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一种含EUPHORBACTIN的药物组合物及其应用.pdf

  • 上传人:r5
  • 文档编号:5123037
  • 上传时间:2018-12-17
  • 格式:PDF
  • 页数:5
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  • 摘要
    申请专利号:

    CN201611022391.2

    申请日:

    2016.11.16

    公开号:

    CN106852920A

    公开日:

    2017.06.16

    当前法律状态:

    实审

    有效性:

    审中

    法律详情:

    实质审查的生效IPC(主分类):A61K 31/343申请日:20161116|||公开

    IPC分类号:

    A61K31/343; A61K31/7048; A61P11/00; A61P37/02

    主分类号:

    A61K31/343

    申请人:

    徐州诺克非医药科技有限公司

    发明人:

    庄焕迪

    地址:

    221116 江苏省徐州市徐州高新技术产业开发区大学路99号

    优先权:

    专利代理机构:

    代理人:

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    内容摘要

    本发明公开了一种包含Euphorbactin的药物组合物在增强肺气虚证免疫功能方面的应用,有效成分包括Euphorbactin,还包括三叶豆紫檀苷。本发明通过Euphorbactin和三叶豆紫檀苷联合应用,实验结果表明,Euphorbactin和三叶豆紫檀苷对增强肺气虚证免疫功能有着很好的效果。

    权利要求书

    1.一种含Euphorbactin的药物组合物,其特征在于,有效成分包括Euphorbactin和三
    叶豆紫檀苷,所述的Euphorbactin结构式如下:

    2.根据权利要求1所述的一种含Euphorbactin的药物组合物,其特征在于,按照重量计
    算,Euphorbactin和三叶豆紫檀苷比值为1:1-20:1。
    3.如权1-权2任意一项药物组合物在增强肺气虚证免疫功能方面的应用。

    说明书

    一种含Euphorbactin的药物组合物及其应用

    技术领域

    本发明涉及一种含Euphorbactin的药物组合物在增强肺气虚证免疫功能方面的
    应用,属于医药技术领域。

    背景技术

    肺气虚证为肺系疾病的常见证候,是中医肺系证候研究的主要基础证型。传统中
    医学认为,肺的卫外功能表现在肺能宣发卫气,使外邪不得入侵。现代医学认为肺的防御功
    能与免疫功能关系密切。T淋巴细胞按细胞表面抗原分为CD4+细胞和CD8+细胞等,按免疫功
    能分为辅助性T细胞(Th)、抑制性T细胞(Ts)和细胞毒T细胞(Tc)亚群。CD4+分子多表达在T
    辅助细胞(Th),协助B细胞进行分化和产生抗体;CD8+即T抑制细胞(Ts),则具有杀伤和抑制
    作用。CD3+/CD4+比值的相对平衡对维持机体免疫稳定、调控免疫应答起着重要作用,是反
    映人体免疫系统内环境稳定的一个重要标志。T细胞功能反应机体特异性细胞免疫状态。有
    研究发现,肺气虚证患者外周血T细胞亚群中CD4+淋巴细胞水平均有所下降,且随着肺气虚
    证的加重。

    化合物euphorbactin从大戟根的乙醇提取物中分离出具有前所未有的6/5/7/3稠
    环骨架的新型二萜类化合物,发表在A Minor Diterpenoid with a New 6/5/7/3 Fused-
    Ring Skeleton fromEuphorbia micractina,Org.Lett.,2014,16(15),3950–3953。

    目前还未见到关于Euphorbactin和三叶豆紫檀苷在增强肺气虚证免疫功能方面。

    发明内容

    针对上述现有技术存在的问题,本发明提供一种含Euphorbactin的药物组合物在
    增强肺气虚证免疫功能方面的应用。

    为了实现上述目的,本发明采用的技术方案是:一种包含Euphorbactin用于增强
    肺气虚证免疫功能的药物,有效成分包括Euphorbactin,结构式如下:


    有效成分包括还包括三叶豆紫檀苷。

    按照重量计算,Euphorbactin和三叶豆紫檀苷比值为1:1-20:1。

    本发明提供的一种包含Euphorbactin用于增强肺气虚证免疫功能方面的药物,通
    过Euphorbactin和三叶豆紫檀苷联合应用,实验结果表明,Euphorbactin和三叶豆紫檀苷
    在13:1-15:1对于增强肺气虚证免疫功能方面有很好的效果。

    具体实施方式

    上述说明仅是本发明技术方案的概述,为了能够更清楚了解本发明的技术手段,
    并可依照说明书的内容和本领域的常规技术手段予以实施,以下对本发明的动物试验例做
    进一步的详细描述。

    中文名称:三叶豆紫檀苷,CAS号:6807-83-6,成都思天德生物科技有限公司均有
    售。

    本发明所涉及化合物Euphorbactin的制备方法参见文献:A Minor Diterpenoid
    with a New 6/5/7/3 Fused-Ring Skeleton fromEuphorbia micractina,Org.Lett.,
    2014,16(15),3950–3953。

    药效试验:

    造模:清洁级昆明种小鼠,体重18~22g,雄性,动物室环境温度25℃~28℃,湿度
    35%~45%。220只小鼠随机分为22组,每组10只,一组为空白组,一组正常组,其余为给药
    组。除正常组外,其余各组小鼠均采用二氧化硫+风寒综合刺激法复制肺气虚证模型;造模
    期间大鼠正常饮食。给药组通过ig给药,空白组和正常组小鼠ig等体积生理盐水,每天1次,
    连续给药13d,给药期间各组大鼠正常饮食。

    实验方法

    IL-3含量测定:实验结束后,于大鼠股动脉取血,将血液于4℃静置过夜,以离心半
    径为16cm、3 000r/min离心10min,收集血清。采用ELISA法检测血清中IL-3含量,具体操作
    按照相应试剂盒说明书进行。

    T淋巴细胞亚群CD3+、CD4+测定:于眼眶静脉取血,分离血清,用流式细胞仪检测T
    淋巴细胞亚群CD3+、CD4+。

    A为Euphorbactin,B为三叶豆紫檀苷。

    各组小鼠的IL-3(pg/ml),CD3+(%),CD4+(%)含量的比较(pg/mL,x±s)



    实验结果表明:实验结果表明:实验后给药Euphorbactin和三叶豆紫檀苷在14:1-
    17:1大鼠的CD3+(%),CD4+(%)含量显著高于其它组最接近空白组,14:1-17:1组的大鼠
    IL-3含量显著低于其它给药组接近空白组。可见Euphorbactin和三叶豆紫檀苷在14:1-17:
    1之间显著降低肺气虚大鼠外周血中IL-3(P<0.01),进而抑制嗜酸性粒细胞的活化和减少
    嗜酸性粒细胞浸润,最终改善气道阻塞形成的气虚症状,对于肺气虚模型大鼠免疫功能有
    很好的保护作用。

    关 键  词:
    一种 EUPHORBACTIN 药物 组合 及其 应用
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