一种含有天然植物精华的医学美容透皮吸收促进剂技术领域
本发明涉及医学美容技术领域，具体涉及到一种含有天然植物精华的医学美容透
皮吸收促进剂。
背景技术
透皮促透剂可以促进化妆品中的功效成分在皮肤上渗透和吸收的物质。透皮吸收
促进剂的作用机理主要是通过可逆性改变皮肤结构来渗透进入皮肤并降低物质经过皮肤
所受阻力，达到促进全身吸收或局部治疗的目的。
现有的透皮促透剂主要在医药方面应用较为广泛，与医药领域不同的是，化妆品
中的功效成分不需要透过皮肤进入人体内循环，例如，防晒功效成分只需停留在皮肤表面
发挥其功效，美白功效成分存在于表皮中的基底层发挥其功效，抗衰老功效成分存在于皮
肤的真皮层中发挥其功效。为了能更好地利用化妆品中的功效成分，各种透皮促透剂被使
用在化妆品中，其中，最具代表性的人工合成透皮促透剂是月桂氮酮。目前，一些天然透皮
促透剂也逐渐被使用，例如薄荷脑、桉油等。
透皮吸收促进剂可分为化学合成透皮吸收促进剂和天然透皮吸收促进剂。近年
来，天然透皮吸收促进剂以起效快、效果好、副作用小、无污染等优点，正日益引起人们的重
视，主要有萜类、精油、生物碱和内酯等，其中薄荷醇和冰片研究报道较多。在各种化学透皮
吸收促进剂中，报道最多、应用最广的要属氮酮类化合物。一般认为，氮酮渗入皮肤角质层
与细胞脂质相互作用，脱去脂质形成亲水性孔道，增加脂质流动性，还能增加角质层含水
量，使其胀大蓬松，使细胞间隙增大，毛囊口外径拓宽，从而降低药物的阻力。大量文献证
明，氮酮是良好的透皮吸收促进剂，能有效地促进药物的透皮吸收，但氮酮存在一定刺激
性、起效滞后时间长，及单独使用有时效果不佳等缺点。国内在尝试透皮吸收促进剂联合使
用的同时，也一直努力发掘或合成新型透皮吸收促进剂。
发明内容
本发明的目的是提供一种用于医学美容的透皮吸收促进剂，可以加入到化妆品或
者护肤品中，提高化妆品中有效成分能够实现快速吸收、扩散等效果。
为达上述目的，本发明的一个实施例中提供了一种含有天然植物精华的医学美容
透皮吸收促进剂，透皮吸收促进剂包括从天然植物紫罗兰中提取的植物精华以及将β-紫罗
兰酮经过化学还原得到式Ⅰ所示的活性成分；透皮吸收促进剂的溶剂为无菌水；
式Ⅰ。
优选的，透皮吸收促进剂中每毫升溶剂中含有植物精华5mg，含有活性成分3mg。
本发明还公开了一种含有天然植物精华的医学美容透皮吸收促进剂的制备方法，
包括从天然植物紫罗兰中提取植物精华的步骤；将β-紫罗兰酮化学修饰还原成式Ⅰ所示的
步骤；以及加入无菌水制备成透皮吸收促进剂的步骤。
优选的，从天然植物紫罗兰中提取植物精华的具体步骤包括：
（1）选择新鲜的紫罗兰植株，使用自来水初洗后用纯化水洗净，晾干后使用机械粉碎机
将其粉碎成末，过20~30目筛得到粉碎料；
（2）将粉碎料加入CO2超临界萃取设备内进行超临界萃取，流体萃取压力为35~50ＭPa，
萃取温度35~45℃，CO2流体流量为800~1100Ｌ/h，萃取时间为1h~3h，得到紫罗兰粗油；
（3）将紫罗兰粗油在6℃~10℃下冷冻1h~2h，然后使用高速离心机进行离心去除杂质，
得到紫罗兰初油；
（4）在紫罗兰初油中加入水，然后使用精馏器进行真空分馏，收集有机相即为紫罗兰植
物精华。
优选的，β-紫罗兰酮化学修饰还原成式Ⅰ所示的步骤包括：
（1）在反应釜中加入无水乙醇和Pd/C催化剂后使用超声波常温辐射，然后加入β-紫罗
兰酮和甲酸铵继续辐射，使用TLC和GC监测反应至完全；
（2）反应完全后反应液冷却并过滤，Pd/C催化剂回收后烘干备用，滤液使用旋蒸仪去除
溶剂后加入饱和食盐水，再使用乙酸乙酯萃取，合并有机层，并使用干燥剂干燥，过滤后去
除乙酸乙酯，精制后得到式Ⅰ的活性物质。
优选的，β-紫罗兰酮与甲酸铵的摩尔比为1:3。
优选的，超声波的辐射功率为150W，每次辐射时间为5min~30min。
优选的，加入无菌水制备成透皮吸收促进剂的步骤包括：将紫罗兰植物精华和活
性物质加入无菌水中后灭菌处理并封装到无菌瓶中。
综上，本发明具有以下优点：
本发明从天然植物中提取并修饰得到了具有良好功效的生物活性成分，透皮吸收促进
剂可以根据需要适量加入到现有的专业护肤品或者药物制剂中，促进化妆品或者药物主要
成分在肌肤中快速扩散吸收，使皮肤症状能够得到快速的改善及修复。
本发明的透皮吸收促进剂可以广泛的添加到护肤品里，通过增强现有化妆品活性
成分的吸收度，让普通涂抹的护肤品也得到了高效的吸收，提高了现有化妆品的使用价值。
附图说明
图1为本发明一个实验的结果图；
图2为本发明另一个实验的结果图。
具体实施方式
本发明提供了一种含有天然植物精华的医学美容透皮吸收促进剂，透皮吸收促进
剂包括从天然植物紫罗兰中提取的植物精华以及将β-紫罗兰酮经过化学还原得到式Ⅰ所示
的活性成分。透皮吸收促进剂的溶剂为无菌水。
式Ⅰ
本发明的透皮促进剂包括了植物精华、植物精华中有效成分之一的β-紫罗兰酮修饰还
原形成的活性成分以及溶剂无菌水。本发明所述的修饰是指对β-紫罗兰酮的化学结构进行
变化，具体的是在其4/5号位置进行加氢还原。式Ⅰ的化合物可以与植物精华相互溶解，植物
精华也可以加入无菌水制成液态制剂。β-紫罗兰酮可以选择通过化学合成的方式，也可以
通过从紫罗兰中进行天然提取的方式获得。
本发明的透皮促进剂的组成优选每毫升中含有植物精华5mg，含有活性成分3mg。
为了实施上述技术方案，本发明还公开了制备天然植物精华的医学美容透皮吸收
促进剂的方法，包括从天然植物紫罗兰中提取植物精华的步骤；将β-紫罗兰酮化学修饰还
原成式Ⅰ所示的步骤；以及加入无菌水制备成透皮吸收促进剂的步骤。上述三个步骤中也可
以选用现有技术中其他的方法来替换，只要能够实现本发明所得产物即可。
本发明的一个实施例中，公开了从天然植物紫罗兰中提取植物精华的具体步骤包
括：
（1）选择新鲜的紫罗兰植株，使用自来水初洗后用纯化水洗净，晾干后使用机械粉碎机
将其粉碎成末，过20~30目筛得到粉碎料；
（2）将粉碎料加入CO2超临界萃取设备内进行超临界萃取，流体萃取压力为35~50ＭPa，
萃取温度35~45℃，CO2流体流量为800~1100Ｌ/h，萃取时间为1h~3h，得到紫罗兰粗油；
（3）将紫罗兰粗油在6℃~10℃下冷冻1h~2h，然后使用高速离心机进行离心去除杂质，
得到紫罗兰初油；
（4）在紫罗兰初油中加入水，然后使用精馏器进行真空分馏，收集有机相即为紫罗兰植
物精华。
本发明的另一个实施例中，公开了β-紫罗兰酮化学修饰还原成式Ⅰ所示的步骤包
括：
（1）在反应釜中加入无水乙醇和Pd/C催化剂后使用超声波常温辐射，然后加入β-紫罗
兰酮和甲酸铵继续辐射，β-紫罗兰酮与甲酸铵的摩尔比为1:3，使用TLC和GC监测反应至完
全；超声波的辐射功率为150W，每次辐射时间为5min~30min。
（2）反应完全后反应液冷却并过滤，Pd/C催化剂回收后烘干备用，滤液使用旋蒸仪
去除溶剂后加入饱和食盐水，再使用乙酸乙酯萃取，合并有机层，并使用干燥剂干燥，过滤
后去除乙酸乙酯，精制后得到式Ⅰ的活性物质。
本发明通过β-紫罗兰酮制备得到的活性物质可能含有杂质，可以通过优化本发明
的反应参数，例如调节各物料的比例，反应的条件等来实现。同时也可以通过TLC/GC/HPLC
来监测其中的主要杂质，并通过现有技术常用的萃取、精馏、气相色谱等方式来去除。
本发明的另一个实施例中，公开了加入无菌水制备成透皮吸收促进剂的步骤包
括：将紫罗兰植物精华和活性物质加入无菌水中后灭菌处理并封装到无菌瓶中。
实施例1
天然植物紫罗兰中提取植物精华的具体步骤包括：
（1）选择新鲜的紫罗兰植株，使用自来水初洗后用纯化水洗净，晾干后使用机械粉碎机
将其粉碎成末，过30目筛得到粉碎料；
（2）将粉碎料加入CO2超临界萃取设备内进行超临界萃取，流体萃取压力为40ＭPa，萃
取温度40℃，CO2流体流量为1000Ｌ/h，萃取时间为2h，得到紫罗兰粗油；
（3）将紫罗兰粗油在8℃下冷冻2h，然后使用高速离心机在转速1200下进行离心去除杂
质，得到紫罗兰初油；
（4）在紫罗兰初油中加入10倍重量的水，然后使用精馏器进行真空分馏，收集有机相即
为紫罗兰植物精华。
实施例2
β-紫罗兰酮化学修饰还原成式Ⅰ所示的步骤包括：
（1）在反应釜中加入β-紫罗兰酮5倍重量的无水乙醇和Pd/C催化剂后使用超声波常温
辐射，然后加入β-紫罗兰酮和甲酸铵继续辐射，β-紫罗兰酮与甲酸铵的摩尔比为1:3，使用
TLC和GC监测反应至完全；超声波的辐射功率为150W，每次辐射时间为10min。
（2）反应完全后反应液冷却并过滤，Pd/C催化剂回收后烘干备用，滤液使用旋蒸仪
去除溶剂后加入适量饱和食盐水，再使用乙酸乙酯萃取，合并有机层，并使用干燥剂无水硫
酸钠干燥，过滤后蒸馏并去除乙酸乙酯，精制后得到式Ⅰ的活性物质。反应式如下所示：
实施例3
成品的制备过程：
将紫罗兰植物精华50mg和活性物质30mg加入无菌水定容至10ml，然后灭菌处理并封装
到无菌瓶中。
实施例4
成品的制备过程：
将紫罗兰植物精华50mg、活性物质30mg和阿斯巴甜10mg加入无菌水定容至10ml，然后
灭菌处理并封装到无菌瓶中。
试验例
将本发明的透皮吸收促进剂加入到一款上市的水剂化妆品A，该化妆品A主要功效在于
具有良好的保湿型。本次试验将透皮促进剂加入到化妆品A中，透皮吸收促进剂的加入量为
质量分数5%。试验例1为空白对照组，仅包含化妆品A。试验例2中加入实施例3的透皮吸收促
进剂，试验例3中加入实施例4中的透皮吸收促进剂，
1、过敏性刺激测试：
测试方法：将实施例3~实施例4的透皮吸收促进剂均匀涂抹在受试者的面部、手背以及
腹部，观察是否出现红肿、斑点等不良反应。经过大量多次测试，实施例3~实施例4的受试者
中均表现出96%以上未出现过敏性等不良或者不适反应，具有较为严重的过敏性症状或者
较为严重的不适反应受试者数量也不超过1%，说明本申请的透皮吸收促进剂是安全的。
2、增透效果实验
(1) 实验仪器、材料与试剂
Agilent 1100 高效液相色谱仪(VWD 检测器)( 美国Agilent 公司) ；
Hypersil ODS 柱(4.6×250mm，5μm)( 大连依利特分析仪器有限公司) ；
Diamond 铂金柱(4.6×250mm，5μm)( 迪马科技有限公司) ；
SK5200H 高频超声波清洗器( 上海科导超声仪器有限公司) ；
TT-06 透皮吸收仪( 天津矽新科技有限公司)。
甜菜碱；
实验动物：昆明种小白鼠及裸鼠，雄性，体重12-14g( 级别：清洁级，许可证号：
SCXK2003-0003，上海斯莱克动物有限公司)。
（2）透皮实验方法
实验动物皮肤处理：取雄性小鼠，断颈处死，即刻剔除腹部鼠毛，剪取腹部皮，平铺于干
净的玻璃板上，角质层朝下，用镊子剔除皮下脂肪组织及粘连物后，用生理盐水冲洗干净，
密封冷冻于-10℃冰箱中保存。一周内使用。每次试验前检查鼠皮的完整性，如有破损则不
得使用。
试验方法：将体外透皮吸收仪加满水，启动电源和恒温槽磁力搅拌，设定温度为37
±0.5℃，将制备好的离体小鼠腹部皮的固定于改良Franz 扩散池，角质层向上，用专用夹
子固定。将供给液加入供给池内，并向接受池内注入5ml接受液，放入透皮吸收仪中，设定接
受池搅拌速度为400r.p.m，静置15min后，开始计时。分别于0h、1h、2h、3h、4h、6h、8h时取样，
每次取样后需向接受池中补充等量的接受液，取出的样品经0.45μm微孔滤膜滤过，待测。
透皮吸收公式：在药物的经皮渗透试验中，一般认为药物通过皮肤的渗透是一个
被动扩散过程，常用Fick’s扩散定律来描述。
经HPLC 测得样品的药物浓度，按下式计算得药物的累积渗透量Q。
其中，Cn是第n个取样点的药物浓度，V1为接受液总体积，Ci为第i个取样点的药物
浓度，V为每次取样体积，A为有效扩散面积。
以累积渗透量Q对时间作曲线，可以得到渗透动力学曲线，并对曲线的直线部分进
行回归，求出直线斜率dQ/dt，根据公式计算药物的稳态渗透速率
J(μg/cm2/h)、渗透系数Kp(cm/h) 及促渗系数ER。
J＝dQ/dt；
Kp＝J/C0；
ER＝Kp促渗组/Kp对照组。C0为给池内初始浓度。
（3）透皮吸收促进剂对丹参酮IIA 的促渗作用研究
供给液的配制：
①对照组：精密称取甜菜碱，加50％无水乙醇溶液制成1mg/ml的溶液。
②促渗组：分别含有实施例3和实施例4的甜菜碱溶液，即在相同浓度的甜菜碱溶
液中分别加入5%实施例3和实施例4的透皮吸收促进剂。
接受液的配制：无水乙醇∶聚乙二醇400∶生理盐水＝5:2:3。
按上述试验方法进行体外透皮试验，按不同时间点取体外接受液，精密吸取20μl，
测定，按透皮吸收公式计算各组的累积渗透量结果如图1所示。
从图1中可以看出，促渗组的累积渗透量均明显高于对照组，其中实施例4的促渗
组又高于实施例3，说明加入实施例4中的透皮吸收促进剂可以更好的促进肌肤对甜菜碱的
通过性；因此可以得知实施例4的透皮促进剂可以更好的促进皮肤吸收甜菜碱。
3、保湿效果测试：
测试仪器：美立知智能水分测试仪
测试方法：测试人员先将上臂清洗干净，清洗完后在恒温恒湿室里等待测试，等待时间
为30min，选取测试人员的上臂进行水分测试。
固定选取上臂3块测试区域，涂抹范围使用3cm×3cm的铁框进行划定，测定其空白
值水分含量后，使用移液枪移取0.25mL试验例1~试验例3的化妆品进行均匀涂抹后测试。测
试总时长为90min，每间隔10min测试一次。测试完后，对所有测试数据进行水分差值(水分
差值＝水分测试含量-水分空白含量)平均分析，结果如图2所示，在图2中，AU为水分电导单
位，min为时间单位。
从图2中可以看出，试验例2和试验例3与试验例对照组相比均在同样的时间内具
有更好的保湿效果，其提升作用也具有显著性的差异，说明试验例2和试验例3的组分可以
促进化妆品的保湿因子更快扩散到皮肤深层，能够快速被肌肤吸收，从而在同一时间内具
有更好的保湿效果。并且试验例3相比试验例2更优，说明在加入阿斯巴甜后本发明的促进
剂的透皮吸收促进效果更强了。
虽然结合附图对本发明的具体实施方式进行了详细地描述，但不应理解为对本专
利的保护范围的限定。在权利要求书所描述的范围内，本领域技术人员不经创造性劳动即
可做出的各种修改和变形仍属本专利的保护范围。