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止汗组合物.pdf

  • 上传人:000****221
  • 文档编号:4980155
  • 上传时间:2018-12-04
  • 格式:PDF
  • 页数:17
  • 大小:839.30KB
  • 摘要
    申请专利号:

    CN200680036567.8

    申请日:

    2006.07.25

    公开号:

    CN101277673A

    公开日:

    2008.10.01

    当前法律状态:

    授权

    有效性:

    有权

    法律详情:

    登录超时

    IPC分类号:

    A61K8/26(2006.01); A61K8/34(2006.01); A61K8/39(2006.01); A61K8/37(2006.01); A61Q15/00(2006.01)

    主分类号:

    A61K8/26

    申请人:

    荷兰联合利华有限公司

    发明人:

    K·R·弗兰克林; J·E·施托克顿; J·肯奇

    地址:

    荷兰鹿特丹

    优先权:

    2005.08.10 GB 0516418.1

    专利代理机构:

    中国专利代理(香港)有限公司

    代理人:

    刘冬;黄可峻

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    内容摘要

    一种无水止汗组合物,其包含2至25%重量的溶解的含铝止汗活性剂;20至50%重量的乙醇和20至55%重量的一种或多种选自以下的增溶剂油:(i)含16至24个碳原子的支链脂肪醇;(ii)被苯基、苯氧基或苯甲酰基氧基取代的短链(C2-C6)醇的苯甲酸酯;(iii)含6至8个碳原子的直链醇的苯甲酸酯;和(iv)丙氧基化度为2至4且脂肪醇链长为10至18个碳原子的丙氧基化的线性脂肪醇;其中,止汗活性剂与乙醇之比,以及止汗活性剂与增溶剂油之比为1∶10至1∶1重量,且乙醇与油之比为1∶2至2∶1重量。

    权利要求书

    权利要求书
    1.  一种无水止汗组合物,该组合物包含2至25%重量的溶解的含铝止汗活性剂;20至50%重量的乙醇和20至55%重量的一种或多种选自以下的增溶剂油:
    (i)含16至24个碳原子的支链脂肪醇;
    (ii)被苯基、苯氧基或苯甲酰基氧基取代的短链(C2-C6)醇的苯甲酸酯;
    (iii)含6至8个碳原子的直链醇的苯甲酸酯;和
    (iv)丙氧基化度为2至4且脂肪醇链长为10至18个碳原子的丙氧基化的线性脂肪醇;
    其中,止汗活性剂与乙醇之比,以及止汗活性剂与增溶剂油之比为1∶10至1∶1重量,且乙醇与油之比为1∶2至2∶1重量。

    2.  权利要求1的止汗组合物,其为液体组合物。

    3.  权利要求1或2的止汗组合物,其为溶液。

    4.  前述权利要求中任一项的止汗组合物,其为不含挥发性推进剂的喷雾组合物。

    5.  前述权利要求中任一项的止汗组合物,其中所述止汗活性剂可溶于乙醇。

    6.  权利要求5的止汗组合物,其中所述止汗活性剂是与丙二醇复合的水合氯化铝。

    7.  前述权利要求中任一项的止汗组合物,其中所述增溶剂油选自:
    (i)含16至24个碳原子的支链脂肪醇;和
    (ii)被苯基、苯氧基或苯甲酰基氧基取代的短链(C2-C6)醇的苯甲酸酯。

    8.  权利要求7的止汗组合物,其中所述增溶剂油是含16至24个碳原子的支链脂肪醇。

    9.  权利要求8的止汗组合物,其中所述增溶剂油是异十八烷醇。

    10.  权利要求1至7中任一项的止汗组合物,其中所述增溶剂油是被苯基、苯氧基或苯甲酰基氧基取代的短链(C2-C6)醇的苯甲酸酯。

    11.  权利要求10的止汗组合物,其中所述增溶剂油是短链(C2-C6)二羟基醇的二苯甲酸酯。

    12.  权利要求11的止汗组合物,其包含另外的增溶剂油,所述另外的增溶剂油是含16至24个碳原子的支链脂肪醇。

    13.  前述权利要求中任一项的止汗组合物,其中止汗活性剂与乙醇之比,以及止汗活性剂与增溶剂油之比为1∶5至1∶1重量。

    14.  前述权利要求中任一项的止汗组合物,其中乙醇与油之比为2∶3至3∶2重量。

    15.  前述权利要求中任一项的止汗组合物,其包含硅油。

    16.  权利要求15的止汗组合物,其包含环戊硅氧烷。

    17.  前述权利要求中任一项的止汗组合物,其包含短链(C2-C6)多羟基醇。

    18.  权利要求17的止汗组合物,其包含丙二醇。

    19.  一种生产权利要求1的组合物的方法,所述方法包括制备增溶剂油的乙醇溶液,独立地制备止汗活性剂的乙醇溶液,然后将这两种溶液混合。

    20.  一种减少排汗的化妆方法,其包括将权利要求1至18中任一项的组合物应用于人体表面。

    21.  权利要求20的化妆方法,其包括用喷雾分配器来施用权利要求4的组合物。

    22.  一种产品,该产品包含前述权利要求中任一项的止汗组合物和喷雾分配器、滚涂分配器或多孔头分配器。

    说明书

    说明书止汗组合物
    本发明涉及适用于人体处理的止汗(AP)组合物。本发明还涉及制备这种组合物的方法,以及使用这种组合物的产品。
    止汗(AP)组合物已为人周知多年,而且很多这类组合物已上市销售。其中一些周知的AP组合物使用了溶解的AP活性剂,且具有本发明的某些好处。这类组合物的最共通处是使用水来帮助AP活性剂溶解;然而,水性组合物有很多包括下文中所述的那些缺点。
    使用溶解的AP活性剂的无水AP组合物尚未广泛上市(特别是用作液体产品的组合物);然而,这类组合物已在专利文献中有所披露。许多这类公开的组合物包含与丙二醇复合的醇溶性铝化合物,见述于US 3,359,169(Revlon Inc.,1967)。特别的例子是US 4,065,564(LeverBros.Co.,1977),其描述了包含溶于醇中的碱式氯化铝(aluminiumchlorhydroxide)复合物和少量硅油及任选皮肤润滑剂(例如肉豆蔻酸异丙酯)的无水AP组合物。相关的例子是US 4,053,581(Lever Bros.Co.,1977)。最近,已有出版物公开了AP活性剂的1,2-二醇(例如1,2-戊二醇和1,2-己二醇)溶液;WO 01/13869(Procter & Gamble Co.,2001)和WO 02/094327(Procter & Gamble Co.,2002)是这类出版物的例子。
    含AP活性剂的短链(C2-C6)醇(例如乙醇)溶液的AP组合物的问题之一,是这种组合物会使某些人有不良感觉,特别是对皮肤的刺激。另一个问题是短链(C2-C6)醇,例如乙醇,归类于“VOC”(挥发性有机化合物),而且认为VOC释放进入大气会对环境产生负面影响。如果所述组合物还包括挥发性推进剂,则后面的问题会更加严重。
    本发明的目的是提供包含溶解的AP活性剂的AP组合物,其不会使消费者有不良感觉,特别是不会引起刺激。
    本发明的其它目的是提供含溶解的AP活性剂的AP组合物,其向大气中释放的乙醇少于现有技术所公开的含溶解的AP活性剂的AP组合物。
    本发明的其它目的是提供含溶解的AP活性剂的AP组合物,其具有良好的稳定性,特别是在高温和低温下。
    本发明的其它目的是提供含溶解的AP活性剂的AP组合物,其具有良好的止汗效果。
    依据本发明的第一个方面,提供了一种无水止汗组合物,该组合物包含2至25%重量的溶解的含铝的止汗活性剂;20至25%重量的乙醇和20至55%重量的一种或多种选自以下的增溶剂油:
    (i)含16至24个碳原子的支链脂肪醇;
    (ii)被苯基、苯氧基或苯甲酰基氧基取代的短链(C2-C6)醇的苯甲酸酯;
    (iii)含6至8个碳原子的直链醇的苯甲酸酯;和
    (iv)丙氧基化度为2至4且脂肪醇链长为10至18个碳原子的丙氧基化的线性脂肪醇。
    其中,止汗活性剂与乙醇之比,以及止汗活性剂与增溶剂油之比为1∶10至1∶1重量,且乙醇与油之比为1∶2至2∶1重量。
    依照本发明的第二个方面,提供了减少排汗的化妆方法,该方法包括在人体表面上应用本发明第一个方面的组合物。
    依照本发明的第三个方面,提供了本发明第一个方面组合物的生产方法。
    依照本发明的第四个方面,提供了包含本发明第一个方面的无水止汗组合物和喷雾分配器、滚涂(roll-on)分配器或多孔头分配器的产品。
    本发明的AP组合物适于用作人体化妆处理的化妆组合物。其主要作用是减少排汗,特别是在最需要减少排汗的身体区域,尤其是腋下和脚部。
    本发明组合物的特征是所述AP活性剂是溶解的。该特征可带来感觉上的好处,因为所述组合物与含微粒AP活性剂的组合物相比,砂砾感较少。作为选择地或者附加地,该特征还可带来以下好处,即溶解的AP活性剂使产品施用器阻塞的可能性较小。容易发生这种阻塞的施用器的例子包括滚涂施用器,有时滚轴会难以移动;喷雾装置,有时喷嘴中的窄孔会堵塞;以及多孔头施用器,有时小孔会堵塞。
    本发明组合物是无水的,意指它们的含水量少于10%重量。优选地,它们的含水量少于5%,更优选少于1%,且最优选少于0.5%重量。无水组合物可能具有感觉上的好处,即感觉起来比水性组合物更干。另一个可能的好处是,可以将它们包装在金属容器里,减少了容器腐蚀的风险。其它可能的好处是,它们可增强止汗效果。
    在本发明的组合物中,所有的AP活性剂都是溶解的,意指其作为在所存在的其它组分中的溶液形式存在。该溶液可以凝胶化以形成棒状或软的固体,其可用作液体,或者可用挥发性推进剂稀释后用于气雾剂中。本发明的好处特别与所述组合物为液体时相关。因此,本发明组合物优选为液体,意指常温下它们能在重力作用下流动。
    在本说明书全文中,“溶液”一词应理解为均质、单相的澄清混合物。
    在所有可能的产品形式中,所述组合物可以额外包含不溶性物质,通常均匀分散于产品中;然而,在优选的组合物中(特别是用作液体产品的组合物),所述组合物本身即为溶液。在这种溶液组合物中,含溶解的AP活性剂的好处(见上)特别相关。
    用作液体产品的本发明组合物可以是滚涂组合物、喷雾组合物或通过多孔头分配器应用的组合物。本发明组合物尤其适于用作喷雾组合物,特别是不含挥发性推进剂的喷雾组合物,例如触发式喷雾和泵式喷雾组合物。
    所述AP活性剂优选溶于乙醇,通常意指50%w/w活性剂的乙醇溶液在常温下是澄清的。在本说明书全文中,常温应理解为约23℃。适当的AP活性剂的例子是与多羟基醇复合的含铝的收敛性AP盐,例如与丙二醇(PG)复合的水合氯化铝(aluminiumchlorohydrate)(ACH)。已发现适合的特别的ACH-PG活性剂有:Reach301PGO、Reach 301PG和Rehydrol II,全都来自Reheis Inc.。
    本发明组合物中AP活性剂的总量为所述组合物的2至25%,优选5至22%,更优选10至20%重量。为了获得可接受的止汗效果,需要AP活性剂的某一最小量。规定AP活性剂的最大量,是由于含量高时效果会下降,而且是为了容易配成稳定的组合物。
    加入本发明组合物的乙醇量为所述组合物的20至50%,优选25至45%,更优选30至40%重量。AP活性剂与乙醇的重量之比为1∶10至1∶1。AP活性剂与乙醇的最小重量之比优选1∶5,更优选1∶3。AP活性剂与乙醇的最大重量之比优选高达2∶3,更优选高达1∶2。为了帮助AP活性剂溶解并获得稳定的组合物,需要乙醇的某一最小量,特别是相对AP盐的最小量。规定乙醇的最大量,是由于当乙醇和AP活性剂一起应用于皮肤上时,有些人会有不良感觉,特别是刺激性。也期望将乙醇保持在适度低的水平,以最大程度地减少其释放进入空气中的量(见上)。
    增溶剂油用来帮助AP活性剂溶解,也可改善在皮肤上应用乙醇AP活性剂时有些人的不良感觉(见上)。发明者已注意到,只有某些油能有效帮助AP活性剂溶解,这些油的详细情况见下:
    增溶剂油选自本发明第一个实施方式中所列的(i)至(iv)油。在以下说明书中,如果特定的增溶剂油、增溶油的选择或增溶油的组合被描述为“优选的”,这是由于所述油能够配成特别稳定的组合物。
    优选地,所述增溶剂油选自:
    (i)含16至24个碳原子的支链脂肪醇;和
    (ii)被苯基、苯氧基或苯甲酰基氧基取代的短链(C2-C6)醇的苯甲酸酯;
    更优选地,所述增溶剂油是含16至24个碳原子的支链脂肪醇。在这种实施方式中,为了增加所述组合物的稳定性,可能存在额外的增溶剂油(被苯甲酰基氧基取代的短链(C2-C6)醇的苯甲酸酯)。
    如果使用含16至24个碳原子的支链脂肪醇增溶剂油,其通常是单羟基伯醇。优选地,所述脂肪链是饱和的;更优选地,所述饱和脂肪链仅有一个分支,也就是说,只有一个次甲基(叔)碳原子且没有季碳原子。这种类型中特别优选的增溶剂油为:异十八烷醇(ISA),由Uniqema以商品名Prisorine 3515出售,和辛基十二烷醇(octyldocecanol),由Cognis GmbH以商品名Eutanol G.出售。在这些特别优选的增溶剂油中,最优选ISA。
    如果使用被苯基、苯氧基或苯甲酰基氧基取代的短链(C2-C6)醇的苯甲酸酯增溶剂油,所述短链醇可以是线性的(即,直链)或者支链,且可任选包含醚键。优选地,所述短链醇是线性的或者有甲基-分支的(即,具有甲基取代基),且所述增溶剂油不含除碳、氢和氧之外其它原子。该类别特别的增溶剂油为:二(丙二醇)二苯甲酸酯,由FinetexInc.以商品名Finsolv PG22出售;苯甲酸苯乙酯,由Finetex Inc.以商品名Finsolv SUN出售;和苯甲酸1-甲基-2-苯氧基乙酯,可以商品名DG1购自Degussa AG。该类特别优选的增溶剂油是被苯甲酰基氧基取代的短链(C2-C6)醇的苯甲酸酯。或者,后面的这些油可命名为短链(C2-C6)二羟基醇的二苯甲酸酯。在这些特别优选的增溶剂油中,最优选二(丙二醇)二苯甲酸酯。
    如果使用含6至8个碳原子的线性(即,直链)醇的苯甲酸酯增溶剂油,所述酯化了的醇通常是单羟基伯醇。优选地,所述醇具有饱和的烃链。该类中特别优选的增溶剂油是苯甲酸辛酯,由Finetex Inc.以商品名Finsolv EB出售。
    如果使用丙氧基化度为2至4且脂肪醇链长为10至18个碳原子的丙氧基化的线性(即,直链)脂肪醇增溶剂油,所述脂肪醇通常是单羟基伯醇。优选地,所述醇具有饱和的烃链。该类中特别优选的增溶剂油是PPG肉豆蔻基醚,由Croda Inc.以商品名Promistryl PM3出售。
    本发明组合物中增溶剂油的总量为所述组合物的20至55%,优选25至50%,更优选30至45%,且最优选35至45%重量。AP活性剂与增溶剂油的重量之比为1∶10至1∶1。AP活性剂与增溶剂油的最小重量之比优选1∶5,且更优选1∶3。AP活性剂与增溶剂油的最大重量之比优选高达2∶3,且更优选高达1∶2。为了帮助AP活性剂溶解以及为了改善AP活性剂和乙醇带来的任何不良感觉,需要增溶剂油的某一最小量,特别是相对AP盐的最小量。规定增溶剂油的最大量,是由于组合物稳定性原因,而且是由于在皮肤上应用高含量增溶剂油时,有些人会有不良感觉(尤其是油腻感)。
    乙醇与增溶剂油之比为1∶2至2∶1,优选2∶3至3∶2重量。为了获得组合物的良好稳定性,以及为了最大程度地降低不良感觉和所述组合物大规模上市可能产生的任何环境影响(见上),期望乙醇和增溶剂油的量可保持适度良好的平衡。
    除非另有规定,所有上述对“增溶剂油”的提及是对选自指定组的所有增溶剂油总体的提及,所述组包括本发明第一个实施方式中所列的(i)至(iv)增溶剂油。
    本发明组合物可包含许多其它成分,这些成分的选择通常取决于所需的产品形式。
    优选的额外成分是硅油。这种油可增强所述组合物用于皮肤上的感觉。所用硅油的量可以是所述组合物的1至20%,优选5至15%重量。优选挥发性硅油,如果物质在常温和大气压下具有可测的蒸汽压,则归类为“挥发性”物质。适当的挥发性硅油(或者称为聚有机硅氧烷)可以是环状或线性的。优选的硅油是含3至9个硅原子,优选3至7个硅原子,且更优选4至5个硅原子的环状聚二甲基硅氧烷(polydimethylisoxanes)。这种聚二甲基硅氧烷(polydimethylisoxanes)通常被称为环聚甲基硅氧烷(cyclomethicones),且用于本发明的这些物质中最优选的是环戊硅氧烷(cyclopentasiloxane)。适当的线性硅油包括含约3至约9个硅原子的聚二甲基硅氧烷。适用于本发明的商品硅油的例子包括:Dow Corning硅酮液体(silicone fluids)344、345、244、245、246、556和200系列;Union Carbide硅酮液体(silicone fluids)7207和7158;以及General Electric硅酮SF1202(silicone SF1202)。
    本发明组合物可包含短链(C2-C6)多羟基醇。这种材料可以帮助AP活性剂溶解,而且它们可以增强所述组合物应用于皮肤上的感觉(sensory perception),有时候还可降低粘性。然而,发明者也注意到,这种材料对组合物的稳定性不利,必须慎重使用。如果使用,它们的常用量为所述组合物的1至10%。适当的短链(C2-C6)多羟基醇包括:丙二醇、二(丙二醇)、甘油、戊烷-1,2-二醇和己烷-1,2-二醇。优选短链(C2-C6)二羟基醇,特别是丙二醇。
    本发明组合物可有利地包含香料或芳香剂。适当的材料包括常用香料,例如香料油,还包括所谓的deo-香料(deo-perfume),见述于EP545,556及其它出版物。其加入的量优选达到所述组合物的4%,特别为0.1%至3%,尤其为0.5%至2%重量。
    在本发明组合物中,理想的是包含一种或多种清洗助剂,其比例通常达到约10%重量,特别达到约5%重量,尤其为0.5至3%重量。这种清洗助剂通常包含非离子表面活性剂,特别是含聚环氧烷部分、脂肪酸或脂肪醇残基以及任选脂肪族多羟基醇连接基团残基的非离子表面活性剂。尽管所述表面活性剂可包含单个脂肪残基,但是它们优选包含两个残基。优选地,所述表面活性剂是酯表面活性剂,特别是二酯表面活性剂。所述聚环氧烷通常是聚环氧乙烷,或聚环氧丙烷或混合的聚环氧乙烷/环氧丙烷,为含3至50个且特别是5至20个环氧烷单元的聚合物。所述脂肪残基通常来自含12至24个碳的脂肪酸或醇,其在多数情况下为线性的,例如包括16、18或22个直链碳。这里特别优选的清洗助剂包括含16至22个直链碳的脂肪醇的聚环氧乙烷二酯,例如PEG-8二硬脂酸酯。
    本发明组合物可额外包含除臭活性剂,例如有机抗微生物剂。其加入的量通常为所述组合物的0.01%至3%重量。适当的除臭活性剂可用作杀菌剂,例子包括季铵化合物,如十六烷基三甲基铵盐;氯己定及其盐;以及双甘油单癸酸酯、双甘油单月桂酸酯、甘油单月桂酸酯及类似物,见述于“Deodorant Ingredients(除臭成分)”,作者S.A.Makin和M.R.Lowry,“Antiperspirants and Deodorants(止汗剂和除臭剂)”,Ed.K.Laden(1999,Marcel Dekker,New York)。其它适当的除臭活性剂有:聚六亚甲基双胍盐(polyhexamethylene biguanidesalts),例如Cosmocil CQ,可购自Zeneca PLC;2′,4,4′-三氯,2-羟基-二苯醚(三氯生);以及3,7,11-三甲基十二烷-2,6,10-三烯甘油酯(法呢醇)。
    在本发明的一些实施方式中,理想的是包含结构剂(structurant)或增稠剂。这种成分通常用于棒状或软的固体组合物中,其用量可以是所述组合物的0.1至25%且特别是1至15%重量。非常理想的是所述结构剂(structurant)或增稠剂可与AP活性剂溶液相容,且不会使AP活性剂从溶液中析出来。
    在本发明为气雾剂组合物的实施方式中,挥发性推进剂是所需的额外成分。挥发性推进剂(是指沸点低于10℃的液化气体),广泛用于气雾剂组合物。它们不被认为是本发明组合物中优选的成分,因为它们一般是挥发性有机化合物VOC(见上)。然而,适当的挥发性推进剂的存在量可以是所述组合物的15%至58%重量。所选择的挥发性推进剂应易混溶于AP活性剂溶液,所述气雾剂组合物包含AP溶液和挥发性推进剂(其本身为均质单相溶液)。
    还可包含的其它额外成分是常规量的着色剂和防腐剂,例如对羟基苯甲酸C1-C3烷基酯。
    本发明组合物可用任何适当方法制备。在优选的生产方法中,首先制备增溶剂油的乙醇溶液,通常浓度为40至70%重量。单独地制备AP活性剂的乙醇溶液,通常浓度为40至60%,且优选浓度约为50%重量。然后将油溶液和AP活性剂溶液混合,通常比例为1∶3至3∶1,可任选轻轻搅拌以得到最终的组合物。如果该组合物中还将包含其它成分,例如硅油或多羟基醇,则它们优选在乙醇油溶液与AP活性剂溶液混合之前溶于乙醇油溶液中。
    本发明最优选的组合物是液体的,这些组合物可使用喷雾分配器、滚涂分配器或多孔头分配器方便地应用于人体,例如见述于WO04/062423(Unilever,2004)。
    在本发明特别优选的实施方式中,使用喷雾分配器将本发明液体组合物应用于人体。在这些实施方式中,特别优选所述组合物不含挥发性推进剂,使用可由这种组合物中产生喷雾的装置来施用所述组合物。适当的分配器包括泵式喷雾器、挤压式喷雾器、触发式喷雾器,及其它能使液体组合物加压并促使其穿过喷嘴的装置。
    与本发明液体组合物结合使用的分配器的优选特征是,所述液体组合物被装在有半透明或透明壁或窗的容器内,这样使用者能确认所述液体组合物是澄清溶液。特别理想的是容器相对的壁是半透明或透明的,这样使用者就可以看穿分配器及其内容物。
    实施例
    表中所有的量都是重量百分数。一般文字中所提及的百分数也都是重量百分数。
    制备50%Reach 301PGO止汗复合物(ex Reheis)的乙醇溶液。单独地,还制备50%油Finsolv TN(苯甲酸C12-15烷基酯,ex Finetex)和Finsolv SUN(苯甲酸苯乙酯,ex Finetex)的溶液。向等重量Reach 301PGO溶液中加入每种油溶液的样品,得到表1中所示的组合物。加入Finsolv TN溶液产生止汗剂盐的沉淀,而加入Finsolv SUN溶液得到澄清的、单相组合物。
    表1
      成分  实施例A  实施例1  Reach 301PGO  25  25  Finsolv TN  25  --  Finsolv SUN  --  25  乙醇  50  50  外观  不透明分散体  澄清溶液
    用各种油制备表2中所示的组合物实施例。
    表2
      成分  C1  C2  C3  C4  Rehydrol II1  15  15  15  15  乙醇  47.8  52.8  40  45  油2  32.2  32.2  40  40  丙二醇  5  --  5  --
    1.ACH-PG止汗复合物,ex Reheis。
    2.加入了28种不同的油;详情见表3。
    制备组合物C1至C4的开始阶段是将油与乙醇混合(以及C1和C3情况下的丙二醇),分别得到组合物C1a至C4a,(见表2a)。
    表2a
      成分  C1a  C2a  C3a  C4a  乙醇  46.9  54  35.8  42.9  油2  46  46  57.1  57.1  丙二醇  7.1  --  7.1  --
    将组合物C1a至C4a分别与50%w/w Rehydrol II溶液混合,得到组合物C1至C4。
    表3给出了加入的各种油以及用它们所制得的组合物C1和C2的稳定性详情。不稳定性可表现为初始的油溶液(C1a或C2a)不稳定,这种情况下没有制备完整的组合物(C1或C2)(″n/m″),或者不稳定性可表现为止汗活性剂从溶液中析出得到不透明的分散体(″否″)。常温下贮藏18小时后,评估组合物的稳定性。
    表3

    上述筛选试验中有10种“成功”的油(加粗的条目),每种油都可使C1和C2制备成稳定的组合物。将这10种油的每一种配入组合物C3和C4,常温下18小时后评估其稳定性,结果见表4。
    表4

    *AP活性剂没有立即从这些组合物中析出—它们处于稳定性的边界线上。
    从表4可以看出,C3和C4要求较高油量,只有5种油使C3和C4都制成了稳定的组合物。另外3种油(Finsolv PL-355、Eutanol G和Promyristyl PM3)使C4制成了稳定的组合物,这些油中的两种(Eutanol G和Promyristyl PM3)也使C3制成的组合物具有“边界线”稳定性。
    使C3和C4都制成稳定组合物的油(表4和表5中编号为2至6),被配入组合物C1至C4,这些组合物在4℃和45℃下贮藏3个月,评估它们的稳定性。结果见表5。在24小时、2周、2个月、3个月后检查样品。表明稳定性的时间长度是指,在下次检查时组合物已出现相分离,3个月数据除外(此时试验终止)。
    表5

    *在此评估时间,外观混浊,但是没有完全沉淀。
    表5中的结果说明,所有选定的油(2至6)都使C1、C2和C4组合物的配方具有极好的低温稳定性。油3、4和6(Finsolv PG22、FinsolvEB和Prisorine 3515)也使C3组合物的配方具有极好的低温稳定性。
    表5中的结果说明,高温稳定性较难获得。油6(Prisorine 3515)是最成功的;其使不含丙二醇的组合物配方(C2和C4)具有极好的高温稳定性,并使含丙二醇的组合物配方(C1和C3)在45℃下至少稳定2个月。油4(Finsolv EB)是最不成功的,组合物C3和C4在2周内变成了不透明的分散体。其它3种油中,油2(Finsolv SUN)和油5(DG-I)的组合物的高温稳定性相同,油3(Finsolv PG22)组合物的高温稳定性稍好。
    表6中所示的实施例7、8和9在4℃至50℃温度下稳定性良好。这说明含有ISA和挥发性硅油,连同在香料存在下的本发明组合物具有良好的稳定性,而且含ISA、C6二羟基醇的二苯甲酸酯和香料的本发明组合物的稳定性良好。
    表6
      成分  实施例7  实施例8  实施例9  Rehydrol II  15  15  15  乙醇  40  35  30  DC 245  --  10  10  Prisorine 3515  32  40  37  Finsolv PG-22  10  --  --  香料  3  --  3
    使用表7中所示的3个实施例进行了“热屋试验”。该试验包括用泵式喷雾器将0.31克每种组合物应用于约30位女性组员的腋下,表格底部所示的“SWR”数据是平均汗重减少量(与没有应用产品相比)。对于每种组合物的应用,发现排汗减少量具有统计学显著性。
    表7
      成分  实施例10  实施例11  实施例12  Reach 310 PG  15  --  --  Rehydrol II  --  15  15  乙醇  40.2  30  35  DC 245  --  5  10  Prisorine 3515  --  40  35  Finsolv SUN  42  --  --  Finsolv TN  --  5  --  丙二醇  2.8  5  5  SWR(%):  34  25  30

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