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1、(10)申请公布号 CN 103360542 A (43)申请公布日 2013.10.23 CN 103360542 A *CN103360542A* (21)申请号 201210090637.5 (22)申请日 2012.03.31 C08F 220/32(2006.01) C08F 216/12(2006.01) C08F 2/20(2006.01) C08F 8/36(2006.01) B01J 20/26(2006.01) B01J 20/285(2006.01) B01J 20/30(2006.01) (71)申请人 重庆赛英思医疗器械股份有限公司 地址 400054 重庆市巴南区渝。
2、南大道 168 号 (72)发明人 张桂轮 周明明 (54) 发明名称 对血清中 LDL 专一性吸附剂的合成 (57) 摘要 本发明属于用于血液灌流疗法中使用的对血 清中LDL专一性吸附凝胶型GT吸附剂的合成方法 本发明的目的是提出对血清中 LDL 专一性吸附凝 胶型GT吸附剂的合成方法。 并将其用于血液灌流 疗法中， 以解决现有技术存在的问颗。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 2 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书2页 (10)申请公布号 CN 103360542 A CN 103360542 A *CN10336054。
3、2A* 1/1 页 2 1. 一种对血清中 LDL 专一性吸附剂的合成方法， 其特征在于 ： 用甲基丙烯酸缩水甘油酯 (GMA) 与三烯丙基氰尿酸酯 (TAC) 进行悬浮聚合， 制备出具 有静电作用、 扩散作用、 疏水及氢键作用的聚阴离子的凝胶型吸附剂。 2. 如权利要求所述的合成方法， 其特征在于 ： 一、 聚合反应 在具搅拌器、 温度计及回流冷凝管的三口瓶中， 加入聚乙烯醇为分散剂， 加入计算量的 GMA 和 TAC， 在氮气保护下进行悬浮聚合， 制得凝胶型的 GT 共聚物备用。 二、 羟基化反应 向二元醇的二甲基甲酰胺(DMF)溶剂中加入氢化钠(NaH)， 使NaH与二元醇的摩尔比为 2。
4、 4 1， 升温至 65 70， 反应 1 2h， 过滤。然后向滤液加入预先用 DMF 溶胀过的 GT 共聚物， 在 65 90温度下反应数小时后冷却、 过滤， 得羟基化共聚物。将其水洗， 甲 醇提取， 晾干， 真空干燥至恒重备用。 三、 磺化反应 将羟基化共聚物移到 DMF 中， 并置于水盐浴中， 然后滴加氯磺酸， 加毕， 反应 2h， 用稀碱 溶液调至碱性， 反应0.52.0小时过滤， 水洗至中性， 甲醇提取， 晾干， 真空干燥， 制得凝胶 型 GT 吸附剂。 权 利 要 求 书 CN 103360542 A 2 1/2 页 3 对血清中 LDL 专一性吸附剂的合成 0001 发明所属技术。
5、领域 0002 本发明属于用于血液灌流疗法中使用的对血清中 LDL 专一性吸附凝胶型 GT 吸附 剂的合成方法。 0003 现有技术背景 0004 高血压症中低密度脂蛋白含量超过正常值， 导致心血管病的发病率多， 临床医学 上属疑难性疾病之一。用同位素跟踪研究表明 ： 动脉粥样硬化斑块中的胆固醇主要来自血 浆中的低密度脂蛋白 1,2， 从而确认高血压症与动脉硬化、 冠心病等心血管疾病相关。当 血浆中低密度脂蛋白 (LDL) 含量过高时， 会促使胆固醇在血管壁上沉积， 引起动脉硬化、 冠 心病 ； 而高密度脂蛋白(HDL)与LDL的生理作用相反， 它能促使附在血管壁上的胆固醇溶解 到血液中， 从。
6、而缓解或减少动脉粥样硬化的症状。现有技术中使用琼酯糖做载体偶联硫酸 糖苷， 采用血液灌流的疗法， 利用硫酸根吸附LDL， 具有一定的疗效。 但是在临床中发现强酸 根浓度大破坏体内的阳离子， 具有副作用。采用血液灌流疗法降低 LDL 很有效， 目前缺少具 有高吸附力同时没有副作用的吸附剂。 0005 发明的内容 0006 本发明的目的是提出对血清中 LDL 专一性吸附凝胶型 GT 吸附剂的合成方法。并 将其用于血液灌流疗法中， 以解决现有技术存在的问题。 0007 发明人选用甲基丙烯酸缩水甘油酯(GMA)与三烯丙基氰尿酸酯(TAC)进行悬浮聚 合， 制备出具有静电作用、 扩散作用、 疏水及氢键作。
7、用的聚阴离子的凝胶型吸附剂， 该吸附 剂对 LDL 具有较好的吸附性能。 0008 一、 聚合反应 0009 在具搅拌器、 温度计及回流冷凝管的三口瓶中， 加入聚乙烯醇为分散剂， 加入计算 量的 GMA 和 TAC， 在氮气保护下进行悬浮聚合， 制得凝胶型的 GT 共聚物备用。 0010 二、 羟基化反应 0011 向二元醇的二甲基甲酰胺(DMF)溶剂中加入氢化钠(NaH)， 使NaH与二元醇的摩尔 比为 2 4 1， 升温至 65 70， 反应 1 2h， 过滤。然后向滤液加入预先用 DMF 溶胀 过的 GT 共聚物， 在 65 90温度下反应数小时后冷却、 过滤， 得羟基化共聚物。将其水 。
8、洗， 甲醇提取， 晾干， 真空干燥至恒重备用。 0012 三、 磺化反应 0013 将羟基化共聚物移到 DMF 中， 并置于水盐浴中， 然后滴加氯磺酸， 加毕， 反应 2h， 用 稀碱溶液调至碱性， 反应0.52.0小时过滤， 水洗至中性， 甲醇提取， 晾干， 真空干燥， 制得 凝胶型 GT 吸附剂。 0014 GT 吸附剂对血清中 LDL 既有优异吸附性能 0015 GT 吸附剂性的专一性吸附效果好， 对血清中总胆固醇的吸附率可以达 31.7， 对 LDL 的吸附率达 47.5， 而对 HDL 基本不吸附， 吸附率仅 1.4， 其优点是 ： 0016 1. 这种凝胶型 GT 吸附剂所选用的原料 GT 和 TAC 均是亲水性较强的， 本身就具有 抗微生物的能力， 血液相容性良好。 说 明 书 CN 103360542 A 3 2/2 页 4 0017 2.GT 吸附剂属凝胶型吸附剂， 无永久孔道， 只是在水溶液中能溶胀， 使其表面有一 定的微孔， 仪器难于测得， 这有利于 HDL 不被吸附。因为 HDL 颗粒直径小 (6.5 9.5mm) 若 吸附剂为大孔型， 则 HDL 容易被吸附， 不利于保留有益的 HDL。 说 明 书 CN 103360542 A 4 。