含有构树的花朵和果实的提取液的皮肤外用的皮肤美白组合物.pdf

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1、(10)申请公布号 CN 102970999 A (43)申请公布日 2013.03.13 CN 102970999 A *CN102970999A* (21)申请号 201180033159.8 (22)申请日 2011.07.04 10-2010-0063992 2010.07.02 KR A61K 36/60(2006.01) A61K 8/97(2006.01) A61P 17/00(2006.01) A61Q 19/02(2006.01) (71)申请人 株式会社爱茉莉太平洋 地址 韩国首尔 (72)发明人 李真锳 林亨峻 (74)专利代理机构 北京润平知识产权代理有限 公司 112。

2、83 代理人 王凤桐 周建秋 (54) 发明名称 含有构树的花朵和果实的提取液的皮肤外用 的皮肤美白组合物 (57) 摘要 本发明涉及一种含有构树的花朵和果实的提 取液的皮肤外用组合物， 以及更具体地， 涉及一种 含有构树的花朵和果实的提取液作为活性组分的 皮肤外用组合物， 该皮肤外用组合物通过有效地 抑制黑色素产生而表现出优良的皮肤美白作用。 (30)优先权数据 (85)PCT申请进入国家阶段日 2013.01.04 (86)PCT申请的申请数据 PCT/KR2011/004885 2011.07.04 (87)PCT申请的公布数据 WO2012/002782 KO 2012.01.05 (。

3、51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 7 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书 1 页 说明书 7 页 1/1 页 2 1. 一种用于皮肤美白的皮肤外用组合物， 该皮肤外用组合物含有构树的花朵和果实的 提取液作为活性组分。 2. 根据权利要求 1 所述的皮肤外用组合物， 其中， 以该皮肤外用组合物的总量为基准， 所述皮肤外用组合物中含有的构树的花朵和果实的提取液的含量为 0.0001-50.0wt%。 权 利 要 求 书 CN 102970999 A 2 1/7 页 3 含有构树的花朵和果实的提取液的皮肤外用的皮肤美白组 合物 技术领域 000。

4、1 本发明涉及一种含有构树 （paper mulberry） 的花朵和果实的提取液的皮肤外用 组合物， 以及更具体地， 涉及一种含有构树的花朵和果实的提取液作为活性组分的皮肤外 用组合物， 该皮肤外用组合物通过有效地抑制黑色素 （melanin） 产生而表现出优良的皮肤 美白作用。 背景技术 0002 人的皮肤颜色是由各种因素决定的， 这些因素包括产生黑色素 （melaninpigment） 的黑色素细胞 （melanocytes） 的活性、 血管的分布、 皮肤的厚度、 色素 （例如类叶红素和胆红 素） 的存在或不存在等等。在这些因素中， 通过各种含有酪氨酸酶的酶的作用由黑色素细胞 产生的黑色。

5、素 （dark pigmentmelanin） 是最重要的。遗传因素、 生理因素 （例如激素分泌、 压力等等） 以及环境因素 （例如紫外线辐射） 影响着黑色素的产生。存在于皮肤中的黑色素 在保护皮肤免受紫外线等的伤害中起着重要的作用。 然而， 众所周知， 黑色素的过多产生在 加速色素淀积和皮肤老化以及诱导皮肤癌方面起着重要的作用。很久以前， 为了治疗或减 轻异常的 （anomalous） 皮肤色素淀积以及暴露于紫外线中而产生的过多的黑色素淀积， 抗 坏血酸、 曲酸、 对苯二酚葡糖苷、 氢醌、 谷胱甘肽、 它们的衍生物或具有酪氨酸酶抑制活性的 化合物已用于化妆品或药物中。 然而， 当将它们应用于。

6、化妆品等中时， 由于皮肤美白作用不 足、 对皮肤的安全问题、 配方的不稳定性而限定了它们的应用。 发明内容 0003 因而， 本发明人对具有高效皮肤美白作用的天然材料进行了研究， 结果 发现构树 的花朵和果实的提取液具有优良的皮肤美白作用， 从而完成了本发明。 0004 因而， 本发明的目的是提供一种皮肤外用组合物， 所述皮肤外用组合物含有具有 优良美白作用且对人体安全的天然材料。 0005 为了完成上述目的， 本发明提供了一种用于皮肤美白的皮肤外用组合物， 所述皮 肤外用组合物含有构树的花朵和果实的提取液作为活性组分。 0006 根据本发明， 所述皮肤外用组合物含有构树的花朵和果实的提取液作。

7、为活性组 分。根据本发明， 与构树的其它部分 （包括叶、 茎和根） 的提取液相比， 所述构树的花朵和果 实的提取液通过有效地抑制黑色素产生显现出了优良的皮肤美白作用， 且可安全用于皮肤 上。 具体实施方式 0007 本发明提供了一种用于皮肤美白的皮肤外用组合物， 所述皮肤外用组合物含有构 树的花朵和果实的提取液作为活性组分。 0008 下面， 将详细描述本发明。 说 明 书 CN 102970999 A 3 2/7 页 4 0009 在本发明中被用作活性组分的属于构树属 （genus Broussonetia） 的植物包括小 构树 （Broussonetia kazinoki Sieb） ， 。

8、构树 （Broussonetia papyrifera Vent） 等等。这 些植物是落叶的宽叶灌木， 其分布在韩国 （主要是南部） 、 中国、 台湾、 日本等等的大部分 地区， 并且生长在山脉向阳光的地方、 田地周边的地方等等。构树的韧皮纤维已用作造 纸的原材料， 以及众所周知， 构树具有多种药用功效， 该药用功效包括滋补、 提高视力、 缓 解阳痿、 治疗水肿 （dropsytreatment） 、 复活 （revivification） 、 利尿 （diuresis） 、 去除中 风 （palsy removal） 、 增生 （augmentation） 、 血液净化 （blood cla。

9、rification） 、 治疗弱视 （amblyopia） 等等。 0010 根据本发明， 构树的花朵和果实的提取液可以根据本领域公知的任意方 法获得。 例如， 在阳光下或热空气中干燥构树的花朵和果实并且提取干燥的花朵和果实来制备提取 液。 0011 根据本发明， 皮肤外用组合物含有构树的花朵和果实的提取液。 根据本发明， 当将 所述提取液应用于皮肤上时， 与构树的其它部分 （包括叶、 茎和根） 的提取液相比， 所述构树 的花朵和果实的提取液通过有效地抑制黑色素产生显现出了优良的皮肤美白作用。因而， 根据本发明的提取液能够应用于用于皮肤美白的皮肤外用组合物中。 0012 根据本发明， 以根据。

10、组合物的配方的组合物的总量为基准， 用于皮肤美白的皮肤 外用组合物中含有的构树的花朵和果实的提取液的含量可以为 0.0001-50.0wt%。如果所 述组合物中提取液的含量低于 0.0001wt%， 该组合物的美白作用将不显著， 如果含量高于 50.0wt%， 该配方的稳定性较差。 0013 根据本发明， 所述组合物可以含有化妆品上以及皮肤学上 （dermatologically） 可 接受的介质 （medium） 或基质 （base） 。可以将所述组合物配制为用于局部施用 （topical application）的制剂。用于局部施用的配方的实例包括溶液、 凝胶、 固体或面酐 （doug a。

11、nhydride） 、 将油相分散于水相中制备的乳状液、 悬浮液、 微乳状液、 微胶囊、 微粒剂、 离子 （脂质体） 和 / 或非离子囊泡、 乳霜、 护肤品 （skin） 、 洗剂粉 （lotion powder） 、 喷剂以及无痕 遮瑕贴 （conceal stick） 。另外， 根据本发明， 所述皮肤外用组合物可以配制为还含有压缩 推进剂 （compressed propellant） 的泡沫组合物或气溶胶组合物。另外， 根据本发明， 可以 根据本领域公知的传统方法配制以制备所述组合物。 0014 根据本发明， 所述皮肤美白组合物可以含有在化妆品领域或皮肤学领域中的传 统领域中的添加剂， 。

12、例如， 脂肪物质、 有机溶剂、 溶剂、 增稠剂、 凝胶剂、 软化剂、 抗氧化剂、 悬浮剂、 稳定剂、 泡沫剂、 芳香组分、 表面活性剂、 水、 离子或非离子乳化剂、 填充剂、 遮蔽剂 （sequestering agent） 、 螯合 剂、 防腐剂、 维生素、 封阻剂 （blocker） 、 润湿剂、 香精油、 染 料、 色素、 亲水性或疏水性活化剂、 脂囊泡或其它成分。含有的这些添加剂的总含量为化妆 品领域或皮肤学领域中通常使用的含量。 0015 下面， 将参考实施例以及测试例更加详细地描述本发明。然而， 能够理解的是， 这 些实施例仅仅用于阐述目的， 并不限定本发明的范围。 0016 实施。

13、例 0017 制备例 1 ： 构树的花朵和果实的提取液的制备 0018 将 1kg 构树的花朵和果实添加到 10L 清水中， 并通过在装配有冷凝器的提取器中 沸腾 5 小时对其进行提取。将提取液通过 300 目滤布进行过滤， 且在 5-15下保持 5 天， 之 说 明 书 CN 102970999 A 4 3/7 页 5 后用滤纸过滤。在装配有冷凝器的蒸馏装置系统中在减压下浓缩滤液， 从而获得了 70g 构 树的花朵和果实的提取液。 0019 制备例 2 ： 构树的叶、 茎和根的提取液的制备 0020 将1kg构树的叶、 茎和根添加到10L清水中， 并通过在装配有冷凝器的提取器中沸 腾 5 小。

14、时对其进行提取。将提取液通过 300 目滤布进行过滤， 且在 5-15下保持 5 天， 之后 用滤纸过滤。在装配有冷凝器的蒸馏装置系统中在减压下浓缩滤液， 从而获得了 70g 构树 的叶、 茎和根的提取液。 0021 测试例 1 ： 酪氨酸酶抑制效果 0022 在该测试例中使用的酶 （酪氨酸酶） 是从蘑菇中提取的酪氨酸酶 （SIGMA） 。首先， 将酪氨酸底物溶解在蒸馏水中， 浓度为 0.3mg/ml， 并将 1.0ml 该溶液放入到每个测试管中。 然后， 在其中添加 1.0ml 磷酸钾缓冲液 （0.1M， pH6.8） 和 0.7ml 蒸馏水， 从而制备了混合溶 液。 0023 将制备例1和。

15、2中的每种提取液以适合的浓度溶解在乙醇中， 并在所述 混合溶液 中添加 0.2ml 每种提取液样品溶液， 然后在 37下在恒温箱中反应 10 分钟。作为对照， 使 用 0.2ml 单一溶剂而不是每种提取液样品。将 0.1ml 酪氨酸酶溶液 （2500 单位 /ml） 添加 到每种反应溶液中， 且在 37下在恒温箱中反应 10 分钟。然后， 将含有该反应溶液的测试 管在冰水中淬火以终止该反应， 并用光电式分光光度计测量在 475nm 处的吸光度。然后， 使 用下述等式1计算出每种提取液的酪氨酸酶抑制活性， 并在下述表1中以提取液浓度 （IC50） 显示出了该计算结果， 其中， 提取液浓度 （IC。

16、50） 表示抑制了 50% 的酶活性的浓度。 0024 等式 1 0025 酪氨酸酶活性抑制率 （%） =(A-B)/A100 0026 其中， A ： 不含有测试材料的测试管的吸光度 ； 以及 0027 B ： 含有测试材料的测试管的吸光度。 0028 表 1 0029 测试材料酪氨酸酶抑制活性 (IC50) 构树的花朵和果实的提取液 （制备例 1）1g/ml 构树的叶、 茎和根的提取液 （制备例 2）2.5g/ml 0030 从上述表 1 中的结果能够看出， 根据本发明的构树的花朵和果实的提取液与构树 的叶、 茎和根的提取液相比， 更有效地抑制了黑色素的产生。 0031 实施例以及对比例 。

17、1 和对比例 2 0032 使用下述表 2 中显示的组分制备实施例以及对比例 1 和对比例 2 的洗剂配方 （单 位 ： wt%） 。 0033 表 2 0034 成分实施例 对比例 1 对比例 2 1. 鲸蜡硬脂醇 （Cetearyl alcohol）1.01.01.0 2. 亲油性甘油硬脂酸酯1.01.01.0 3. 甘油硬脂酸酯 SE1.51.51.5 4. 角鲨烯 （Phytosqualane）333 5. 氢化聚癸烯 （Hydeogenated polydecene）222 说 明 书 CN 102970999 A 5 4/7 页 6 6. 聚二甲基硅氧烷 （Dimethicone）。

18、0.50.50.5 7. 多乙氧基醚 60111 8. 失水山梨糖醇倍半油酸酯0.40.40.4 9. 羟苯甲酸甲酯0.10.10.1 10. 对羟苯甲酸丙酯0.050.050.05 11. 纯水至 100至 100至 100 12. 丁二醇555 13. 聚丙烯酸酯 -13* 聚异丁烯 * 聚山梨酸酯 200.50.50.5 14. 构树的花朵和果实的提取液 （制备例 1）1- 15. 构树的叶、 茎和根的提取液 （制备例 2）-1- 0035 实施例以及对比例 1 和对比例 2 的配方的制备方法 0036 1） 当将组分 11-15 加热到 70时， 将它们均匀地彼此混合在一起， 从而制备。

19、了水 相。 0037 2） 当将组分 1-10 加热到 70时， 将它们均匀地彼此混合在一起， 从而制备了油 相。 0038 3） 将 2） 的油相添加到 1） 的水相中， 且在 7200rpm 下高度搅拌 （homomixed） 6 分 钟。 0039 4） 将 3） 的混合物冷却至室温。 0040 测试例 2 ： 对人皮肤的皮肤美白作用的测试 0041 将具有穿孔 （1.5cm(W)x1.5cm(L)） 的不透明带子系在 12 名健康男士的每个人的 上臂部分， 然后以每个受试者的约最小红斑剂量的1.5-2倍的 剂量用UVB辐射所述系有带 子的部分以诱导皮肤变黑。 0042 UV 辐射之后，。

20、 将实施例以及对比例 1 和对比例 2 的每种配方施用在 UV 辐射的部 分， 并提供了对照部分 （没有施用任何配方） 。观察皮肤状态的变化 8 周以上。在 4、 6 以及 8 周， 使用色度仪 CR2002（Japan,Minolta） 测量皮肤的颜色。根据下述等式 2 计算施用每 种配方的起始时间点与完成时间点之间的皮肤颜色的差异性 （L*） ， 并在下述表 3 中显示 出了计算结果。同时， 通过比较样品 - 涂敷部分以及对照部分之间的 L* 值来评价美白作 用。 0043 等式 2 0044 L*= 测量时间点的 L* 值 测量起始阶段诱导变黑之后的 L* 值 0045 表 3 0046。

21、 0047 从上述表 3 中能够看出， 含有构树的花朵和果实的提取液的实施例对人皮肤美白 作用比不含有构树提取液的对比例 2 对人皮肤美白作用更强， 并也显著强于含有构树的 叶、 茎和根的提取液的对比例 1 对人皮肤美白作用。 0048 配方实施例 1 ： 牛奶洗剂 说 明 书 CN 102970999 A 6 5/7 页 7 0049 根据传统方法使用下述表 4 中显示的组分制备牛奶洗剂。 0050 表 4 0051 成分含量 (wt%) 纯水余量 甘油8.0 丁二醇4.0 透明质酸提取液 (Hyaluronic acid extract）5.0 葡聚糖7.0 0052 卡波姆 （Carbo。

22、mer）0.1 构树的花朵和果实的提取液0.05 辛酸 / 癸酸甘油三酯8.0 异三十烷5.0 鲸蜡硬脂基葡糖苷 （Cetearyl glucoside）1.5 失水山梨糖醇硬酯酸酯0.4 鲸蜡硬脂醇1.0 防腐剂q.s. 香料q.s. 色素q.s. 三 （羟乙基） 胺0.1 0053 配方实施例 2 ： 营养洗剂 0054 根据传统方法使用下述表 5 中显示的组分制备营养洗剂。 0055 表 5 0056 成分含量 (wt%) 纯水余量 甘油3.0 丁二醇3.0 液体石蜡5.0 葡聚糖7.0 卡波姆0.1 构树的花朵和果实的提取液3.0 辛酸 / 癸酸甘油三酯3.0 异三十烷5.0 鲸蜡硬脂。

23、基葡糖苷1.5 失水山梨糖醇硬酯酸酯0.4 多乙氧基醚 601.5 防腐剂q.s. 香料q.s. 色素q.s. 三 （羟乙基） 胺0.1 0057 配方实施例 3 ： 营养乳油 0058 根据传统方法使用下述表 6 中显示的组分制备营养乳油。 0059 表 6 0060 成分含量 (wt%) 纯水余量 说 明 书 CN 102970999 A 7 6/7 页 8 甘油3.0 丁二醇3.0 液体石蜡7.0 葡聚糖7.0 卡波姆0.1 构树的花朵和果实的提取液3.0 辛酸 / 癸酸甘油三酯3.0 异三十烷5.0 鲸蜡硬脂基葡糖苷1.5 失水山梨糖醇硬酯酸酯0.4 多乙氧基醚 601.2 防腐剂q.。

24、s. 香料q.s. 色素q.s. 三 （羟乙基） 胺0.1 0061 配方实施例 4 ： 面膜 （pack） 0062 根据传统方法使用下述表 7 中显示的组分制备面膜。 0063 表 7 0064 成分含量 (wt%) 纯水余量 甘油4.0 聚乙烯醇15.0 透明质酸提取液5.0 葡聚糖7.0 1- 脲基间二氮杂环戊烷 -2,4- 二酮0.1 构树的花朵和果实的提取液0.5 壬基苯基醚 （Nonylphenyl ether）0.4 0065 多乙氧基醚 601.2 防腐剂q.s. 香料q.s. 色素q.s. 乙醇6.0 0066 配方实施例 5 ： 药膏 0067 根据传统方法使用下述表 8 中显示的组分制备药膏。 0068 表 8 0069 成分含量 (wt%) 纯水余量 甘油8.0 丁二醇4.0 液体石蜡15.0 葡聚糖7.0 卡波姆0.1 构树的花朵和果实的提取液1.0 辛酸 / 癸酸甘油三酯3.0 异三十烷1.0 鲸蜡硬脂基葡糖苷1.5 说 明 书 CN 102970999 A 8 7/7 页 9 失水山梨糖醇硬酯酸酯0.4 多乙氧基醚 601.0 防腐剂q.s. 香料q.s. 色素q.s. 黄蜡4.0 说 明 书 CN 102970999 A 9 。