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青蒿油及其制剂的医药用途.pdf

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  • 文档编号:4808649
  • 上传时间:2018-11-14
  • 格式:PDF
  • 页数:10
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  • 摘要
    申请专利号:

    CN200710049229.4

    申请日:

    2007.06.01

    公开号:

    CN101313928A

    公开日:

    2008.12.03

    当前法律状态:

    驳回

    有效性:

    无权

    法律详情:

    发明专利申请公布后的驳回IPC(主分类):A61K 36/282公开日:20081203|||实质审查的生效|||公开

    IPC分类号:

    A61K36/282; A61K9/20; A61K9/28; A61K9/48; A61K9/50; A61K47/40; A61P31/14; A61P31/16; A61P31/18; A61P31/20; A61P31/00

    主分类号:

    A61K36/282

    申请人:

    薛永新

    发明人:

    薛永新

    地址:

    610041四川省成都市高新技术产业开发区创业路28号

    优先权:

    专利代理机构:

    代理人:

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    内容摘要

    本发明属于中药技术领域,具体涉及一种青蒿油及其制剂的医药用途,即青蒿油及其制剂用于治疗和预防艾滋病、流感、疱疹、肝炎及致病性微生物所引起的炎性反应疾病的医药用途,青蒿油的制剂是指口服剂型、注射剂、外用剂型及各种缓控释剂型,口服剂型包括胶囊剂、片剂、滴丸剂、微丸剂、微囊剂、薄膜包衣片剂、糖衣片剂,入药方式可通过β-环糊精包合,制得β-环糊精包合物,制备方法可以是饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、超声波法,其中应用的缓释包衣技术包括pH依赖型缓释包衣技术、溶蚀延迟包衣技术、基于结肠酶降解缓释包衣技术等。

    权利要求书

    权利要求书
    1、  一种青蒿油及其制剂的医药用途,其特征在于是指青蒿油及其制剂用于治疗和预防艾滋病、流感、疱疹、肝炎及致病性微生物所引起的炎性反应疾病的医药用途。

    2、  根据权利要求1所述的青蒿油及其制剂的医药用途,其特征在于所述青蒿油的制剂是指口服剂型、注射剂、外用剂型及各种缓控释剂型,口服剂型包括胶囊剂、片剂、滴丸剂、微丸剂、微囊剂、薄膜包衣片剂、糖衣片剂。

    3、  根据权利要求1所述的青蒿油及其制剂的医药用途,其特征在于所述入药方式是通过β-环糊精包合,制得β-环糊精包合物,制备方法包括饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、超声波法,其中应用的缓释包衣技术包括pH依赖型缓释包衣技术、溶蚀延迟包衣技术、基于结肠酶降解缓释包衣技术。

    4、  根据权利要求1所述的青蒿油及其制剂的医药用途,其特征在于所述青蒿油的提取方法如下:
    将青蒿生药粉碎或青蒿生药提取青蒿素后的青蒿素母液,与水按1∶1-20的比例盛入带冷却装置的蒸馏器中,并接挥发油提取器,加热蒸馏器,收集挥发油。

    5、  根据权利要求1所述的青蒿油及其制剂的医药用途,其特征在于所述青蒿素母液的制备方法如下:
    将青蒿生药加入石油醚或六号汽油提取,提取液上层析柱,将流出液回收溶剂得母液A;层析柱加入洗脱剂,洗脱液浓缩结晶,将结晶液过滤得滤液和青蒿素重结晶产品,滤液回收溶剂后得母液B,将母液A和母液B合并得青蒿素母液。

    说明书

    说明书青蒿油及其制剂的医药用途
    技术领域:
    本发明属于中药技术领域,具体涉及一种青蒿油及其制剂的医药用途,即青蒿油及其制剂用于治疗和预防艾滋病、流感、疱疹、肝炎及致病性微生物所引起的炎性反应疾病的医药用途。
    背景技术:
    现有技术中,青蒿为常用中药之一,其抗疟作用专属性较强,对慢性支气管炎也有疗效。关于青蒿的报道大多数是青蒿素抗疟作用论述,到目前为止,尚未见到有关青蒿油具有抗菌抗病毒及解热尤其包括抗HIV在内的反转录病毒的报道。
    发明内容:
    本发明的目的在于提供青蒿油及其制剂的医药用途。
    本发明的目的是通过下述技术方案来实现的。
    本发明的青蒿油及其制剂的医药用途是指用于治疗和预防艾滋病、流感、疱疹、肝炎及致病性微生物所引起的炎性反应疾病,所述青蒿油的制剂是指口服剂型、注射剂、外用剂型及各种缓控释剂型,口服剂型包括胶囊剂、片剂、滴丸剂、微丸剂、微囊剂、薄膜包衣片剂、糖衣片剂。
    本发明的入药方式可通过β-环糊精包合,制得β-环糊精包合物,制备方法可以是饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、超声波法,其中应用的缓释包衣技术包括pH依赖型缓释包衣技术、溶蚀延迟包衣技术、基于结肠酶降解缓释包衣技术等。
    本发明青蒿油的提取方法如下:
    将青蒿生药粉碎(过10-60目筛)或青蒿生药提取青蒿素后的青蒿素母液,与水按一定比例(1∶1-20)盛入带冷却装置的蒸馏器中,并接挥发油提取器,加热蒸馏器,收集挥发油。
    青蒿素母液的制备方法如下:
    将青蒿生药加入石油醚或六号汽油提取,提取液上层析柱,将流出液回收溶剂得母液A;层析柱加入洗脱剂,洗脱剂石油醚∶乙酸乙酯=15-95∶5,洗脱液浓缩结晶,将结晶液过滤得滤液和青蒿素重结晶产品,滤液回收溶剂后得母液B,将母液A和母液B合并得青蒿素母液。
    本发明的优点是:提供了可期待用于治疗和预防艾滋病、流感、疱疹、肝炎及致病性微生物所引起的炎性反应疾病的医药用途,并发现其具有很强的治疗和预防艾滋病、流感、疱疹、肝炎及致病性微生物所引起的炎性反应疾病的作用特点。
    下面通过实施例进一步说明本发明,本发明不仅限于所述实施例。
    具体实施方式:
    实施例一
    青蒿素母液的制备
    将青蒿生药加入六号汽油提取,提取液上硅胶柱,将流出液回收溶剂得母液A;硅胶柱加入洗脱剂(石油醚∶乙酸乙酯=95∶5)洗脱,直至将青蒿素洗脱完全,洗脱液浓缩结晶,将结晶液过滤得滤液和青蒿素重结晶产品,滤液回收溶剂后得母液B,将母液A和母液B合并得青蒿素母液。
    实施例二
    青蒿油杀灭HIV的试验:青蒿油与HIV病毒(TCID50=1.78×105/ml)共孵育1小时后,用Biomerieux的HIV-1 P24试剂盒测定抗原P24的量,从而推算出HIV病毒的量。抑制率=100×(1-测定的OD值/HIV病毒液对照)。
    青蒿油有体外杀灭HIV的活性
    青蒿油直接体外杀灭HIV的试验表明,青蒿油对HIV病毒有一定的直接杀灭的作用,在浓度为0.10mg/ml时,对HIV病毒的直接杀灭率达到了73%以上,抑制效果比较明显,见表1。
    表1 HIV-1P24抗原检测法检测青蒿油对HIV的杀灭作用


    实施例三
    青蒿油体外抑制HIV-1的反转录酶的活性:在有药物的溶液中加入反转录酶标准液,然后用Innovagen公司的Retrosys反转录酶活性测试试剂盒进行测定。抑制率=100×(1-测定的OD值/阳性对照)。
    青蒿油体外抑制HIV-1的反转录酶活性的试验表明,青蒿油对HIV-1的反转录酶有抑制作用,在浓度为0.10mg/ml时,对HIV-1的反转录酶的抑制作用达到了75.05%,见表2。
    表2青蒿油体外对HIV-1的反转录酶抑制作用的试验结果

    实施例四
    青蒿油对受HIV感染的细胞的保护作用:用HIV病毒感染MT4细胞,在细胞悬液中加入青蒿油,继续培养,四天后,用XTT法测定细胞的数量,与不加青蒿油的HIV感染的MT4细胞对比,从而计算出青蒿油对受HIV感染的细胞的保护作用。细胞被保护率=100×[1-(细胞+药-细胞+药+HIV)/(细胞对照-细胞+HIV)]。
    青蒿油对受HIV感染的细胞有较好的保护率。青蒿油在浓度为0.10mg/ml时,对细胞的保护率达到了52.47%,见表3。
    表3青蒿油对受HIV-1感染的细胞的保护作用的试验结果

    实施例五
    青蒿油的体外抗乙肝的活性:用表达乙肝病毒抗原的HepG2.2.15细胞,在细胞悬液中加入青蒿油,继续培养,四天后,换培养液,继续培养两天,然后用乙肝表面抗原和e抗原测定试剂盒测定抗原的OD值。
    抑制率=100×(1-试验孔OD值/细胞对照OD值),
    细胞存活率=100×(MTT OD值/HepG2.2.15细胞对照的OD值)。
    体外检测了青蒿油对乙肝抗原表达细胞HepG2.2.15的作用。结果发现,青蒿油可以抑制HepG2.2.15细胞的表面抗原和e抗原的表达。青蒿油在250μg/ml时,对HepG2.2.15细胞的表面抗原的表达抑制率为70.16%,对HepG2.2.15细胞的e抗原的表达抑制率为68.52%,在这个药物浓度下细胞存活率达到77.51%,见表4、表5、表6。
    表4青蒿油体外对HepG2.2.15细胞的表面抗原表达抑制作用的试验结果

    表5青蒿油体外对HepG2.2.15细胞的e抗原表达抑制作用的试验结果

    表6青蒿油体外对HepG2.2.15细胞的毒性作用的试验结果

    实施例六青蒿油的抗菌活性
    青蒿油抗菌活性实验:实验方法为琼脂二倍稀释法测定最小抑菌浓度(MIC)。试验菌为金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、模仿葡萄球菌、人型葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、肺炎链球菌、链球菌。以上菌株来源为从医院收集的临床病人分离株。菌株用MH琼脂平皿划线接种,36℃培养18~24小时,接种环沾取菌落于灭菌生理盐水小试管中,制备成浓度107cfu/ml的菌液。用MH琼脂制备含青蒿油1∶10、1∶20、1∶40、1∶80、1∶160、1∶320的平皿,同时制备MH琼脂平皿为菌对照平皿。点种器沾取菌液点种与上述平皿上,置36℃孵箱培养18~24小时观察结果。菌对照平皿所有点种部位有菌生长,含青蒿油平皿点种部位无菌生长的浓度即为最小抑菌浓度。结果见表7。
    表7青蒿油对各试验菌的最小抑菌浓度
      菌株  名称  金黄  色葡  萄球  菌  表皮  葡萄  球菌  模仿  葡萄  球菌  人型  葡萄  球菌  肺炎  链球  菌  链球  菌  大肠  埃希  菌  铜绿  假单  胞菌  最小抑  菌浓度  (MIC)  1∶20  1∶20  1∶20  1∶20  1∶40  1∶40  1∶10  1∶10
    实施例七青蒿油的解热作用
    实验用健康合格日本大耳白家兔,一级,体重1.8kg~2.5kg,雌雄各半。
    实验家兔测体温1次,选择体温在38.6~39.5℃24只,随机平均分成4组,每组6只。分别为模型组、低剂量组、中剂量组,高剂量组(分别为0.2%、0.4%、0.8%乳剂),并编号标记。给药方式为口服灌胃,给药前1小时测定体温1次。模型组灌服蒸馏水,给药各组灌服各剂量实验药液,给药后立即于耳缘静脉注射伤寒、副伤寒甲乙三联疫苗1ml/kg,(菌苗含量1011cfu/ml),然后于0.5、1、2、4、6小时各测体温1次。计算各测定时间兔体温的变化(Δ℃)。用SPSS10.0统计软件分析(见表1)。结果表明:中剂量和高计量组给药1小时、2小时后体温的变化(Δ℃)与模型组有显著差异(P<0.05)。青蒿油中、高剂量有解热作用,见表8。
    表8各实验组给药后不同时间点体温变化

    *P<0.05
    实施例八青蒿油β-环糊精包合物制备
    取β-环糊精100g,加蒸馏水400ml,研匀后加青蒿油的无水乙醇溶液25ml,充分研磨,冷藏放置过夜,抽滤,50℃低温烘干,得青蒿油β-环糊精包合物94.2g。
    实施例九青蒿油片剂制备
    取青蒿油β-环糊精包合物1kg,加入羧甲基淀粉钠60g,制粒,加入硬脂酸镁3g,压片,即得成品。
    实施例十青蒿油微丸剂制备
    取青蒿油β-环糊精包合物1kg,加入适量粘合剂,搅拌均匀,加蒸馏水制成软材,用中药自动制丸机挤压制丸,出条片上出条口孔径1.5-2mm,制得的湿丸在糖衣锅中旋转滚动,以增强其圆整度,即得微丸。
    实施例十一青蒿油胶囊制备
    取青蒿油β-环糊精包合物1kg,加入羧甲基淀粉钠60g,制粒,装入胶囊,即得成品。

    关 键  词:
    青蒿 及其 制剂 医药 用途
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