一种拉米夫定片剂及制备方法.pdf

本发明涉及一种拉米夫定片剂及制备方法，解决了目前依靠国外公司提供拉米夫定价格昂贵的问题。一种拉米夫定片剂由下列重量份的原料组成：拉米夫定100份、微晶纤维素90～110份、羧甲基淀粉钠15～25份、羟丙甲纤维素1～5份、硬脂酸镁1～5份、50％乙醇90～110份。本发明原料来源方便，价格低廉，生产过程简单，操作便捷，容易将具有活性成分的主药拉米夫定加工成符合药品标准的片剂，本发明的制备方法工艺简单易行，产品质量稳定可控。

权利要求书
1、  一种拉米夫定片剂，其特征在于由下列重量份的原料组成：
拉米夫定100份、微晶纤维素90～110份、羧甲基淀粉钠15～25份、羟丙甲纤维素1～5份、硬脂酸镁1～5份、50％乙醇90～110份。

2、  根据权利要求1所述的一种拉米夫定片剂的制备方法，其特征在于包括下列工艺步骤：
(1)称取上述重量份的拉米夫定、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠分别过100目筛；
(2)将微晶纤维素与拉米夫定混合均匀，得混合料；
(3)称取上述重量份的50％乙醇、羟丙甲纤维素搅拌均匀，作为粘合剂加入步骤(2)制得的混合料中，制成软材，过20目筛制成颗粒，置于烘箱中65℃以下干燥得干颗粒；
(4)将干颗粒过20目筛网进行整粒；
(5)在整粒中加入上述重量份的硬脂酸镁、羧甲基淀粉钠混合均匀，得混合粒；
(6)将混合粒置压片机上压制成片；
(7)检验合格后包装成品。

说明书一种拉米夫定片剂及制备方法
技术领域
本发明涉及一种拉米夫定片及其制备方法。
背景技术
拉米夫定(Lamivudine)，其化学名称为(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1，3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮
其化学结构式如下：

分子式：C8H11N3O3S
分子量：229.26
拉米夫定是核苷类抗病毒药。对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制剂，亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸盐渗入到病毒DNA链中、阻断病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢，它对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱，对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。对大多数乙型肝炎患者的血清HBVDNA检测结果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV复制，其抑制作用持续于整个治疗过程，同时使血清氨基转移酶降至正常。长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变，并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。
拉米夫定口服吸收良好而迅速，成人口服拉米夫定0.1g约1小时达血峰浓度，生物利用度达80％～85％，HBV感染的肝细胞代谢为三磷酸拉米夫定，对正常的DNA多聚酶没有活性，而且不会与线粒体DNA相结合，对哺育动物DNA聚合酶的抑制作用微弱，对哺育动物DNA含量及功能无明显影响，病人可长期服用。
拉米夫定目前是治疗乙肝的首选药物，自投放市场以来一直作为抗病毒的一线用药。拉米夫定原料是需要通过制成合适的剂型才能使用或方便服用，由于我国拥有庞大的乙肝患者人群，目前主要依靠国外公司提供的拉米夫定远远不能满足各方面的需求，而且价格昂贵，给病人造成严重的经济负担。
发明内容
为了解决目前依靠国外公司提供拉米夫定价格昂贵的问题，本发明提供一种质量可控、价格低廉的拉米夫定片剂及制备方法。
实现上述目的的技术解决方案如下：
一种拉米夫定片剂由下列重量份的原料组成：
拉米夫定100份、微晶纤维素90～110份、羧甲基淀粉钠15～25份、羟丙甲纤维素1～5份、硬脂酸镁1～5份、50％乙醇90～110份。
上述拉米夫定片剂的制备方法包括下列工艺步骤：
(1)称取上述重量份的拉米夫定、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠分别过100目筛；
(2)将微晶纤维素与拉米夫定混合均匀，得混合料；
(3)称取上述重量份的50％乙醇、羟丙甲纤维素搅拌均匀，作为粘合剂加入步骤(2)制得的混合料中，制成软材，过20目筛制成颗粒，置于烘箱中65℃以下干燥得干颗粒；
(4)将干颗粒过20目筛网进行整粒；
(5)在整粒中加入上述重量份的硬脂酸镁、羧甲基淀粉钠混合均匀，得混合粒；
(6)将混合粒置压片机上压制成片；
(7)检验合格后包装成品。
本发明的有益技术效果是：本发明所述的拉米夫定片剂由活性成分拉米夫定(Lamivudine)、稀释剂微晶纤维素(Microcrystalline Cellulose)、崩解剂羧甲基淀粉钠(Carboxymethylstarch Sodium)、润滑剂硬脂酸镁(Magnesium Stearate)和粘合剂50％乙醇(50％ Alcohol)、羟丙甲纤维素(Hypromellose)制成，选用上述物料来源方便，价格低廉，生产过程简单，操作便捷，容易将具有活性成分的主药拉米夫定加工成符合药品标准的片剂；本发明的制备方法工艺简单易行，产品质量稳定可控，其溶出度高，二十分钟内，拉米夫定基本上全部溶出。
具体实施方式
下面结合实施例，对本发明作进一步地描述。
实施例1
取下列原料：拉米夫定100g、微晶纤维素90g、羧甲基淀粉钠15g、羟丙甲纤维素1g、硬脂酸镁1g、50％乙醇90g。
拉米夫定片剂的制备方法包括下列工艺步骤：
(1)称取上述重量份的拉米夫定、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠分别过100目筛；
(2)将微晶纤维素与拉米夫定混合均匀，得混合料；
(3)称取上述重量份的50％乙醇、羟丙甲纤维素搅拌均匀，作为粘合剂加入步骤(2)制得的混合料中，制成软材，过20目筛制成颗粒，置于烘箱中65℃以下干燥得干颗粒；
(4)将干颗粒过20目筛网进行整粒；
(5)在整粒中加入上述重量份的硬脂酸镁、羧甲基淀粉钠混合均匀，得混合粒；
(6)将混合粒置压片机上压制成片，可制备拉米夫定片1000片，每片含活性成分拉米夫定100mg；
(7)检验合格后包装成品。
服用方法及剂量：
拉米夫定片通常与其它抗逆转录病毒联合用于HIV感染患者；感染乙型肝炎病毒(HBV)患者，成人剂量，口服，每日一次，每次100mg(活性成分拉米夫定的剂量)。
实施例2：
取下列原料：拉米夫定100g、微晶纤维素100g、羧甲基淀粉钠20g、羟丙甲纤维素3g、硬脂酸镁3g、50％乙醇100g。可制备拉米夫定片1000片，每片含活性成分拉米夫定100mg。其余同实施例1。
实施例3：
取下列原料：拉米夫定100g、微晶纤维素110g、羧甲基淀粉钠25g、羟丙甲纤维素5g、硬脂酸镁5g、50％乙醇110g。可制备拉米夫定片1000片，每片含活性成分拉米夫定100mg。其余同实施例1。