吡唑并[1，5a]嘧啶、其制备和应用 本发明涉及式I的吡唑并[1，5a]嘧啶、及其制备方法和含有之的组合物以及其防治有害昆虫和真菌的应用其中的符号和取代基具有下列含意：
Y是O、S、NRa、OCH2*、SCH2*、NRaCH2*、CH2O*、CH2S*、CH2N-Ra*、CH2CH2、CRa＝Rb或C≡C，由*所标记的位置与苯环相连；
H3C-CO-●＝CHOCH3，H3CNH-CO-●＝CHOCH3，H3CO-CO-●＝NOCH3，
H3CNH-CO-●＝NOCH3，H2N-CO-●＝NOCH3，HO-CO-●＝NOCH3，
H3CO-CO-●＝CHOCH3，H3CO-CO-●＝CHCH2CH3，H3C-CO-●＝CHOCH3，
H3C-CO-●＝NOCH3，H3CCH2-CO-●＝NOCH3，
●为与苯环键合的C原子；
N(OCH3)-CO2CH3、N(CH3)-CO2CH3、N(CH2CH3)CO2CH3，或
基团R′.1-●＝NOCH3，R′.2-●＝NOCH3，R′.3-●＝NOCH3或R，.4-●＝NOCH3， R′.1 R′.2 R′.3 R′.4
m是0、1、2或3，如果m大于1，则R″基团可以不同；
R″是氰基、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基或C1-C4-卤代烷硫基；
R1和R3是氢、氰基、硝基、羟基、氨基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、杂芳基、杂芳烷基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳硫基，或
NRcRd，NRcNRdRe，CO-Rc，CO2-Rc，CO-NRcRd，O-CO-Rc，O-CO2-Rc，O-CO-NRcRd，NRc-CO-Rd，NRc-CO2-Rd oder NRc-CO-NRdRe；
R2是氢、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、芳基、芳氧基、杂芳基、杂芳氧基、CO-Rc、CO2-Rc或CRf＝NORg；
R4是氢、氰基、硝基、亚硝基、卤素、
烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、杂芳基、杂芳烷基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳硫基，或
NRcRd、CO-Rc、CO2-Rc或CRf＝NORg；Ra、Rb是氢、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基；Rc、Rd和Re
是氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基；Rf是氢、氰基、卤素、
未取代或取代的烷基、烷氧基、烷硫基、链烯基、链烯氧基、链烯硫基、炔基、炔氧基、炔硫基、环烷基、环烷基氧基、环烷基硫基、杂环基、杂环基氧基、杂环基硫基、芳基、芳氧基、芳硫基、杂芳基、杂芳基氧基或杂芳基硫基；Rg是氢、
未取代或取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基。
在文献中公开了携带喹啉基、异喹啉基或苯并吡嗪基而非携带吡唑并[1，5a]嘧啶环的杀真菌活性化合物(EP-A 278 595)。另外对具有吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基或四嗪基的相应活性化合物也已公开(EP-A398 692、EP-A 254 426)。
本发明的目的是提供具有改进的作用谱的活性化合物。
我们发现，此目的通过本文开头所定义吡唑并[1，5a]嘧啶实现。此外，我们发现其制备方法、含有此类化合物的组合物及其用于防治害虫和有害真菌的应用。
化合物I可以通过类似于本身由文献已知的各种方法获得。在制备中，是先构建基团R，抑或是先将吡唑并嘧啶基团连接于Y，通常是不重要的。根据中间体的稳定性，也可以在构建R的个别阶段，进行吡唑并嘧啶的连接。
因此，为了使下列反应式更清楚，如果吡唑并嘧啶基团或其前体不在反应中涉及，则用R*地缩略形式来表示。
在化合物I(其中Yn是OCH2*、SCH2*或NRaCH2*)[一同由XCH2代表]制备中，通常接这样的程序进行，即，在碱存在下，在惰性有机溶剂中，用本身已知的方式，将式IIa的苄基衍生物与式IIIa的吡唑并嘧啶反应。式IIa中的L1是可被亲核置换的离去基团如卤素(例如氯、溴或碘)，或磺酸根(例如三氟甲磺酸根、苯磺酸根或对甲苯磺酸根)。
此反应一般是在0℃至120℃下，优选在15℃至60℃下进行的。
适合的有机溶剂是脂族烃如戊烷、己烷、环己烷和石油醚，芳烃如甲苯、邻、间和对二甲苯，卤代烃如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚类如乙醚、二异丙醚、叔丁基甲醚、二恶烷、苯甲醚和四氢呋喃，腈类如乙腈和丙腈，酮类如丙酮、甲乙酮、二乙酮和叔丁基甲基酮，醇类如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亚砜和二甲基甲酰胺，特别优选二氯甲烷、甲苯、丙酮、乙腈和二甲基甲酰胺。
也可以使用所提到的溶剂的混合物。
适合的碱一般是无机化合物如碱金属和碱土金属氢氧化物(如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙)，碱金属和碱土金属氧化物(如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁)，碱金属和碱土金属氢化物如(氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙)，碱金属氨化物(如氨化锂、氨化钠和氨化钾)，碱金属和碱土金属碳酸盐(如碳酸锂和碳酸钙)，以及碱金属碳酸氢盐(如碳酸氢钠)，有机金属化合物，特别是烷基碱金属(如甲基锂、丁基锂和苯基锂)，烷基镁卤化物(如氯化甲基镁)以及碱金属或碱土金属醇化物(如甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾和二甲醇镁)，此外还有有机碱，例如，叔胺如三甲胺、三乙胺、三异丙基乙基胺和N-甲基哌啶，吡啶，取代的吡啶如可力丁、二甲基吡啶和4-二甲基氨基吡啶，以及双环胺类。特别优选的是氢氧化钠、碳酸钾和甲醇钠。
碱一般是过量或如果需要可作为溶剂使用。
起始原料通常是以等摩尔量相互反应的。以IIa为基准，采用过量或不足量的IIIa，对于收率而言，或许会是有利的。
制备化合物I所需的式IIa原料是文献已知，与制备单独的基团R′的描述相关连的相关报道引述入本文中。
起始原料式IIIa可以用本身已知的方法，通过将β-二羰基化合物IV与5-氨基吡唑Va或氰基乙酰肼Vb反应而制备。Z.46：
β-二羰基化合物IV与5-氨基吡唑Va的反应是在惰性溶剂中，在酸或催化剂存在下，在0℃至200℃，优选20℃至150℃，特别是在20℃至120℃下，用本身已知的方法进行的[Liebigs Ann.Chem.647(1961)，116]。
适合的溶剂是脂族烃如戊烷、已烷、环己烷和石油醚，芳烃如甲苯、邻、间和对二甲苯，卤代烃如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚类如乙醚、二异丙醚、叔丁基甲醚、二恶烷、苯甲醚和四氢呋喃，醇类如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲亚砜和二甲基甲酰胺和水，也可以用所述溶剂的混合物。
酸和所用的酸催化剂是无机酸如氢氟酸、盐酸、氢溴酸、硫酸和高氯酸，路易斯酸如三氟化硼、三氯化铝、氯化铁(III)、氯化锡(IV)、氯化钛(IV)和氯化锌(II)，以及有机酸如甲酸、乙酸、三氟乙酸、丙酸、草酸和柠檬酸。
酸通常以催化量使用，但它们也可以以等摩尔量、过量或作为溶剂使用。
起始原料通常是以等摩尔量相互反应。以V为基准，采用过量或不足量的IV，对于收率而言，或许会是有利的。
β-二羰基化合物IV与氰基乙酰肼Vb的反应是在惰性溶剂中，在碱或酸存在下，在0℃至150℃，优选0℃至100℃，特别是在20℃至80℃下，用本身已知的方法进行的[Liebigs Ann.Chem.647(1961)，116]。
适合的溶剂是脂族烃如戊烷、己烷、环己烷和石油醚，芳烃如甲苯、邻、间和对二甲苯，卤代烃如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚类如乙醚、二异丙醚、叔丁基甲醚、二恶烷、苯甲醚和四氢呋喃，腈类如乙腈和丙腈，酮类如丙酮、甲乙酮、二乙酮和叔丁基甲基酮，醇类如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲基亚砜和二甲基甲酰胺，特别优选醇和水。
也可以使用所提到的溶剂的混合物。
适合的碱一般是无机化合物如碱金属和碱土金属氢氧化物(如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙)，碱金属和碱土金属氧化物(如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁)，碱金属和碱土金属氢化物如(氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙)，碱金属氨化物(如氨化锂、氨化钠和氨化钾)，碱金属和碱土金属碳酸盐(如碳酸锂和碳酸钙)，以及碱金属碳酸氢盐(如碳酸氢钠)，有机金属化合物，特别是烷基碱金属(如甲基锂、丁基锂和苯基锂)，烷基镁卤化物(如氯化甲基镁)以及碱金属或碱土金属醇化物(如甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾和二甲醇镁)，此外还有有机碱，例如，叔胺如三甲胺、三乙胺、三异丙基乙基胺和N-甲基哌啶，吡啶，取代的吡啶如可力丁、二甲基吡啶和4-二甲基氨基吡啶，以及双环胺类。特别优选的是氢氧化钠和氢氧化钾。碱通常以催化量使用，但它们也可以以等摩尔量、过量或如果需要作为溶剂使用。
所用的酸是无机酸如氢氟酸、盐酸、氢溴酸、硫酸和高氯酸，路易斯酸如三氟化硼、三氯化铝、氯化铁(III)、氯化锡(IV)、氯化钛(IV)和氯化锌(II)，以及有机酸如甲酸、乙酸、丙酸、草酸、柠檬酸和三氟乙酸。
酸通常以催化量使用，但它们也可以以等摩尔量、过量或作为溶剂使用。起始原料通常是以等摩尔量相互反应。以Vb为基准，采用过量或不足量的IV，对于收率而言，或许会是有利的。
在制备其中Yn是C≡C的化合物I时，通常进行这样的程序，即，在贵金属催化剂存在下，在惰性溶剂中，用本身已知的方式，将式IIb的苯基乙炔与式IIIb的吡唑并嘧啶基卤反应。式中Z是式IIIb中的L2是卤原子(例如氟、氯、溴或碘，优选溴和碘)。
反应通常是在0至200℃，优选在15℃至160℃下进行的。
适合的溶剂是脂族烃如戊烷、己烷、环己烷和石油醚，芳烃如甲苯、邻、间和对二甲苯，卤代烃如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚类如乙醚、二异丙醚、叔丁基甲醚、二恶烷、苯甲醚和四氢呋喃，腈类如乙腈和丙腈，酮类如丙酮、甲乙酮、二乙酮和叔丁基甲基酮，醇类如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲基亚砜和二甲基甲酰胺，特别优选四氢呋喃。也可以使用所提到的溶剂的混合物。
贵金属催化剂是Pd(OCOCH3)2、PdCl2、Pd[P(C6H5)3]4和NiCl2。
以化合物IIb为基准，通常使用0.1mol％至100mol％，优选5mol％至50mol％，特别是10mol％至50mol％的贵金属催化剂。
起始原料通常是以等摩尔量相互反应。以IIIb为基准，采用过量或不足量的IIb，对于收率而言，或许会是有利的。
此制备化合物I的反应中所需的原料IIb是文献已知的(EP-A 582925、DE-A 42 26 557)或可以根据其所引述的参考文献制备。
式IIIb的吡唑并嘧啶基卤同样是已知的或可以根据Liebigs Ann.Chem.647(1961)，116由式IIIa(X＝0)的相应的醇制备。
在化合物I(其中Yn是CH2O*、CH2S*或CH2NRa*)[一同由CH2X代表]的制备中，通常按这样的程序进行，即，在碱存在下，在惰性溶剂中，用本身已知的方式，将式IIc的苯基衍生物与式IIIc的吡唑并嘧啶基亚甲基卤反应。式IIIc中的L3是可被亲核置换的离去基团如卤素(例如氯、溴或碘)，或磺酸根(例如三氟甲磺酸根、苯磺酸根或对甲苯磺酸根)。
反应通常是在0至200℃，优选在15℃至150℃下进行的。
适合的溶剂是脂族烃如戊烷、己烷、环己烷和石油醚，芳烃如甲苯、邻、间和对二甲苯，卤代烃如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚类如乙醚、二异丙醚、叔丁基甲醚、二恶烷、苯甲醚和四氢呋喃，腈类如乙腈和丙腈，酮类如丙酮、甲乙酮、二乙酮和叔丁基甲基酮，醇类如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲基亚砜和二甲基甲酰胺，特别优选丙酮、二甲基甲酰胺和二甲亚砜。也可以使用所提到的溶剂的混合物。
适合的碱一般是无机化合物如碱金属和碱土金属氢氧化物(如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙)，碱金属和碱土金属氧化物(如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁)，碱金属和碱土金属氢化物如(氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙)，碱金属氨化物(如氨化锂、氨化钠和氨化钾)，碱金属和碱土金属碳酸盐(如碳酸锂和碳酸钙)，以及碱金属碳酸氢盐(如碳酸氢钠)，有机金属化合物，特别是烷基碱金属(如甲基锂、丁基锂和苯基锂)，烷基镁卤化物(如氯化甲基镁)以及碱金属或碱土金属醇化物(如甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾和二甲醇镁)，此外还有有机碱，例如，叔胺如三甲胺、三乙胺、三异丙基乙基胺和N-甲基哌啶，吡啶，取代的吡啶如可力丁、二甲基吡啶和4-二甲基氨基吡啶，以及双环胺类。特别优选的是氢氧化钠、碳酸钾和甲醇钠。这些碱通常以过量或如果需要作为溶剂使用。
起始原料通常是以等摩尔量相互反应。以IIIc为基准，采用过量或不足量的IIc，对于收率而言，或许会是有利的。
此制备化合物I的反应中所需的原料IIc是文献已知的(EP-A 260794、GB-A 2 249 092)或可以根据其所引述的参考文献制备。
式IIIc的吡唑并嘧啶基亚甲基卤同样是已知的或可以根据已知的方法，由相应的甲基化合物，通过用元素溴或N-溴代琥珀酰亚胺卤化而制备[Farmaco.ed.Sci.39(1984)，888；《有机化学杂志》[J.Org.Chem.]53(1988)，2055；《加拿大化学杂志》[Can.J.Chem.]60(1982)，1233]。
化合物I(其中Yn是O、S或NR5)[一同由X代表]的制备通常这样进行，即，在碱存在下，在惰性溶剂中，用本身已知的方式，将式IIc的苯基衍生物与式IIIb的吡唑并嘧啶基卤反应。
在惰性溶剂中，在碱存在下，如果需要，在过渡金属催化剂存在下，根据Ullmann偶合反应进行偶合[Russ.Chem.Rev.43(1974)，679；《有机化学杂志》[J.Org.Chem.]29(1964)，977]或根据亲核取代反应进行偶合[《化学协会杂志》[J.Chem.Soc.]1942，381；《杂环化学杂志》[J.Heterocycl.Chem.]15(1978)，1513]。
其中Yn是CRa＝CRb的化合物I还可以通过Wittig反应或Horner-Wittig反应，用本身已知的方法，在惰性有机溶剂中，在碱存在下，将式IId苄基磷化合物与式IIId甲基吡唑并嘧啶反应。
式IId中的P#是三芳基鏻基团(例如氯化三苯基鏻或溴化三苯基鏻)或二烷基膦基基团(例如二甲基膦基、二乙基膦基或二异丙基膦基)。
此反应通常是在-30℃至60℃，优选在0℃至40℃下进行的。
适合的溶剂是脂族烃如戊烷、己烷、环己烷和石油醚，芳烃如甲苯、邻、间和对二甲苯，卤代烃如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚类如乙醚、二异丙醚、叔丁基甲醚、二恶烷、苯甲醚和四氢呋喃，腈类如乙腈和丙腈，酮类如丙酮、甲乙酮、二乙酮和叔丁基甲基酮，醇类如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲基亚砜和二甲基甲酰胺，特别优选乙醚、四氢呋喃、二甲亚砜和二甲基甲酰胺。也可以使用所提到的溶剂的混合物。
适合的碱一般是无机化合物如碱金属和碱土金属氢氧化物(如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙)，碱金属和碱土金属氧化物(如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁)，碱金属和碱土金属氢化物如(氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙)，碱金属氨化物(如氨化锂、氨化钠和氨化钾)，碱金属和碱土金属碳酸盐(如碳酸锂和碳酸钙)，以及碱金属碳酸氢盐(如碳酸氢钠)，有机金属化合物，特别是烷基碱金属(如甲基锂、丁基锂和苯基锂)，烷基镁卤化物(如氯化甲基镁)以及碱金属或碱土金属醇化物(如甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾和二甲醇镁)，此外还有有机碱，例如，叔胺如三甲胺、三乙胺、三异丙基乙基胺和N-甲基哌啶，吡啶，取代的吡啶如可力丁、二甲基吡啶和4-二甲基氨基吡啶，以及双环胺类。特别优选的是甲醇钠、氢化钠、碳酸钾和叔丁醇钾和氢化钠。这些碱通常以过量或如果需要作为溶剂使用。
起始原料通常是以等摩尔量相互反应。以IIId为基准，采用过量或不足量的IId，对于收率而言，或许会是有利的。
此制备化合物I的反应中所需的原料IId是文献已知的或可以根据其所引述的参考文献制备。
其中Yn是CRa＝CRb的化合物I还可以通过类似于前述的方法获得，其中通过Wittig反应或Horner-Wittig反应，用本身已知的方法，在惰性有机溶剂中，在碱存在下，将式IIe的苯甲醛与式IIIe吡唑并嘧啶磷化合物反应。
式IIIe中的P#是三芳基鏻基团(例如氯化三苯基鏻或溴化三苯基鏻)或二烷基膦基基团(例如二甲基膦基、二乙基膦基或二异丙基膦基)。
此反应一般是在-30℃至60℃，优选在0℃至40℃下进行的。
适合的溶剂是脂族烃如戊烷、己烷、环己烷和石油醚，芳烃如甲苯、邻、间和对二甲苯，卤代烃如二氯甲烷、氯仿和氯苯，醚类如乙醚、二异丙醚、叔丁基甲醚、二恶烷、苯甲醚和四氢呋喃，腈类如乙腈和丙腈，酮类如丙酮、甲乙酮、二乙酮和叔丁基甲基酮，醇类如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇，以及二甲基亚砜和二甲基甲酰胺，特别优选乙醚、四氢呋喃、二甲亚砜和二甲基甲酰胺。也可以使用所提到的溶剂的混合物。
适合的碱一般是无机化合物如碱金属和碱土金属氢氧化物(如氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾和氢氧化钙)，碱金属和碱土金属氧化物(如氧化锂、氧化钠、氧化钙和氧化镁)，碱金属和碱土金属氢化物如(氢化锂、氢化钠、氢化钾和氢化钙)，碱金属氨化物(如氨化锂、氨化钠和氨化钾)，碱金属和碱土金属碳酸盐(如碳酸锂和碳酸钙)，以及碱金属碳酸氢盐(如碳酸氢钠)，有机金属化合物，特别是烷基碱金属(如甲基锂、丁基锂和苯基锂)，烷基镁卤化物(如氯化甲基镁)以及碱金属或碱土金属醇化物(如甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾和二甲醇镁)，此外还有有机碱，例如，叔胺如三甲胺、三乙胺、三异丙基乙基胺和N-甲基哌啶，吡啶，取代的吡啶如可力丁、二甲基吡啶和4-二甲基氨基吡啶，以及双环胺类。特别优选的是甲醇钠、碳酸钾、氢化钠和叔丁醇钾。这些碱通常以过量或如果需要作为溶剂使用。起始原料通常是以等摩尔量相互反应。
以IIIe为基准，采用过量或不足量的IIe，对于收率而言，或许会是有利的。
此制备化合物I的反应中所需的原料IIe是文献已知的(EP-A 499823；EP-A 544 587；EP-A 621 277)或可以根据其所引述的参考文献制备。此制备化合物I的反应中所需的原料IIIe可以根据已知的方法(《合成》[Synthesis]8(1992)，743；《印度化学杂志》[Indian J.Chem.]22(1983)，1050)，通过将式IIIc的吡唑并嘧啶基甲基卤进行磷酸化反应而制备的。
此反应混合物的后处理是用常规方式进行的，例如通过与水混合，分离不同的相，且如果需要将粗产物进行色谱纯化。在某些情况下，所获得的中间体和终产物是无色的或微棕色的粘性油状物形式，它们在减压下和在稍微加温下被除去挥发性组分或被纯化。如果获得的中间体和终产物是固体，纯化也可以通过重结晶或浸提来进行的。
其中Yn是OCH2的化合物特别优选根据下列反应式，由相应的式IIa.1的醇和式VI的2-苯并[c]呋喃酮为起始原料获得。
醇IIa.1与2-苯并[c]呋喃酮VI的反应在根据EP-A 493 711中描述的条件下进行的。由此获得的苯甲酸VII可以经羧酰卤中间体VIII，转化成相应的氰基羰基化合物IX。
以氰基羰基化合物IX为原料，或根据Pinner反应途径[《应用化学》[Angew.Chem.]94(1982)，1]，获得相应的α-酮酯X或通过水解获得相应的α-酮羧酸[《医学化学杂志》[J.Med.Chem.]20(1977)，791]。
X和XI二者都可以根据(《合成》[Synthesis]1978，622)，酰胺化成化合物XII。
α-酮酯X或α-酮酰胺XII可以根据已知的方法[EP-A 348 766、EP-A178 826、DE 36 23 921、DE-A 37 05 389]，转化成相应的化合物I。
基团R′的合成基本上根据已知的方法进行的。
其中R′是H3CO-CO-●＝CHOCH3的化合物I是例如通过描述于EP-A 178826、EP-A 226 917、EP-A 242 081和EP-A 278 595中的方法获得的。
其中R′是H3CO-CO-●＝NOCH3或HO-CO-●＝NOCH3的化合物I是例如通过描述于EP-A 253 213和EP-A 254 426中的方法获得的。
其中R′是H3CNH-CO-●＝CHOCH3、H3CNH-CO-●＝NOCH3或H2N-CO-●＝NOCH3的化合物I是例如通过描述于EP-A 398 692和EP-A 463 488中的方法获得的。
其中R′是H3CO-CO-●＝CHCH3或H3CO-CO-●＝CHCH2CH3的化合物I是例如通过描述于EP-A 513 580中的方法获得的。
其中R′是H3C-CO-●＝NOCH3或H3CCH2-CO-●＝NOCH3的化合物I是例如通过描述于EP-A 498 188中的方法获得的。
其中R′是N(OCH3)-CO2CH3、N(CH3)-CO2CH3或N(CH2CH3)-CO2CH3的化合物I是例如通过描述于EP-A 498 396和WO-A 93/15，046中的方法获得的。
其中R′是CH(OCH3)-CO2CH3或CH(OCH3)-CONHCH3的化合物I是例如通过描述于德国专利申请44 32 336.0中的方法获得的。
其中R′是基团R′.1、R′.2、R′.3或R′.4的化合物I是例如通过描述于WO-A 94/22，844中的方法制备的。
在上述结构式中所给的符号的定义中，采用的是集合名词，它一般代表下列基团：卤素：氟、氯、溴和碘；烷基：具有1至4、6或10个碳原子的饱和直链或支链烷基，例如C1-C6-烷基如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基和1，1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2-三甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基；卤代烷基：(如上所述的)具有1至4、6或10个碳原子的直链或支链烷基，这些基团的氢原子可以部分或全部被如上所述的卤原子取代，例如C1-C2-卤代烷基如氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2，2-二氟乙基、2，2-二氯-2-氟乙基、2，2，2-三氯乙基和五氟乙基；烷氧基：(如上所述的)具有1至4、6或10个碳原子的直链或支链烷基，其经由氧原子(-O-)键合于结构；卤代烷氧基：(如上所述的)具有1至4、6或10个碳原子的直链或支链卤代烷基，其经氧原子(-O-)键合于结构；烷硫基：(如上所述的)具有1至4、6或10个碳原子的直链或支链烷基，其经硫原子(-S-)键合于结构；卤代烷硫基：(如上所述的)具有1至4、6或10个碳原子的直链或支链卤代烷基，其经硫原子(-S-)键合于结构；烷氨基：(如上所述的)具有1至4个碳原子的直链或支链烷基，其经氨基(-NH-)键合于结构或经基团-NY1-或-NZa-键合于结构；二烷氨基：二个相互独立的(如上所述的)具有1至4个碳原子的直链或支链烷基经氮原子(-N：)键合于结构；烷基羰基：(如上所述的)具有1至4个碳原子的直链或支链烷基，其经羰基(-CO-)键合于结构；烷基羰氧基：(如上所述的)具有1至4个碳原子的直链或支链烷基，其经羰氧基(-CO2-)键合于结构；烷基羰基氨基：(如上所述的)具有1至4个碳原子的直链或支链烷基，其经羰基氨基(-CONH-)键合于结构；烷氧基羰基：(如上所述的)具有1至4个碳原子的直链或支链烷氧基，其经羰基(-CO-)键合于结构；卤代烷氧基羰基(如上所述的)具有1至4个碳原子的直链或支链卤代烷氧基，其经羰基(-CO-)键合于结构；烷硫基羰基：(如上所述的)具有1至4个碳原子的直链或支链烷硫基，其经羰基(-CO-)键合于结构；卤代烷硫基羰基：(如上所述的)具有1至4个碳原子的直链或支链卤代烷硫基，其经羰基(-CO-)键合于结构；烷氨基羰基：(如上所述的)具有1至4个碳原子的直链或支链烷氨基，其经羰基(-CO-)键合于结构；二烷氨基羰基：(如上所述的)二烷氨基，其经羰基(-CO-)键合于结构；烷氧基羰氧基：(如上所述的)具有1至4个碳原子的直链或支链烷氧基，其经羰氧基(-CO2-)键合于结构；卤代烷氧基羰氧基：(如上所述的)具有1至4个碳原子的直链或支链卤代烷氧基，其经羰氧基(-CO2-)键合于结构；烷硫基羰氧基：(如上所述的)具有1至4个碳原子的直链或支链烷硫基，其经羰氧基(-CO2-)键合于结构；卤代烷硫基羰氧基：(如上所述的)具有1至4个碳原子的直链或支链卤代烷硫基，其经羰氧基(-CO2-)键合于结构；烷氨基羰氧基：(如上所述的)具有1至4个碳原子的直链或支链烷氨基，其经羰氧基(-CO2-)键合于结构；二烷氨基羰氧基：(如上所述的)二烷氨基，其经羰氧基(-CO2-)键合于结构；烷氧基羰基氨基：(如上所述的)具有1至4个碳原子的直链或支链烷氧基，其经羰基氨基(-CONH-)键合于结构；卤代烷氧基羰基氨基：(如上所述的)具有1至4个碳原子的直链或支链卤代烷氧基，其经羰基氨基(-CONH-)键合于结构；烷硫基羰基氨基：(如上所述的)具有1至4个碳原子的直链或支链烷硫基，其经羰基氨基(-CONH-)键合于结构；卤代烷硫基羰基氨基：(如上所述的)具有1至4个碳原子的直链或支链卤代烷硫基，其经羰基氨基(-CONH-)键合于结构；烷氨基羰基氨基：(如上所述的)具有1至4个碳原子的直链或支链烷氨基，其经羰基氨基(-CONH-)键合于结构；二烷氨基羰基氨基：(如上所述的)二烷氨基，其经羰基氨基(-CONH-)键合于结构；链烯基：具有2或3至6或10个碳原子和在任何所需位置有一双键的未饱和直链或支链烃基，例如，C2-C6-链烯基如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1，1-二甲基-2-丙烯基、1，2-二甲基-1-丙烯基、1，2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1，1-二甲基-2-丁烯基、1，1-二甲基-3-丁烯基、1，2-二甲基-1-丁烯基、1，2-二甲基-2-丁烯基、1，2-二甲基-3-丁烯基、1，3-二甲基-1-丁烯基、1，3-二甲基-2-丁烯基、1，3-二甲基-3-丁烯基、2，2-二甲基-3-丁烯基、2，3-二甲基-1-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-3-丁烯基、3，3-二甲基-1-丁烯基、3，3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1，1，2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基或1-乙基-2-甲基-2-丙烯基；链烯基氧基：(如上所述的)具有2或3至6或10个碳原子的和在任何位置有一双键的不饱和直链或支链烃基，其经氧原子(-O-)键合于结构；链烯基硫基：(如上所述的)具有2或3至6或10个碳原子的和在任何位置有一双键的不饱和直链或支链烃基，其经硫原子(-S-)键合于结构；炔基：具有2或3至6或10个碳原子和在任何所需位置有一叁键的直链或支链烃基，例如C2-C6-炔基如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1，1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1，1-二甲基-2-丁炔基、1，1-二甲基-3-丁炔基、1，2-二甲基-3-丁炔基、2，2-二甲基-3-丁炔基、3，3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和1-乙基-1-甲基2-丙炔基；炔基氧基：(如上所述的)具有2或3至6或10个碳原子和在任何位置有-叁键的直链或支键烃基，它经氧原子(-O-)键合于结构；炔基硫基：(如上所述的)具有2或3至6或10个碳原子和在任何位置有-叁键的直链或支链烃基，它经硫原子(-S-)键合于结构；环烷基：具有3至6、8或12个碳环单元的单环烷基，例如，C3-C8-环烷基如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基；环烷氧基：(如上所述的)具有3至6、8或12个碳原子的单环烷基，其经氧原子(-O-)键合于结构；环烷硫基：(如上所述的)具有3至6、8或12个碳原子的单环烷基，其经硫原子(-S-)键合于结构；杂环基：饱和或部分饱和的环基，它除了碳原子外，还含有由氧、硫和氮原子组成的杂原子作为环原子：例如5-或6-元杂环，它除了碳环原子外，还含有-至三个氮原子和/或-个氧或硫原子或-至二个氧原子和/或硫原子，如2-四氢呋喃基、3-四氢呋喃基、2-四氢噻吩基、3-四氢噻吩基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、3-异恶唑烷基、4-异恶唑烷基、5-异恶唑烷基、3-异噻唑烷基、4-异噻唑烷基、5-异噻唑烷基、3-吡唑烷基、4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-恶唑烷基、4-恶唑烷基、5-恶唑烷基、2-噻唑烷基、4-噻唑烷基、5-噻唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、1，2，4-恶二唑烷-3-基、1，2，4-恶二唑烷-5-基、1，2，4-噻二唑烷-3-基、1，2，4-噻二唑烷-5-基、1，2，4-三唑烷-3-基、1，3，4-恶二唑烷-2-基、1，3，4-噻二唑烷-2-基、1，3，4-三唑烷-2-基、2，3-二氢呋喃-2-基、2，3-二氢呋喃-3-基、2，4-二氢呋喃-2-基、2，4-二氢呋喃-3-基、2，3-二氢噻吩-2-基、2，3-二氢噻吩-3-基、2，4-二氢噻吩-2-基、2，4-二氢噻吩-3-基、2，3-吡咯啉-2-基、2，3-吡咯啉-3-基、2，4-吡咯啉-2-基、2，4-吡咯啉-3-基、2，3-异恶唑啉-3-基、3，4-异恶唑啉-3-基、4，5-异恶唑啉-3-基、2，3-异恶唑啉-4-基、3，4-异恶唑啉-4-基、4，5-异恶唑啉-4-基、2，3-异恶唑啉-5-基、3，4-异恶唑啉-5-基、4，5-异恶唑啉-5-基、2，3-异噻唑啉-3-基、3，4-异噻唑啉-3-基、4，5-异噻唑啉-3-基、2，3-异噻唑啉-4-基、3，4-异噻唑啉-4-基、4，5-异噻唑啉-4-基、2，3-异噻唑啉-5-基、3，4-异噻唑啉-5-基、4，5-异噻唑啉-5-基、2，3-二氢吡唑-1-基、2，3-二氢吡唑-2-基、2，3-二氢吡唑-3-基、2，3-二氢吡唑-4-基、2，3-二氢吡唑-5-基、3，4-二氢吡唑-1-基、3，4-二氢吡唑-3-基、3，4-二氢吡唑-4-基、3，4-二氢吡唑-5-基、4，5-二氢吡唑-1-基、4，5-二氢吡唑-3-基、4，5-二氢吡唑-4-基、4，5-二氢吡唑-5-基、2，3-二氢恶唑-2-基、2，3-二氢恶唑-3-基、2，3-二氢恶唑-4-基、2，3-二氢恶唑-5-基、3，4-二氢恶唑-2-基、3，4-二氢恶唑-3-基、3，4-二氢恶唑-4-基、3，4-二氢恶唑-5-基、3，4-二氢恶唑-2-基、3，4-二氢恶唑-3-基、3，4-二氢恶唑-4-基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、1，3-二恶烷-5-基、2-四氢吡喃基、4-四氢吡喃基、2-四氢噻吩基、3-四氢哒嗪基、4-四氢哒嗪基、2-四氢嘧啶基、4-四氢嘧啶基、5-四氢嘧啶基、2-四氢吡嗪基、1，3，5-四氢三嗪-2-基和1，2，4-四氢三嗪-3-基；杂环基氧基：(如上所述的)杂环基，其经氧原子(-O-)键合于结构：杂环基硫基：(如上所述的)杂环基，其经硫原子(-S-)键合于结构：芳基：含有6至14个碳环原子的单至三个核的芳环环系，例如苯基、萘基或蒽基；芳烷基：(如上所述的)含有6至14个碳环原子的单至三个核的芳环体系，其经具有1至4、6或10个碳原子的直链或支链烷基键合于结构；芳氧基：(如上所述的)含有6至14个碳环原子的单至三个核的芳环体系，其经氧原子(-O-)键合于结构；芳基烷氧基：(如上所述的)芳烷基，其经氧原子(-O-)键合于结构；芳硫基：(如上所述的)含有6至14个碳环原子的单至三个核的芳环体系，其经硫原子(-S-)键合于结构；杂芳基：芳环体系，它除了碳环原子外，可以含有选自氧、硫和氮的杂原子：如上所述的芳基，或是单或二核杂芳基，例如-5-元杂芳基，含有一至四个氮原子或一至三个氧原子和一个硫原子或
氧原子：5-元环杂芳基，它除了碳原子外，可以含有一至四个氮原子或一至三个氮原子和一个硫原子或氧原子作为环节，例如，2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、3-异恶唑基、4-异恶唑基、5-异恶唑基、3-异噻唑基、4-异噻唑基、5-异噻唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-恶唑基、4-恶唑基、5-恶唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1，2，4-恶二唑-3-基、1，2，4-恶二唑-5-基、1，2，4-噻二唑-3-基、1，2，4-噻二唑-5-基、1，2，4-三唑-3-基、1，3，4-恶二唑-2-基、1，3，4-噻二唑-2-基、1，3，4-三唑-2-基；-苯并稠合的5-元杂芳基，含有一至三个氧原子或一个氧及子和一个氧原子或硫原子：5-元环杂芳基，其除了碳原子外，可以含有一至四个氮原子或一至三个氮原子和一个硫原子或氧原子作为环节，且其中两个相邻的碳环节或一个氮环节与一个相邻的碳环节可以经β-1，3-二烯-1，4-二基桥接；-经氮键合的5-元杂芳基，含有一至四个氯原子，或经氯键合的苯并稠合的5-元杂芳基，含有一至三个氧原子：5-元环杂芳基，除了碳原子外，它可以含有一至四个氮原子或一至三个氮原子作为环节，且其中两个相邻的碳环节或一个氮环节与一个相邻的碳环节可以通过β-1，3-二烯-1，4-二基桥接，这些环经氮环节之一键合于结构；-6元杂芳基，含有一至三个或一至四个氮原子：6-元环杂芳基，其除了碳原子外，可以含有一至三个或一至四个氮原子作为环节，例如，2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡嗪基、1，3，5-三嗪-2-基和1，2，4-三嗪-3-基；杂芳基烷基：(如上所述的)杂芳基，其经具有1至4、6或10个碳原子的直链或支链烷基键合于结构；杂芳氧基：(如上所述的)杂芳基，其经氧原子(-O-)键合于结构；杂芳基烷氧基：(如上所述的)杂芳烷基，其经氧原子(-O-)键合于结构；杂芳硫基：(如上所述的)杂芳基，其经硫原子(-S-)键合于结构。
烷基、链烯基和炔基的修饰词“未取代或取代”旨在表达这些基团可以部分或全部卤代，即，这些基团的氢原子可以部分或全部被相同或不同的如上所述的卤原子(优选氟、氯或溴)取代和/或可以带有一至三个(优选一个)下列基团：氰基、硝基、羟基、氨基、甲酰基、羧基、氨基羰基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、烷基羰基-N-烷基氨基和烷基羰基-N-烷基氨基，所述的烷基优选含有1至6个碳原子，特别是1至4个碳原子；环烷基、环烷基氧基、环烷基硫基、环烷基氨基、环烷基-N-烷基氨基、杂环基、杂环基氧基、杂环基硫基、杂环基氨基或杂环基-N-烷基氨基，它们均是未取代或由常规基团取代的，这些环体系含有3至12个环节，优选2至8个环节，特别是3至6个环节，且在这些基团中的烷基优选含有1至6个碳原子，特别是1至4个碳原子；芳基、芳氧基、芳硫基、芳基氨基、芳基-N-烷基氨基、芳基烷氧基、芳基烷硫基、芳基烷基氨基、芳基烷基-N-烷基氨基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基氨基、杂芳基-N-烷基氨基、杂芳基烷氧基、杂芳基烷硫基、杂芳基烷基氨基和杂芳基烷基-N-烷基氨基，它们均是未取代或由常规基团取代的，在此芳基优选含有6至10个环节，特别是6个环节(苯基)，杂芳基特别是含有5或6个环节且在这些基团中的烷基优选含有1至6个碳原子，特别是1至4个碳原子。
环(饱和、未饱和或芳族)基团的修饰词“未取代或取代”旨在表达这些基团可以部分或全部卤代(即，这些基团的氢原子可以部分或全部被相同或不同的如上所述的卤原子(优选氟、氯或溴，特别是氟或氯)取代)和/或可以带一至四个(优选一至三个)下列基团：氰基、硝基、羟基、氨基、羧基、氨基羰基、烷基、卤代烷基、链烯基、卤代链烯基、链烯基氧基、卤代链烯基氧基、炔基、卤代炔基、炔氧基、卤代炔氧基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、烷基羰基-N-烷基氨基和烷基羰基-N-烷基氨基，这些基团中的烷基优选含有1至6个碳原子，特别是1至4个碳原子，且在这些基团中的所述的链烯基或炔基含有2至8个，优选2至6个，特别是2至4个碳原子；和/或一至三个(特别是一个)下列基团：环烷基、环烷基氧基、环烷基硫基、环烷基氨基、环烷基-N-烷基氨基、杂环基、杂环基氧基、杂环基硫基、杂环基氨基或杂环基-N-烷基氨基，它们均是未取代或由常规基团取代的，这些环体系含有3至12个环节，优选2至8个环节，特别是3至6个环节，且在这些基团中的烷基优选含有1至6个碳原子，特别是1至4个碳原子；芳基、芳氧基、芳硫基、芳基氨基、芳基-N-烷基氨基、芳基烷氧基、芳基烷硫基、芳基烷基氨基、芳基烷基-N-烷基氨基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基氨基、杂芳基-N-烷基氨基、杂芳基烷氧基、杂芳基烷硫基、杂芳基烷基氨基和杂芳基烷基-N-烷基氨基，它们均是未取代或由常规基团取代的，在此芳基优选含有6至10个环节，特别是6个环节(苯基)，杂芳基特别是含有5或6个环节且在这些基团中的烷基优选含有1至6个碳原子，特别是1至4个碳原子；和/或一或两个(特别是一个)下列基团：甲酰基和CR1＝NOR11，R1为氢或烷基，且R11为烷基、链烯基、炔基或芳烷基，所述的烃基优选含有1或3至6个碳原子，特别是1至4个碳原子，芳基特别是苯基，该苯基未被取代或可以被常规基团取代，或其环体系中两个相邻的C原子可以带有C3-C5-亚烷基、C3-C5-亚链烯基、氧基-C2-C4-亚烷基、氧基-C1-C3-亚烷基氧基、氧基-C2-C4-亚链烯基、氧基-C2-C4-亚链烯基氧基或β-二烯二基，这些桥本身可以部分或全部卤代和/或带一至三个，特别是一或两个下列基团：C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基和C1-C4-烷硫基。
常规基团应理解为(特别是)下列取代基：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷氨基、二-C1-C4-烷氨基和C1-C4-烷硫基。
对于生物作用而言，优选的式I吡唑并[1，5a]嘧啶化合物特别优选其中取代基具有下列含意：
R1和R3是氢、氰基、硝基、羟基、氨基、卤素、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-卤代烷硫基、芳基、芳基-C1-C4-烷基、芳氧基、芳基-C1-C4-烷氧基、芳硫基、杂芳基、杂芳基-C1-C4-烷基、杂芳氧基、杂芳基-C1-C4-烷氧基、杂芳硫基，或
NRcRd、NRcNRdRe、CO-Rc、CO2-Rc、CO-NRcRd、O-CO-Rc、O-CO2-Rc、O-CO-NRcRd、NRc-CO-Rd、NRc-CO2-Rd或NRc-CO-NRdRe；
R2是氢、卤素、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、芳基、芳氧基、杂芳基、杂芳氧基、CO-Rc、CO2-Rc或CRf＝NORg；
R4是氢、氰基、硝基、亚硝基、卤素、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-卤代烷硫基、芳基、芳基-C1-C4-烷基、芳氧基、芳基-C1-C4-烷氧基、芳硫基、杂芳基、杂芳基-C1-C4-烷基、杂芳氧基、杂芳基-C1-C4-烷氧基、杂芳硫基，或
NRcRd、CO-Rc、CO2-Rc或CRf＝NORg；
Rc、Rd和Re
是氢、C1-C6-烷基、C3-C6-链烯基、C3-C6-炔基、芳基、芳基-C1-C4-烷基、杂芳基或杂芳基-C1-C4-烷基；
Rf是氢、氰基、卤素、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、C3-C6-链烯基、C3-C6-链烯氧基、C3-C6-链烯硫基、C3-C6-炔基、C3-C6-炔氧基或C3-C6-炔硫基，这些基团可以部分或全部卤代和携带一至三个的下列基团：氰基、硝基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤代烷硫基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基氧基、芳基、芳氧基、杂芳基或杂芳氧基，这些环状基团本身又可部分或全部卤代和/或携带一至三个下列基团：氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤代烷硫基、C1-C4-烷氨基或二-C1-C4-烷氨基；
C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基氧基、C3-C6-环烷基硫基、杂环基、杂环基氧基、杂环基硫基、芳基、芳氧基、芳硫基、杂芳基、杂芳基氧基或杂芳基硫基，这些基团可以部分或全部卤代和携带一至三个的下列基团：氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤代烷硫基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基氧基、芳基、芳氧基、杂芳基或杂芳氧基，这些环状基团本身又可部分或全部卤代和/或携带一至三个下列基团：氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤代烷硫基、C1-C4-烷氨基或二-C1-C4-烷氨基；Rg是氢、C1-C10-烷基、C3-C10-链烯基或C3-C10-炔基，这些基团可以部分或全部卤代和携带-至三个下列基团：氰基、硝基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤代烷硫基、C1-C4-烷氨基、二-C1-C4-烷氨基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷基羰基氧基、C1-C4-烷基羰基氨基、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-卤代烷氧基羰基、C1-C4-烷硫基羰基、C1-C4-卤代烷硫基羰基、C1-C4-烷基氨基羰基、二-C1-C4-烷基氨基羰基、C1-C4-烷氧基羰基氧基、C1-C4-卤代烷氧基羰基氧基、C1-C4-烷硫基羰基氧基、C1-C4-卤代烷硫基羰基氧基、C1-C4-烷基氨基羰基氧基、二-C1-C4-烷基氨基羰基氧基、C1-C4-烷氧基羰基氨基、C1-C4-卤代烷氧基羰基氨基、C1-C4-烷硫基羰基氨基、C1-C4-卤代烷硫基羰基氨基、C1-C4-烷基氨基羰基氨基、二-C1-C4-烷基氨基羰基氨基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基氧基、芳基、芳氧基、杂芳基或杂芳氧基，这些环状基团本身又可部分或全部卤代和/或携带一至三个下列基团：氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤代烷硫基、C1-C4-烷氨基或二-C1-C4-烷氨基；C3-C6-环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，这些基团可以部分或全部卤代和携带一至三个下列基团：氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤代烷硫基、C1-C4-烷氨基、二-C1-C4-烷氨基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷基羰基氧基、C1-C4-烷基羰基氨基、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-卤代烷氧基羰基、C1-C4-烷硫基羰基、C1-C4-卤代烷硫基羰基、C1-C4-烷基氨基羰基、二-C1-C4-烷基氨基羰基、C1-C4-烷氧基羰基氧基、C1-C4-卤代烷氧基羰基氧基、C1-C4-烷硫基羰基氧基、C1-C4-卤代烷硫基羰基氧基、C1-C4-烷基氨基羰基氧基、二-C1-C4-烷基氨基羰基氧基、C1-C4-烷氧基羰基氨基、C1-C4-卤代烷氧基羰基氨基、C1-C4-烷硫基羰基氨基、C1-C4-卤代烷硫基羰基氨基、C1-C4-烷基氨基羰基氨基、二-C1-C4-烷基氨基羰基氨基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基氧基、芳基、芳氧基、杂芳基或杂芳氧基，这些环状基团本身又可部分或全部卤代和/或携带一至三个下列基团：氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤代烷硫基、C1-C4-烷氨基或二-C1-C4-烷氨基。
对于其生物活性而言，还特别优选式I.A化合物。
对于其生物活性而言，还特别优选其中n是1且R′是H3CO-CO-●＝CHOCH3的式I化合物(I.A)。
特别是，还优选这样的式I.A化合物，其中R″m是氢、卤素(特别是氯)、C1-C2-烷基(特别是甲基)、C1-C2-卤代烷基(特别是三氟甲基)或C1-C2-烷氧基(特别是甲氧基)。
特别是，优选这样的式I.A化合物，其中Y是OCH2、SCH2、O、CH＝CH、C≡C或CH2O(特别是O、OCH2、CH2O、CH＝CH和C≡C)。
特别是，同样优选这样的式I.A化合物，其中R1、R2、R3和R4是下列基团：氢、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基羰基和苯基。
对于其生物活性而言，式I化合物还优选其中n是1且R′是H3CO-CO-●＝NOCH3的式I化合物(I.B)。
特别是，优选这样的式I.B化合物，其中R″m是氢、卤素(特别是氯)、C1-C2-烷基(特别是甲基)、C1-C2-卤代烷基(特别是三氟甲基)或C1-C2-烷氧基(特别是甲氧基)。
特别是，还优选这样的式I.B化合物，其中Y是OCH2、SCH2、O、CH＝CH、C≡C或CH2O(特别是O、OCH2、CH2O、CH＝CH和C≡C)。
特别是，同样优选这样的式I.B化合物，其中R1、R2、R3和R4是下列基团：氢、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基羰基和苯基。
对于其生物活性而言，式I化合物还优选其中n是1且R′是H3CNH-CO-·＝NOCH3的式I化合物(I.C)。
特别是，优选这样的式I.C化合物，其中R″m是氢、卤素(特别是氯)、C1-C2-烷基(特别是甲基)、C1-C2-卤代烷基(特别是三氟甲基)或C1-C2-烷氧基(特别是甲氧基)。
特别是，还优选这样的式I.C化合物，其中Y是OCH2、SCH2、O、CH＝CH、C≡C或CH2O(特别是O、OCH2、CH2O、CH＝CH和C≡C)。
特别是，同样优选这样的式I.C化合物，其中R1、R2、R3和R4是下列基团：氢、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基羰基和苯基。
对于其生物活性而言，式I化合物还优选其中n是1且R′是H3CO-CO-·＝CHCH3的式I化合物(I.D)。
特别是，优选这样的式I.D化合物，其中R″m是氢、卤素(特别是氯)、C1-C2-烷基(特别是甲基)、C1-C2-卤代烷基(特别是三氟甲基)或C1-C2-烷氧基(特别是甲氧基)。
特别是，还优选这样的式I.D化合物，其中Y是OCH2、SCH2、O、CH＝CH、C≡C或CH2O(特别是O、OCH2、CH2O、CH＝CH和C≡C)。
特别是，同样优选这样的式I.D化合物，其中R1、R2、R3和R4是下列基团：氢、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基羰基和苯基。
对于生物活性而言，式I化合物还优选其中n是1且R′是N(OCH3)-CO2CH3的式I化合物(I.E)。
特别是，优选这样的式I.E化合物，其中R″m是氢、卤素(特别是氯)、C1-C2-烷基(特别是甲基)、C1-C2-卤代烷基(特别是三氟甲基)或C1-C2-烷氧基(特别是甲氧基)。
特别是，还优选这样的式I.E化合物，其中Y是OCH2、SCH2、O、CH＝CH、C≡C或CH2O(特别是O、OCH2、CH2O、CH＝CH和C≡C)。
特别是，同样优选这样的式I.E化合物，其中R1、R2、R3和R4是下列基团：氢、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基羰基和苯基。
对于基团Y和/或基团R′的双键而言，化合物I可以存在Z或E构形。因此，在制备化合物I时，可以形成可能异构体的混合物。通常，对于其生物活性而言，优选的是这样的化合物I，其中基团Y和/或基团R′的双键以E构形存在。
考虑其用途，收集于下列表中的化合物I是尤其优选的。在表中提到的作为某个取代基的基团此外本身(独立于其中它们被提到的组合)也作为所涉及的取代基的特别优选的实施方案。表1
通式I.A化合物，其中Y是氧，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。式I.A表2
通式I.A化合物，其中Y是硫，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表3
通式I.A化合物，其中Y是-NH-，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表4
通式I.A化合物，其中Y是OCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表5
通式I.A化合物，其中Y是SCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表6
通式I.A化合物，其中Y是NHCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表7
通式I.A化合物，其中Y是CH2O，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表8
通式I.A化合物，其中Y是CH2S，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表9
通式I.A化合物，其中Y是CH2NH，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表10
通式I.A化合物，其中Y是CH2CH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表11
通式I.A化合物，其中Y是CH＝CH，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表12
通式I.A化合物，其中Y是C≡C，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表13
通式I.B化合物，其中Y是氧，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。式I.B表14
通式I.B化合物，其中Y是硫，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表15
通式I.B化合物，其中Y是-NH-，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表16
通式I.B化合物，其中Y是OCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表17
通式I.B化合物，其中Y是SCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表18
通式I.B化合物，其中Y是NHCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表19
通式I.B化合物，其中Y是CH2O，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表20
通式I.B化合物，其中Y是CH2S，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表21
通式I.B化合物，其中Y是CH2NH，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表22
通式I.B化合物，其中Y是CH2CH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表23
通式I.B化合物，其中Y是CH＝CH，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表24
通式I.B化合物，其中Y是C≡C，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表25
通式I.C化合物，其中Y是氧，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。式I.C表26
通式I.C化合物，其中Y是硫，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表27
通式I.C化合物，其中Y是-NH-，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表28
通式I.C化合物，其中Y是OCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表29
通式I.C化合物，其中Y是SCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表30
通式I.C化合物，其中Y是NHCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表31
通式I.C化合物，其中Y是CH2O，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表32
通式I.C化合物，其中Y是CH2S，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表33
通式I.C化合物，其中Y是CH2NH，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表34
通式I.C化合物，其中Y是CH2CH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表35
通式I.C化合物，其中Y是CH＝CH，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表36
通式I.C化合物，其中Y是C≡C，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表37
通式I.D化合物，其中Y是氧，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。式I.D表38
通式I.D化合物，其中Y是硫，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表39
通式I.D化合物，其中Y是-NH-，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表40
通式I.D化合物，其中Y是OCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表41
通式I.D化合物，其中Y是SCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表42
通式I.D化合物，其中Y是NHCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表43
通式I.D化合物，其中Y是CH2O，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表44
通式I.D化合物，其中Y是CH2S，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表45
通式I.D化合物，其中Y是CH2NH，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表46
通式I.D化合物，其中Y是CH2CH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表47
通式I.D化合物，其中Y是CH＝CH，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表48
通式I.D化合物，其中Y是C≡C，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表49
通式I.E化合物，其中Y是氧，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行式I.E表50
通式I.E化合物，其中Y是硫，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表51
通式I.E化合物，其中Y是-NH-，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表52
通式I.E化合物，其中Y是OCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表53
通式I.E化合物，其中Y是SCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表54
通式I.E化合物，其中Y是NHCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表55
通式I.E化合物，其中Y是CH2O，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表56
通式I.E化合物，其中Y是CH2S，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表57
通式I.E化合物，其中Y是CH2NH，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表58
通式I.E化合物，其中Y是CH2CH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表59
通式I.E化合物，其中Y是CH＝CH，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表60
通式I.E化合物，其中Y是C≡C，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表61
通式I.F化合物，其中Y是氧，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。式I.F表62
通式I.F化合物，其中Y是硫，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表63
通式I.F化合物，其中Y是-NH-，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表64
通式I.F化合物，其中Y是OCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表65
通式I.F化合物，其中Y是SCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表66
通式I.F化合物，其中Y是NHCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表67
通式I.F化合物，其中Y是CH2O，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表68
通式I.F化合物，其中Y是CH2S，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表69
通式I.F化合物，其中Y是CH2NH，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表70
通式I.F化合物，其中Y是CH2CH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表71
通式I.F化合物，其中Y是CH＝CH，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表72
通式I.F化合物，其中Y是C≡C，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表73
通式I.G化合物，其中Y是氧，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行式I.G表74
通式I.G化合物，其中Y是硫R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表75
通式I.G化合物，其中Y是-NH-，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表76
通式I.G化合物，其中Y是OCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表77
通式I.G化合物，其中Y是SCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表78
通式I.G化合物，其中Y是NHCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表79
通式I.G化合物，其中Y是CH2O，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表80
通式I.G化合物，其中Y是CH2S，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表81
通式I.G化合物，其中Y是CH2NH，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表82
通式I.G化合物，其中Y是CH2CH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表83
通式I.G化合物，其中Y是CH＝CH，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表84
通式I.G化合物，其中Y是C≡C，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表85
通式I.H化合物，其中Y是氧，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。式I.H表86
通式I.H化合物，其中Y是硫R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表87
通式I.H化合物，其中Y是-NH-，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表88
通式I.H化合物，其中Y是OCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表89
通式I.H化合物，其中Y是SCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表90
通式I.H化合物，其中Y是NHCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表91
通式I.H化合物，其中Y是CH2O，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表92
通式I.H化合物，其中Y是CH2S，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表93
通式I.H化合物，其中Y是CH2NH，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表94
通式I.H化合物，其中Y是CH2CH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表95
通式I.H化合物，其中Y是CH＝CH，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表96
通式I.H化合物，其中Y是C≡C，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表97
通式I.K化合物，其中Y是氧，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。式I.K表98
通式I.K化合物，其中Y是硫，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表99
通式I.K化合物，其中Y是-NH-，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表100
通式I.K化合物，其中Y是OCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表101
通式I.K化合物，其中Y是SCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表102
通式I.K化合物，其中Y是NHCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表103
通式I.K化合物，其中Y是CH2O，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表104
通式I.K化合物，其中Y是CH2S，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表105
通式I.K化合物，其中Y是CH2NH，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表106
通式I.K化合物，其中Y是CH2CH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表107
通式I.K化合物，其中Y是CH＝CH，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表108
通式I.K化合物，其中Y是C≡C，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表109
通式I.L化合物，其中Y是氧，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。式I.L表110
通式I.L化合物，其中Y是硫，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表111
通式I.L化合物，其中Y是-NH-，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表112
通式I.L化合物，其中Y是OCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表113
通式I.L化合物，其中Y是SCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表114
通式I.L化合物，其中Y是NHCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表115
通式I.L化合物，其中Y是CH2O，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表116
通式I.L化合物，其中Y是CH2S，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表117
通式I.L化合物，其中Y是CH2NH，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表118
通式I.L化合物，其中Y是CH2CH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表119
通式I.L化合物，其中Y是CH＝CH，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表120
通式I.L化合物，其中Y是C≡C，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表121
通式I.M化合物，其中Y是氧，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。式I.M表122
通式I.M化合物，其中Y是硫R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表123
通式I.M化合物，其中Y是-NH-，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表124
通式I.M化合物，其中Y是OCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表125
通式I.M化合物，其中Y是SCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表126
通式I.M化合物，其中Y是NHCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表127
通式I.M化合物，其中Y是CH2O，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表128
通式I.M化合物，其中Y是CH2S，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表129
通式I.M化合物，其中Y是CH2NH，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表130
通式I.M化合物，其中Y是CH2CH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表131
通式I.M化合物，其中Y是CH＝CH，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表132
通式I.M化合物，其中Y是C≡C，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表133
通式I.N化合物，其中Y是氧，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。式I.N表134
通式I.N化合物，其中Y是硫，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表135
通式I.N化合物，其中Y是-NH-，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表136
通式I.N化合物，其中Y是OCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表137
通式I.N化合物，其中Y是SCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表138
通式I.N化合物，其中Y是NHCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表139
通式I.N化合物，其中Y是CH2O，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表140
通式I.N化合物，其中Y是CH2S，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表141
通式I.N化合物，其中Y是CH2NH，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表142
通式I.N化合物，其中Y是CH2CH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表143
通式I.N化合物，其中Y是CH＝CH，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表144
通式I.N化合物，其中Y是C≡C，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表145
通式I.O化合物，其中Y是氧，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。式I.O表146
通式I.0化合物，其中Y是硫，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表147
通式I.O化合物，其中Y是-NH-，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表148
通式I.O化合物，其中Y是OCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表149
通式I.O化合物，其中Y是SCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表150
通式I.O化合物，其中Y是NHCH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表151
通式I.O化合物，其中Y是CH2O，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表152
通式I.O化合物，其中Y是CH2S，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表153
通式I.O化合物，其中Y是CH2NH，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表154
通式I.O化合物，其中Y是CH2CH2，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表155
通式I.O化合物，其中Y是CH＝CH，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表156
通式I.O化合物，其中Y是C≡C，R″m是氢，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。表6
通式I.F化合物，其中R″m是，取代基R1、R2、R3和R4的组合，相应于表A中一行。
表A 序号 R1 R2 R3 R4 1 H H H H 2 CH3 H H H 3 H CH3 H H 4 H H CH3 H 5 H H H CH3 6 CH3 CH3 H H 7 CH3 H CH3 H 8 CH3 H H CH3 9 H CH3 H CH3 10 H CH3 CH3 H 11 H H CH3 CH3 12 CH3 CH3 CH3 H 13 CH3 CH3 H CH3 14 CH3 H CH3 CH3 15 H CH3 CH3 CH3 16 CH3 CH3 CH3 CH3 17 C2H5 H H H 18 H C2H5 H H 19 H H C2H5 H 20 H H H C2H5 21 C2H5 CH3 H H 22 C2H5 H CH3 H 23 C2H5 H H CH3 24 CH3 C2H5 H H 25 CH3 H C2H5 H 26 CH3 H H C2H5 27 H C2H5 H CH3 28 H C2H5 CH3 H 29 H H C2H5 CH3 30 H H CH3 C2H5 31 C2H5 CH3 CH3 H 32 C2H5 CH3 H CH3 序号 R1 R2 R3 R4 33 C2H5 H CH3 CH3 34 CH3 C2H5 CH3 H 35 CH3 C2H5 H CH3 36 H C2H5 CH3 CH3 37 CH3 H C2H5 CH3 38 CH3 CH3 C2H5 H 39 H CH3 C2Hx CH3 40 H CH3 CH3 C2H5 41 CH3 H CH3 C2H5 42 CH3 CH3 H C2H5 43 i-C3H7 CH3 CH3 H 44 i-C3H7 CH3 H CH3 45 i-C3H7 H CH3 CH3 46 CH3 i-C3H7 CH3 H 47 CH3 i-C3H7 H CH3 48 H i-C3H7 CH3 CH3 49 CH3 H i-C3H7 CH3 50 CH3 CH3 i-C3H7 H 51 H CH3 i-C3H7 CH3 52 H CH3 CH3 i-C3H7 53 CH3 H CH3 i-C3H7 54 CH3 CH3 H i-C3H7 55 t.-C4H9 CH3 CH3 H 56 t.-C4H9 CH3 H CH3 57 t.-C4H9 H CH3 CH3 58 CH3 t.-C4H9 CH3 H 59 CH3 t.-C4H9 H CH3 60 H t.-C4H9 CH3 CH3 61 CH3 H t.-C4H9 CH3 62 CH3 CH3 t.-C4H9 H 63 H CH3 t.-C4H9 CH3 64 H CH3 CH3 t.-C4H9 65 CH3 H CH3 t.-C4H9 66 CH3 CH3 H t.-C4H9 67 C2H5 H H C2H5 68 C2H5 H C2H5 H 69 C2H5 C2H5 H H 70 H C2H5 H C2H5 71 H C2H5 C2H5 H 序号 R1 R2 R3 R4 72 H H C2H5 C2H5 73 C2H5 C2H5 CH3 H 74 C2H5 C2H5 H CH3 75 C2H5 CH3 C2H5 H 76 C2H5 CH3 H C2H5 77 C2H5 H C2H5 CH3 78 C2H5 H CH3 C2H5 79 CH3 C2H5 C2H5 H 80 CH3 C2H5 H C2H5 81 CH3 H C2H5 C2H5 82 CH3 CH3 C2H5 C2H5 83 CH3 C2H5 CH3 C2H5 84 CH3 C2H5 C2H5 CH3 85 C2H5 C2H5 CH3 CH3 86 C2H5 CH3 CH3 C2H5 87 C2H5 CH3 C2H5 CH3 88 Cl H H H 89 H Cl H H 90 H H Cl H 91 H H H Cl 92 Cl Cl H H 93 Cl H Cl H 94 Cl H H Cl 95 H Cl Cl H 96 H Cl H Cl 97 H H Cl Cl 98 CH3 Cl H H 99 CH3 H Cl H 100 CH3 H H Cl 101 H CH3 Cl H 102 H CH3 H Cl 103 H Cl CH3 H 104 H Cl H CH3 105 H H Cl CH3 106 H H CH3 Cl 107 Cl CH3 H H 108 Cl H CH3 H 109 Cl H H CH3 110 Cl CH3 H CH3 序号 R1 R2 R3 R4 111 Cl H CH3 CH3 112 Cl CH3 CH3 H 113 CH3 Cl CH3 H 114 CH3 Cl H CH3 115 CH3 CH3 H Cl 116 CH3 CH3 Cl H 117 CH3 H CH3 Cl 118 CH3 H Cl CH3 119 H CH3 CH3 Cl 120 H CH3 Cl CH3 121 H Cl CH3 CH3 122 Cl H Cl H 123 Cl Cl H H 124 Cl H H Cl 125 H Cl Cl H 126 H Cl H Cl 127 H H Cl Cl 128 CH3 H Cl Cl 129 CH3 Cl H Cl 130 CH3 Cl Cl H 131 Cl CH3 Cl H 132 Cl CH3 H Cl 133 Cl Cl CH3 H 134 Cl Cl H CH3 135 H Cl Cl CH3 136 H Cl CH3 Cl 137 H CH3 Cl Cl 138 CH3 CH3 Cl Cl 139 CH3 Cl CH3 Cl 140 CH3 Cl Cl CH3 141 Cl Cl CH3 CH3 142 Cl CH3 Cl CH3 143 Cl CH3 CH3 Cl 144 Cl Cl Cl CH3 145 Cl Cl CH3 Cl 146 Cl CH3 Cl Cl 147 CH3 Cl Cl Cl 148 C2H5 H Cl Cl 149 C2H5 Cl H Cl 序号 R1 R2 R3 R4 150 C2H5 Cl Cl H 151 Cl C2H5 Cl H 152 Cl C2H5 H Cl 153 Cl Cl C2H5 H 154 Cl Cl H C2H5 155 H Cl Cl C2H5 156 H Cl C2H5 Cl 157 H C2H5 Cl Cl 158 OCH3 H H H 159 H OCH3 H H 160 H H OCH3 H 161 H H H OCH3 162 OC2H5 H H H 163 H OC2H5 H H 164 H H OC2H5 H 165 H H H OC2H5 166 OCH3 CH3 H H 167 OCH3 H CH3 H 168 OCH3 H H CH3 169 CH3 OCH3 H H 170 CH3 H OCH3 H 171 CH3 H H OCH3 172 H H OCH3 CH3 173 H H CH3 OCH3 174 H OCH3 H CH3 175 H OCH3 CH3 H 176 H CH3 OCH3 H 177 H CH3 H OCH3 178 OCH3 OCH3 H H 179 OCH3 H OCH3 H 180 OCH3 H H OCH3 181 H OCH3 OCH3 H 182 H OCH3 H OCH3 183 H H OCH3 OCH3 184 CH3 H OCH3 OCH3 185 CH3 OCH3 H OCH3 186 CH3 OCH3 OCH3 H 187 OCH3 CH3 OCH3 H 188 OCH3 CH3 H OCH3 序号 R1 R2 R3 R4 189 OCH3 OCH3 H CH3 190 OCH3 OCH3 CH3 H 191 OCH3 H OCH3 CH3 192 OCH3 H CH3 OCH3 193 H OCH3 OCH3 CH3 194 H OCH3 CH3 OCH3 195 H CH3 OCH3 OCH3 196 CH3 OCH3 OCH3 CH3 197 CH3 OCH3 CH3 OCH3 198 CH3 CH3 OCH3 OCH3 199 OCH3 OCH3 CH3 CH3 200 OCH3 CH3 OCH3 CH3 201 OCH3 CH3 CH3 OCH3 202 OCH3 Cl CH3 CH3 203 OCH3 CH3 Cl CH3 204 OCH3 CH3 CH3 Cl 205 Cl CH3 CH3 OCH3 206 Cl CH3 OCH3 CH3 207 Cl OCH3 CH3 CH3 208 CH3 Cl CH3 OCH3 209 CH3 Cl OCH3 CH3 210 CH3 CH3 Cl OCH3 211 CH3 CH3 OCH3 Cl 212 CH3 OCH3 CH3 Cl 213 CH3 OCH3 Cl CH3 214 OC2H5 Cl CH3 CH3 215 OC2H5 CH3 Cl CH3 216 OC2H5 CH3 CH3 Cl 217 Cl CH3 CH3 OC2H5 218 Cl CH3 OC2H5 CH3 219 Cl OC2H5 CH3 CH3 220 CH3 Cl CH3 OC2H5 221 CH3 Cl OC2H5 CH3 222 CH3 CH3 Cl OC2H5 223 CH3 CH3 OC2H5 Cl 224 CH3 OEt CH3 Cl 225 CH3 OEt Cl CH3 226 OC6H5 H H H 227 H OC6H5 H H 序号 R1 R2 R3 R4 228 H H OC6H5 H 229 H H H OC6H5 230 CH3 CH3 CH3 OC6H5 231 CH3 CH3 OC6H5 CH3 232 CH3 OC6H5 CH3 CH3 233 OC6H5 CH3 CH3 CH3 234 OC6H5 CH3 CH3 OC6H5 235 OC6H5 CH3 OC6H5 CH3 236 OC6H5 OC6H5 CH3 CH3 237 CH3 OC6H5 OC6H5 CH3 238 CH3 OC6H5 CH3 OC6H5 239 CH3 CH3 OC6H5 OC6H5 240 OCH2CH2CH3 CH3 CH3 CH3 241 Br CH3 H H 242 Br H CH3 H 243 Br H H CH3 244 H H Br CH3 245 H H CH3 Br 246 H Br CH3 H 247 H Br H CH3 248 CH3 H H Br 249 CH3 H Br H 250 CH3 Br H H 251 Br CH3 CH3 Br 252 Br CH3 Br CH3 253 Br Br CH3 CH3 254 CH3 Br CH3 Br 255 CH3 Br Br CH3 256 CH3 CH3 Br Br 257 F CH3 CH3 F 258 F CH3 F CH3 259 F F CH3 CH3 260 CH3 CH3 F F 261 CH3 F CH3 F 262 CH3 F F CH3 263 CH3 CH3 OH OH 264 CH3 OH CH3 OH 265 CH3 OH OH CH3 266 OH OH CH3 CH3 序号 R1 R2 R3 R4 267 OH CH3 OH CH3 268 OH CH3 CH3 OH 269 CH3 CH3 OCH(CH3)2 OCH(CH3)2 270 CH3 OCH(CH3)2 OCH(CH3)2 CH3 271 CH3 OCH(CH3)2 CH3 OCH(CH3)2 272 OCH(CH3)2 OCH(CH3)2 CH3 CH3 273 OCH(CH3)2 CH3 OCH(CH3)2 CH3 274 OCH(CH3)2 CH3 CH3 OCH(CH3)2 275 CH3 CH3 OCH(CH3)2 OCH2C6H5 276 CH3 OCH2C6H5 CH3 OCH2C6H5 277 CH3 OCH2C6H5 OCH2C6H5 CH3 278 OCH2C6H5 OCH2C6H5 CH3 CH3 279 OCH2C6H5 CH3 OCH2C6H5 CH3 280 OCH2C6H5 CH3 CH3 OCH2C6H5 281 CH3 CH3 OCOCH3 OCOCH3 282 CH3 OCOCH3 OCOCH3 CH3 283 CH3 OCOCH3 CH3 OCOCH3 284 OCOCH3 CH3 CH3 OCOCH3 285 OCOCH3 OAc CH3 CH3 286 OCOCH3 CH3 OAC CH3 287 CF3 CH3 H H 288 CF3 H H CH3 289 CF3 H CH3 H 290 H CF3 H CH3 291 H CF3 CH3 H 292 H H CH3 CF3 293 H H CF3 CH3 294 CH3 CF3 H H 295 CH3 H CF3 H 296 CH3 H H CF3 297 CF3 H H H 298 H CF3 H H 299 H H CF3 H 300 H H H CF3 301 CF3 CH3 CH3 H 302 CF3 CH3 H CH3 303 CF3 H CH3 CH3 304 H CF3 CH3 CH3 305 H CH3 CF3 CH3 序号 R1 R2 R3 R4 306 H CH3 CH3 CF3 307 CH3 CH3 CF3 H 308 CH3 CH3 H CF3 309 CH3 CF3 CH3 H 310 CH3 CF3 H CH3 311 CH3 H CF3 CH3 312 CH3 H CH3 CF3 313 CF3 CH3 CH3 CH3 314 CH3 CF3 CH3 CH3 315 CH3 CH3 CF3 CH3 316 CH3 CH3 CH3 CF3 317 CF3 CF3 H H 318 CF3 H CF3 H 319 CF3 H H CF3 320 H CF3 H CF3 321 H H CF3 CF3 322 H CF3 CF3 H 323 CF3 CF3 CH3 H 324 CF3 CF3 H CH3 325 CF3 H CH3 CF3 326 CF3 H CF3 CF3 327 CF3 CH3 H CF3 328 CF3 CH3 CF3 H 329 CH3 CF3 CF3 H 330 CH3 CF3 H CF3 331 CH3 H CF3 CF3 332 H CH3 CF3 CF3 333 H CF3 CH3 CF3 334 H CF3 CF3 CH3 335 CF3 CF3 CH3 CH3 336 CF3 CH3 CF3 CH3 337 CF3 CH3 CH3 CF3 338 CH3 CH3 CF3 CF3 339 CH3 CF3 CH3 CF3 340 CH3 CF3 CF3 CH3 341 CF3 CF3 CF3 H 342 CF3 CF3 H CF3 343 CF3 H CF3 CF3 344 H CF3 CF3 CF3 序号 R1 R2 R3 R4 345 CF3 CF3 CF3 CH3 346 CF3 CF3 CH3 CF3 347 CF3 CH3 CF3 CF3 348 CH3 CF3 CF3 CF3 349 CCl3 H H H 350 H CCl3 H H 351 H H CCl3 H 352 H H H CCl3 353 CCl3 CH3 H H 354 CCl3 H CH3 H 355 CCl3 H H CH3 356 CH3 CCl3 H H 357 CH3 H CCl3 H 358 CH3 H H CCl3 359 H H CH3 CCO3 360 H H CCl3 CH3 361 H CH3 CCl3 H 362 H CH3 H CCl3 363 H CCl3 H CH3 364 H CCl3 CH3 H 365 C6H5 H H H 366 H C6H5 H H 367 H H C6H5 H 368 H H H C6H5 369 C6H5 CH3 H H 370 C6H5 H CH3 H 371 C6H5 H H CH3 372 CH3 C6H5 H H 373 CH3 H C6H5 H 374 CH3 H H C6H5 375 H CH3 H C6H5 376 H CH3 C6H5 H 377 H H CH3 C6H5 378 H H C6H5 CH3 379 H C6H5 CH3 H 380 H C6H5 H CH3 381 C6H5 H CH3 CH3 382 C6H5 CH3 H CH3 383 C6H5 CH3 CH3 H 序号 R1 R2 R3 R4 384 H C6H5 CH3 CH3 385 H CH3 C6H5 CH3 386 H CH3 CH3 C6H5 387 CH3 H C6H5 CH3 388 CH3 H CH3 C6H5 389 CH3 C6H5 CH3 H 390 CH3 C6H5 H CH3 391 CH3 CH3 H C6H5 392 CH3 CH3 C6H5 H 393 CH3 CH3 CH3 C6H5 394 CH3 CH3 Ph CH3 395 CH3 Ph CH3 CH3 396 Ph CH3 CH3 CH3 397 2-吡啶基 CH3 CH3 H 398 2-吡啶基 CH3 H CH3 399 2-吡啶基 H CH3 CH3 400 H 2-吡啶基 CH3 CH3 401 H CH3 2-吡啶基 CH3 402 H CH3 CH3 2-吡啶基 403 CH3 2-吡啶基 H CH3 404 CH3 2-吡啶基 CH3 H 405 CH3 CH3 2-吡啶基 H 406 CH3 H 2-吡啶基 CH3 407 CH3 CH3 H 2-吡啶基 408 CH3 H CH3 2-吡啶基 409 3-吡啶基 CH3 CH3 H 410 3-吡啶基 CH3 H CH3 411 3-吡啶基 H CH3 CH3 412 H 3-吡啶基 CH3 CH3 413 H CH3 3-吡啶基 CH3 414 H CH3 CH3 3-吡啶基 415 CH3 3-吡啶基 H CH3 416 CH3 3-吡啶基 CH3 H 417 CH3 CH3 3-吡啶基 H 418 CH3 H 3-吡啶基 CH3 419 CH3 CH3 H 3-吡啶基 420 CH3 H CH3 3-吡啶基 421 4-吡啶基 CH3 CH3 H 422 4-吡啶基 CH3 H CH3 序号 R1 R2 R3 R4 423 4-吡啶基 H CH3 CH3 424 H 4-吡啶基 CH3 CH3 425 H CH3 4-吡啶基 CH3 426 H CH3 CH3 4-吡啶基 427 CH3 4.吡啶基 H CH3 428 CH3 4-吡啶基 CH3 H 429 CH3 CH3 4-吡啶基 H 430 CH3 H 4-吡啶基 CH3 431 CH3 CH3 H 4-吡啶基 432 CH3 H CH3 4-吡啶基 433 CH2C6H5 H H H 434 H CH2C6H5 H H 435 H H CH2C6H5 H 436 H H H CH2C6H5 437 CH2CH＝CH2 H H H 438 H CH2CH＝CH2 H H 439 H H CH2CH＝CH2 H 440 H H H CH2CH＝CH2 441 N(CH3)2 H H H 442 H N(CH3)2 H H 443 H H N(CH3)2 H 444 H H H N(CH3)2 445 N(CH3)2 CH3 CH3 CH3 446 CH3 N(CH3)2 CH3 CH3 447 CH3 CH3 N(CH3)2 CH3 448 CH3 CH3 CH3 N(CH3)2 449 NO2 CH3 CH3 CH3 450 CH3 NO2 CH3 CH3 451 CH3 CH3 NO2 CH3 452 CH3 CH3 CH3 NO2 453 CH3 CH3 SCH3 SCH3 454 CH3 SCH3 CH3 SCH3 455 CH3 SCH3 SCH3 CH3 456 SCH3 SCH3 CH3 CH3 457 SCH3 CH3 SCH3 CH3 458 SCH3 CH3 CH3 SCH3 459 COOMe CH3 CH3 CH3 460 CH3 COOCH3 CH3 CH3 461 CH3 CH3 COOCH3 CH3 序号 R1 R2 R3 R4 462 CH3 CH3 CH3 COOCH3 463 COOCH3 H CH3 CH3 464 COOCH3 CH3 H CH3 465 COOCH3 CH3 CH3 H 466 H COOCH3 CH3 CH3 467 H CH3 COOCH3 CH3 468 H CH3 CH3 COOMe 469 CH3 CH3 COOCH3 H 470 CH3 CH3 H COOCH3 471 CH3 H CH3 COOCH3 472 CH3 COOCH3 CH3 H 473 CH3 COOCH3 H CH3 474 CH3 H COOCH3 CH3 475 COCH3 H H H 476 H COCH3 H H 477 H H COCH3 H 478 H H H COCH3 479 COCH3 CH3 CH3 CH3 480 CH3 COCH3 CH3 CH3 481 CH3 CH3 COCH3 CH3 482 CH3 CH3 CH3 COCH3 483 CHO CH3 CH3 CH3 484 CH3 CHO CH3 CH3 485 CH3 CH3 CHO CH3 486 CH3 CH3 CH3 CHO 487 C(CH3)N＝OCH3 CH3 CH3 CH3 488 CH3 C(CH3)N＝OCH3 CH3 CH3 489 CH3 CH3 C(CH3)N＝OCH3 CH3 490 CH3 CH3 CH3 C(CH3)N＝OCH3 491 CN CH3 CH3 CH3 492 CH3 CN CH3 CH3 493 CH3 CH3 CN CH3 494 CH3 CH3 CH3 CN 495 CN H H H 496 H CN H H 497 H H CN H 498 H H H CN 499 CH3 H Ph C2H5 500 CH3 H CF3 C2H5 序号 R1 R2 R3 R4 501 CF3 H CH3 C2H5 502 CH3 CH3 CH3 C2H5 503 CH3 CO2CH3 CH3 C2H5 504 C2H5 H C2H5 C2H5 505 C2H5 H C2H5 CF3 506 C2H5 H C2H5 Cl 507 C2H5 H CH(CH3)2 H 508 C2H5 H CH(CH3)2 CH3 509 C2H5 H CH(CH3)2 CF3 510 C2H5 H CH(CH3)2 Cl 511 C2H5 H C(CH3)3 H 512 C2H5 H C(CH3)3 CH3 513 C2H5 H C(CH3)3 CF3 514 C2H5 H C(CH3)3 Cl 515 C2H5 H 环丙基 H 516 C2H5 H 环丙基 CH3 517 C2H5 H 环丙基 CF3 518 C2H5 H 环丙基 Cl 519 C2H5 H CF3 H 520 C2H5 H CF3 CH3 521 C2H5 H CF3 CF3 522 C2H5 H CF3 Cl 523 CH(CH3)2 H C2H5 H 524 CH(CH3)2 H C2H5 CH3 525 CH(CH3)2 H C2H5 CF3 526 CH(CH3)2 H C2H5 Cl 527 CH(CH3)2 H CH(CH3)2 H 528 CH(CH3)2 H CH(CH3)2 CH3 529 CH(CH3)2 H CH(CH3)2 CF3 530 CH(CH3)2 H CH(CH3)2 Cl 531 CH(CH3)2 H C(CH3)3 H 532 CH(CH3)2 H C(CH3)3 CH3 533 CH(CH3)2 H C(CH3)3 CF3 534 CH(CH3)2 H C(CH3)3 Cl 535 CH(CH3)2 H 环丙基 H 536 CH(CH3)2 H 环丙基 CH3 537 CH(CH3)2 H 环丙基 CF3 538 CH(CH3)2 H 环丙基 Cl 539 CH(CH3)2 H CF3 H 序号 R1 R2 R3 R4 540 CH(CH3)2 H CF3 CH3 541 CH(CH3)2 H CF3 CF3 542 CH(CH3)2 H CF3 Cl 543 环丙基 H C2H5 H 544 环丙基 H C2H5 CH3 545 环丙基 H C2H5 CF3 546 环丙基 H C2H5 Cl 547 环丙基 H CH(CH3)2 H 548 环丙基 H CH(CH3)2 CH3 549 环丙基 H CH(CH3)2 CF3 550 环丙基 H CH(CH3)2 Cl 551 环丙基 H C(CH3)3 H 552 环丙基 H C(CH3)3 CH3 553 环丙基 H C(CH3)3 CF3 554 环丙基 H C(CH3)3 Cl 555 环丙基 H 环丙基 H 556 环丙基 H 环丙基 CH3 557 环丙基 H 环丙基 CF3 558 环丙基 H 环丙基 Cl 559 环丙基 H CF3 H 560 环丙基 H CF3 CH3 561 环丙基 H CF3 CF3 562 环丙基 H CF3 Cl 563 C(CH3)3 H C2H5 H 564 C(CH3)3 H C2H5 CH3 565 C(CH3)3 H C2H5 CF3 566 C(CH3)3 H C2H5 Cl 567 C(CH3)3 H CH(CH3)2 H 568 C(CH3)3 H CH(CH3)2 CH3 569 C(CH3)3 H CH(CH3)2 CF3 570 C(CH3)3 H CH(CH3)2 Cl 571 C(CH3)3 H C(CH3)3 H 572 C(CH3)3 H C(CH3)3 CH3 573 C(CH3)3 H C(CH3)3 CF3 574 C(CH3)3 H C(CH3)3 Cl 575 C(CH3)3 H 环丙基 H 576 C(CH3)3 H 环丙基 CH3 577 C(CH3)3 H 环丙基 CF3 578 C(CH3)3 H 环丙基 Cl 序号 R1 R2 R3 R4 579 C(CH3)3 H CF3 H 580 C(CH3)3 H CF3 CH3 581 C(CH3)3 H CF3 CF3 582 C(CH3)3 H CF3 Cl 583 CF3 H C2H5 H 584 CF3 H C2H5 CH3 585 CF3 H C2H5 CF3 586 CF3 H C2H5 Cl 587 CF3 H CH(CH3)2 H 588 CF3 H CH(CH3)2 CH3 589 CF3 H CH(CH3)2 CF3 590 CF3 H CH(CH3)2 Cl 591 CF3 H C(CH3)3 H 592 CF3 H C(CH3)3 CH3 593 CF3 H C(CH3)3 CF3 594 CF3 H C(CH3)3 Cl 595 CF3 H 环丙基 H 596 CF3 H 环丙基 CH3 597 CF3 H 环丙基 CF3 598 CF3 H 环丙基 Cl 599 CF3 H CF3 H 600 CF3 H CF3 CH3 601 CF3 H CF3 CF3 602 CF3 H CF3 Cl
根据本发明的式I化合物适合于防治有害真菌和昆虫、蜘蛛网和线虫纲的动物害虫。它们可以用作作物保护和卫生、贮藏材料保护和兽医方面的杀真菌剂和杀虫剂。有害昆虫包括：鳞翅目，例如，棉褐带卷蛾(Adoxophyes orana)、小地老虎(Agrotisypsilon)、芜菁夜蛾(Agrotis segetum)、棉叶波纹夜蛾(Alabamaargillacea)、黎豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis)、苹果银蛾(Argyresthia conjugella)、汉马夜蛾(Autographa gamma)、Cacoeciamurinana、Capua reticulana、枞色卷蛾(Choristoneurafumiferana)、Chilo partellus、西方云杉卷蛾(Choristoneuraoccidentalis)、一点粘虫(Cirphis unipuncta)、稻纵卷叶螟(Cnaphalocrocis medinalis)、Crocidolomia binotalis、苹蠹蛾(Cydia pomonella)、欧洲松毛虫(Dendrolimus pini)、瓜野螟(Diaphania nitidalis)、巨座玉米螟(Diatraea grandiosella)、棉斑实蛾(Earias insulana)、非洲蔗螟(Elasmopalpus lignosellus)、Eupoecilia ambiguella、粒肤地虎(Feltia subterranea)、李小食心虫(Grapholitha funebrana)、梨小食心虫(Grapholitha molesta)、棉铃虫(Heliothis armigera)、烟芽夜蛾(Heliothis virescens)、棉铃虫(Heliothis zea)、菜心野螟(Hellula undalis)、Hiberniadefoliaria、美国白蛾(Hyphantria cunea)、Hyponomeutamalinellus、番茄蠹蛾(Keiferia lycopersicella)、铁杉尺蛾(Lambdinafiscellaria)、甜菜夜蛾(Laphygma exigua)、旋纹夜蛾(Leucopterascitella)、Lithocolletis blancardella、Lobesia botrana、草地螟(Loxostege sticticalis)、舞毒蛾(Lymantria dispar)、模毒蛾(Lymantria monacha)、桃潜蛾(Lyonetia clerkella)、烟草天蛾(Manduca sexta)、天幕毛虫(Malacosoma neustria)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、稻毛胫夜蛾(Mocis repanda)、鸦胆子尺蛾(Operophthera brumata)、花旗舞毒蛾(Orgyia pseudot sugata)、玉米螟(Ostrinia nubilalis)、苹褐卷蛾(Pandemis heparana)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、棉红铃虫(Pectinophora gossypiella)、马铃薯毒蛾(Phthorimaea operculella)、桔叶潜蛾(Phyllocnistis citrella)、大菜粉蝶(Pieris brassicae)、苜蓿绿夜蛾(Plathypena scabra)、荷兰石竹小卷蛾(Platynota stultana)、小菜蛾(Plutella xylostella)、桔花巢蛾(Prays citri)、油榄巢蛾(Prays oleae)、Prodenia sunia、Prodenia ornithogalli、大豆夜蛾(Pseudoplusia includens)、二三针松小卷蛾(Rhyacionia frustrana)、Scrobipalpula absoluta、大螟(Sesamia inferens)、葡萄长须卷蛾(Sparganothis pilleriana)、草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)、埃及棉卷虫(Spodopteralittoralis)、斜纹叶蛾(Spodoptera litura)、棉卷叶螟(Sylleptaderogata)、红带透翅蛾(Synanthedon myopaeformis)、Thaumatopoeapityocampa、栎绿卷蛾(Tortrix viridana)、粉纹夜蛾(Trichoplusiani)、三化螟(Tryporyza incertulas)、加拿大小卷螟(Zeirapheracanadensis)、以及蜡螟(Galleria mellonella)、麦蛾(Sitotrogacerealella)、稻子豆粉螟(Ephestia cautella)、幕衣蛾(Tineolabisselliella)；鞘翅目，例如，直条叩甲(Agriotes lineatus)、晦暗叩甲(Agriotesobscurus)、野棉象(Anthonomus grandis)、梨花象(Anthonomuspomorum)、Apion vorax、甜菜隐食甲(Atomaria linearis)、大松小蠹(Blastophagus piniperda)、甜菜大龟甲(Cassida nebulosa)、豆叶甲(Cerotoma trifurcata)、甘蓝荚象甲(Ceuthorhynchus assimilis)、Ceuthorhynchus napi、甜菜胫跳甲(Chaetocnema tibialis)、烟金针虫(Conoderus vespertinus)、天门冬叶甲(Crioceris asparagi)、云杉红翅小蠹(Dendroctonus refipennis)、长角叶甲(Diabroticalongicornis)、十二斑叶甲(Diabrotica 12-punctata)、玉米芽根叶甲(Diabrotica virgifera)、墨西哥豆甲(Epilachna varivestis)、烟草跳甲(Epitrix hirtipennis)、棉籽灰象甲(Eutinobothrusbrasiliensis)、松大象甲(Hylobius abietis)、埃及苜蓿象甲(Hyperabrunneipennis)、苜蓿叶象甲(Hypera postica)、云杉八齿小蠹(Ipstypographus)、烟负泥虫(Lema bilineata)、橙足负泥虫(Lemamelanopus)、马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemlineata)、加州金针虫(Limonius californicus)、美洲稻象甲(Lissorhoptrusoryzophilus)、玉米叩甲(Melanotus communis)、油菜花露尾甲(Meligethes aeneus)、Melolontha hippocastani、西方五月鳃角金龟(Melolontha melolontha)、稻负泥虫(Oulema oryzae)、葡萄黑耳喙象(Ortiorrhynchus sulcatus)、草莓耳喙象(Otiorrhynchus ovatus)、辣根猿叶虫(Phaedon cochleariae)、庭园丽金龟(Phylloperthahorticola)、鳃角金龟(Phyllophaga sp.)、Phyllotretachrysocephala、芜菁淡足跳甲(Phyllotreta nemorum)、曲条跳甲(Phyllotreta striolata)、日本丽金龟(Popillia japonica)、Psylliodes napi、栎黑小蠹(Scolytus intricatus)、豌豆叶象甲(Sitona lineatus)、以及蚕豆象(Bruchus rufimanus)、豌豆象(Bruchuspisorum)、Bruchus lentis、谷象(Sitophilus granaria)、烟草甲(Lasioderma serricorne)、锯谷盗(Oryzaephilus surinamensis)、谷蠹(Rhyzopertha dominica)、米象(Sitophilus oryzae)、赤拟谷盗(Tribolium castaneum)、谷斑皮蠹(Trogoderma granarium)、墨西哥豆象(Zabrotes subfasciatus)；双翅目，例如，墨西哥桔实蝇(Anastrepha ludens)、地中海实蝇(Ceratitis capitata)、高梁瘿蚊(Contarinia sorghicola)、瓜实蝇(Dacus cucurbitae)、油榄实蝇(Dacus oleae)、甘蓝瘿蚊(Dasineurabrassicae)、Delia coarctata、Delia radicum、大麦水蝇(Hydrelliagriseola)、种蝇(Hylemyia platura)、Liriomyza sativae、美洲斑潜蝇(Liriomyza trifolii)、小麦瘿蝇(Mayetiola destructor)、Orseolia oryzae、瑞典麦杆蝇(Oscinella frit)、菠菜叶花蝇(Pegomyahyoscyami)、Phorbia antiqua、甘蓝花蝇(Phorbia brassicae)、Phorbia coarctata、樱桃实蝇(Rhagoletis cerasi)、菜实蝇(Rhagoletis pomonella)、Tipula oleracea、沼泽大蚊(Tipulapaludosa)，以及埃及伊蚊(Aedes aegypti)、骚扰伊蚊(Aedes vexans)、五斑按蚊(Anopheles maculipennis)、倍氏金蝇(Chrysomyabezziana)、Chrysomya hominivorax、腐败金蝇(Chrysomyamacellaria)、嗜人瘤蝇(Cordylobia anthropophaga)、尖音库蚊(Culexpipiens)、黄腹厕蝇(Fannia canicularis)、肠胃蝇(Gasterophilusintestinalis)、Glossina morsitans、扰血蝇(Haematobiairritans)、Haplodiplosis equestris、Hypoderma lineata、Lucilia caprina、Lucilia cuprina、丝光绿蝇(Lucilia sericata)、家蝇(Musca domestica)、Muscina stabulans、羊狂蝇(Oestrusovis)、牛虻(Tabanus bovinus)、Simulium damnosum；缨翅目，例如，烟褐蓟马(Frankliniella fusca)、西方蓟马(Frankliniella occidentalis)、小麦蓟马(Frankliniella tritici)、小麦管蓟马(Haplothrips tritici)、桔实蓟马(Scirtothrips citri)、稻蓟马(Thrips oryzae)、棕黄蓟马(Thrips palmi)、棉蓟马(Thripstabaci)；膜翅目，例如，菜叶蜂(Athalia rosae)、热带切叶蚁(Attacephalotes)、切叶蚁(Atta sexdens)、得州切叶蚁(Atta texana)、叶蜂(Hoplocampa minuta)、苹果叶蜂(Hoplocampa testudinea)、阿根廷蚁(Iridomyrmes humilis)、Iridomyrmex purpureus、小家蚁(Monomorium pharaonis)、火蚁(Solenopsis geminata)、红外来火蚁(Solenopsis invicta)、黑外来火蚁(Solenopsis richteri)；半翅目，例如，喜绿蝽(Acrosternum hilare)、多毛长蝽(Blissusleucopterus)、烟草黑斑盲蝽(Cyrtopeltis notatus)、棉红蝽(Dysdercuscingulatus)、中红蝽(Dysdercus intermedius)、Eurygasterintegriceps、棉褐蝽(Euschistus impictiventris)、叶喙缘蝽(Leptoglossus phyllopus)、豆荚盲蝽(Lygus hesperus)、牧草盲蝽(Lygus lineolaris)、牧草盲蝽(Lygus pratensis)、黄肩绿蝽(Nezaraviridula)、甜菜拟网蝽(Piesma quadrata)、Solubea insularis、Thyanta perditor；同翅目，例如，Acyrthosiphon onobrychis、豌蚜(Acyrthosiphonpisum)、落叶松球蚜(Adelges laricis)、红圆蚧(Aonidiellaaurantii)、Aphidula nasturtii、甜菜蚜(Aphis fabae)、棉蚜(Aphisgossypii)、苹果蚜(Aphis pomi)、茄沟无网蚜(Aulacorthum solani)、甘薯粉虱(Bemisia tabaci)、蓟短尾蚜(Brachycaudus cardui)、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)、Dalbulus maidis、Dreyfusianordmannianae、Dreyfusia piceae、Dysaphis radicola、蛋豆微叶蝉(Empoasca fabae)、苹果绵蚜(Eriosoma lanigerum)、灰稻虱(Laodelphax striatella)、麦长管蚜(Macrosiphum avenae)、马铃薯长管蚜(Macrosiphum euphorbiae)、蔷薇长管蚜(Macrosiphon rosae)、蚕豆修尾蚜(Megoura viciae)、蔷薇麦蚜(Metopolophium dirhodum)、桃蚜(Myzus persicae)、樱桃瘤蚜(Myzus cerasi)、黑尾叶蝉(Nephotettixcincticeps)、稻褐飞虱(Nilaparvata lugens)、蔗飞虱(Perkinsiellasaccharicida)、忽布疣额蚜(Phorodon humuli)、桔粉蚧(Planococcuscitri)、苹木虱(Psylla mali)、梨木虱(Psylla piri)、梨黄木虱(Psyllapyricol)、梨笠圆蚧(Quadraspidiotus perniciosus)、玉米缢管蚜(Rhopalosiphum maidis)、油榄黑盔蚧(Saissetia oleae)、草间裂蚜(Schizaphis graminum)、西印度红圆盾蚧(Selenaspidusarticulatus)、麦长管蚜(Sitobion avenae)、白背飞虱(Sogatellafurcifera)、桔蚜(Toxoptera citricida)、结翅粉虱(Trialeurodesabutilonea)、温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii)；等翅目，例如，Calotermes flavicollis、Leucotermes flavipes、Macrotermes subhyalinus、黑翅土白蚁(Odontotermes formosanus)、Reticulitermes lucifugus、Termes natalensis；直翅目，例如，欧洲蝼蛄(Gryllotalpa gryllotalpa)、飞蝗(Locustamigratoria)、双带蚱蜢(Melanoplus bivittatus)、赤腿蚱蜢(Melanoplusfemurrubrum)、墨西哥蚱蜢(Melanoplus mexicanus)、迁徙蚱蜢(Melanoplus sanguinipes)、落矶山蚱蜢(Melanoplus spretus)、红翅蝗(Nomadacris septemfasciata)、美洲蝗(Schistocerca americana)、Schistocerca peregrina、Stauronotus maroccanus、沙漠蝗(Schistocerca gregaria)以及家蟋蟀(Acheta domestica)、东方蜚蠊(Blatta orientalis)、德国小蠊(Blattella germanica)、美洲大蠊(Periplaneta americana)；蛛形纲，例如，植食性的螨类如蕃茄叶刺皮瘿螨(Aculopslycopersicae)、Aculops pelekassi、苹刺瘿螨(Aculusschlechtendali)、紫红短须螨(Brevipalpus phoenicis)、苜蓿苔螨(Bryobia praetiosa)、鹅耳枥始叶螨(Eotetranychus carpini)、斑氏真叶螨(Eutetranychus banksii)、桔瘿螨(Eriophyes sheldoni)、草地小爪螨(Oligonychus pratensis)、苹果全爪螨(Panonychus ulmi)、桔全爪螨(Panonychus citri)、柑桔锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus)、淡跗线螨(Tarsonemuspallidus)、朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)、神泽叶螨(Tetranychus kanzawai)、太平洋叶螨(Tetranychus pacificus)、二点叶螨(Tetranychus urticae)，蜱如美国花蜱(Amblyomma americanum)、Amblyomma variegatum、波斯锐缘蜱(Argas persicus)、环形牛蜱(Boophilus annulatus)、褪色牛蜱(Boophilus decoloratus)、微小牛蜱(Boophilus microplus)、森林革蜱(Dermacentor silvartm)、平头璃眼蜱(Hyalomma truncatum)、蓖子硬蜱(Ixodes ricinus)、Ixodesrubicundus、非洲钝缘蜱(Ornithodorus moubata)、耳刺残喙啤(Otobiusmegnini)、非洲扇头蜱(Rhipicephalus appendiculatus)和Rhipicephalus evertsi和动物寄生螨如鸡刺皮螨(Dermanyssusgallinae)、绵羊疮螨(Psoroptes ovis)和疥螨(Sarcoptes scabiei)；线虫，例如，根结线虫，例如Meloidogyne hapla、黄麻根结线虫(Meloidogyne incognita)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)，囊线虫，例如Globodera pallida、Globodera rostochiensis、Heterodera avenae、Heterodera glycines、史氏异皮线虫(Heterodera schachtii)，迁移性内寄生线虫和半内寄生线虫，例如，Heliocotylenchus multicinctus、Hirschmanniella oryzae、Hoplolaimus spp.、短尾垫刃线虫(Pratylenchus brachyurus)、Pratylenchus fallax、Pratylenchus penetrans、Pratylenchusvulnus、毕肖穿孔线虫(Radopholus similis)、Rotylenchusreniformis、Scutellonema bradys、Tylenchulus semipenetrans，茎和叶线虫，例如，Anguina tritici、稻白端滑刃线虫(Aphelenchoidesbesseyi)、Ditylenchus angustus、Ditylenchus dipsaci，病毒媒介，例如，Longidorua spp.、克氏髦根线虫(Trichodorus christei)、Trichodorus viruliferus、Xiphinema index、地中海剑线虫(Xiphinema mediterraneum)。
化合物I可以以其本身的形式、或以其制剂的形式或由之制备的使用形式，例如以可直接喷雾溶液、粉剂、悬浮剂或分散液、乳剂、油分散液、膏剂、喷粉组合物、撒施组合物或颗粒剂的形式，通过喷雾、弥雾、喷粉、撒施或浇泼使用。施用形式取决于使用的目的；在每一种情况下，应确保本发明的活性化合物的分散尽可能的细微和均匀。
式I化合物在某些情况下为具有内吸活性的杀真菌剂。它们可以用作叶面和土壤杀真菌剂，防治广谱的植物病原真菌，特别是对子囊菌纲、半知菌类、藻菌纲和担子菌纲的真菌。
它们在防治各种作物如小麦、黑麦、大麦、燕麦、稻、玉米、草、棉花、大豆类、咖啡、甘蔗、葡萄、水果、观赏植物和蔬菜(例如，黄瓜、豆和胡瓜)以及这些作物的种子上的许多真菌方面特别重要。
化合物I特别适合于防治下列植物病害：*禾谷类上的禾白粉菌(Erysiphe graminis)，*葫芦科上的二孢白粉菌(Erysiphe cichoracearum)和单丝壳(Sphaerotheca fuliginea)，*苹果白粉病菌(Podosphaera leucotricha)，*葡萄上的葡萄钩丝壳(Uncinula necatar)，*禾谷类柄锈菌属(Puccinia)，*棉花和草坪上的丝核菌属(Rhizoctonia)，*禾谷类和甘蔗黑粉菌属(Ustilago)，*苹果黑星菌(Venturia inaequalis)，*禾谷类上的长蠕孢属(Helminthosporium)，*小麦颖枯病菌(Septoria nodorum)，*草莓和葡萄上的灰葡萄孢(Botrytis cinerea)，*花生上的落花生尾孢(Cercospora arachidicola)，*小麦和大麦上的Pseudocercosporella herpotrichoides，*对稻的Pyricularia oryzae，*马铃薯和蕃茄上的致病疫霉(Phytophthora infestans)，*各种作物上的镰刀菌属(Fusarium)和轮枝孢属(Verticillium)，*葡萄霜霉病菌(Plasmopara viticola)，*蔬菜和水果上的链格孢属(Alternaria)。
本新颖化合物也可以采用来保护材料(例如木材)，例如防治多变拟青霉(Paecilomyces variotii)。
它们可以转换成常规制剂如溶液、乳剂、悬浮剂、粉剂、粗粉剂、膏剂和颗粒剂。施用形式取决于特定的使用；在各种情况下，须保证它们的分散尽可能的细微和均匀。
这些制剂可以用已知的方式制备，例如通过将活性化合物用溶剂和/或载体，如果需要，采用乳化剂和分散剂来扩展，如果用水作稀释剂，也可以用其它的有机溶剂作助溶剂。
适合用于此目的的助剂主要是：-溶剂如芳族化合物(例如二甲苯)、氯代芳族化合物(例如氯苯)、石蜡 (例如石油馏份)、醇类(例如甲醇、丁醇)、酮类(例如环己酮)、胺类(例 如乙醇胺、二甲基甲酰胺)和水；-载体如研碎的天然矿物质(例如高岭土、矾土、滑石、白垩)和研碎的 合成矿物质(例如高分散的硅酸、硅酸盐)；-乳化剂如非离子和阴离子乳化剂(例如聚氧乙烯脂肪醇醚、烷基磺酸盐 和芳基磺酸盐)和-分散剂如木素亚硫酸盐废液或甲基纤维素。
适合的表面活性物质是芳族磺酸(例如木素磺酸、苯酚磺酸、萘磺酸和二丁基萘磺酸)和脂肪酸的碱金属、碱土金属和铵盐，烷基磺酸盐和烷基芳基磺酸盐，烷基硫酸盐、月桂基醚硫酸盐和脂肪醇硫酸盐，以及硫酸化的十六-、十七-和十八烷醇以及脂肪醇乙二醇醚的盐，磺化萘和其衍生物与甲醛的缩合产物，萘或萘磺酸与苯酚和甲醛的缩合产物，聚氧乙烯辛基酚醚、乙氧基化的异辛基-、辛基-或壬基酚，烷基苯酚或三丁基苯基聚乙二醇醚，烷基芳基聚醚醇，异十三烷基醇、脂肪醇环氧乙烷缩合物，乙氧基化蓖麻油，聚氧乙烯烷基醚或聚氧丙烯，月桂醇聚乙二醇醚乙酸盐、山梨醇酯，木素亚硫酸盐废液或甲基纤维素。
含水的施用形式可以通过加水，由乳油、分散液、膏剂、可湿性粉剂或水可分散颗粒剂制备。制备乳剂、膏剂或油分散液时，通过加入润湿剂、粘合剂、分散剂或乳化剂，将物质本身或溶于油或溶剂中的物质于水中均质化。而且，也可以制备由活性物质、润湿剂、粘合剂、分散剂或乳化剂和可能的溶剂或油组成的浓缩物，该浓缩物适合于用水稀释。
粉剂、撒施和喷粉组合物可以通过将活性物质与固体载体混合或一起研磨而生产。
颗粒剂(例如，涂敷、浸渍或均质颗粒剂)可以通过将活性化合物粘合到固体载体上而制备。
固体载体是矿石土如硅胶、硅酸、硅酸盐、滑石、高岭土、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、陶土、白云石、硅藻土、硫酸钙和硫酸镁、氧化镁，研碎的塑料、化肥，如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、尿素和植物产物如面粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉、纤维素粉和其它固体载体。在直接可用制剂中的活性化合物浓度可以在相对宽的范围内变化。
通常，组合物含有按重量计0.0001至95％的活性化合物。
含有大于按重量计95％的活性化合物的制剂可以成功地用在超低容量方法(ULV)中，甚至可能使用活性化合物而无须添加剂。
用作杀真菌剂时，推荐使用按重量计0.01至95％，优选按重量计0.5至90％的活性成分浓度。用作杀虫剂时，制剂含有按重量计0.0001至10％，优选按重量计0.01至1％的活性化合物是适合的。
活性化合物一般采用90至100％，优选95至100％的纯度(根据NMR谱)。
这些制剂的实例是：I.90份重量的本发明化合物I和10份重量N-甲基-α-吡咯烷酮的溶液，它适合以非常小的雾滴的形式施用。II.20份重量的本发明化合物I的如下混合物的溶液：80份重量的烷基化苯、10份重量的8至10摩尔环氧乙烷与1摩尔油酸N-单乙醇酰胺的加成物、5份重量的十二烷基苯磺酸钙盐和5份重量的40摩尔环氧乙烷与1摩尔蓖麻油的加成物。将此制剂细分散水中，获得分散液。III.20份重量的化合物I的如下混合物的溶液：40份重量的环己酮、30份重量的异丁醇、20份重量的7摩尔环氧乙烷与1摩尔异辛基酚的加成物和10份重量的40摩尔环氧乙烷与1摩尔蓖麻油的加成物。将此制剂细分散水中，获得分散液。IV.20份重量的本发明化合物I的如下混合物的水分散：25份重量的环己酮、65份重量沸点为210至280℃的矿物油馏份和10份重量的40摩尔环氧乙烷与1摩尔蓖麻油的加成物。将此制剂细分散水中，获得分散液。V.20份重量的本发明化合物I、3份重量的二异丁基萘-α-磺酸钠盐、17份重量的来源于亚硫酸盐废液的木素磺酸钠盐和60份重量的粉状硅胶在锤磨中磨碎的混合物。将此制剂细分散水中，获得喷雾液。VI.3份重量的本发明化合物I与97份重量细分散的高岭土的充分混合物。此喷粉含有按重量计3％(重量)活性化合物。VII.30份重量的本发明化合物I、92份重量的粉状硅胶和8份重量已喷雾到硅胶的表面的石蜡油之充分混合物。此制备方式赋予活性化合物以良好的粘性。VIII.40份重量的本发明化合物I、10份重量的苯酚磺酸/尿素/甲醛缩合物的钠盐、2份重量的硅胶和48份重量的水的稳定水分散液。它可以进一步稀释。IX.20份重量的本发明化合物I与2份重量的十二烷基苯磺酸钙盐、8份重量的脂肪醇聚乙二醇醚、2份重量的苯酚磺酸/脲/甲醛缩合物的钠盐和68份重量的石蜡样矿物油的稳定的油分散剂。X.10份重量的本发明化合物I、4份重量的二异丁基萘-α-磺酸钠盐、20份重量的来源于亚硫酸盐废液的木素磺酸钠盐、38份重量的硅胶和38份重量的高岭土在锤磨中磨碎的混合物。将此制剂细分散于10000份重量的水中，获得含按重量计0.1％的活性化合物的喷雾混合物。
化合物I是通过用杀真菌有效量的此化合物来处理有害真菌或意欲得到保护使之不受真菌侵害的种子、植物、材料或土地采施用的。
施用在材料、植物或种子被有害真菌感染前或后进行的。
根据所需的效果类型，施用量是0.02g至3kg活性化合物/公顷，优选0.1至1kg/公顷。
在处理种子时，活性化合物的一般需要量是0.001至50g，优选0.01g至10g/kg种子。
在室外条件下防治害虫的活性化合物施用量是0.02至10，优选0.1至2.0kg活性化合物/ha。
化合物I，可以单独使用或与除草剂或杀真菌剂组合，也可以与其它的作物保护剂一起混合，例如与生长调节剂或与防治害虫或细菌的制剂混合来使用。同样感兴趣的是与化肥或与用来消除营养和微量元素缺乏的矿物盐溶液的可混合性。
作物保护剂和化肥可以以1∶10至10∶1的重量比加入本发明组合物中，如果适宜甚至可以在马上使用前加入(桶混)。与杀真菌剂或杀虫剂混合时，在许多情况下，杀真菌谱增宽。
下列杀真菌剂可与本发明组合物一起施用，列出它们旨在说明组合的可能性，而非旨在限定之：硫、二硫代氨基甲酸盐及其衍生物，如二甲基二硫代氨基甲酸铁、二甲基二硫代氨基甲酸锌、亚乙基双二硫代氨基甲酸锌、亚乙基双二硫代氨基甲酸锰、亚乙基二胺双二硫代氨基甲酸锰锌、二硫化四甲基秋兰姆、N，N-亚乙基双二硫代氨基甲酸锌的氨配合物、N，N′-亚丙基双二硫代氨基甲酸锌的氨配合物、N，N′-亚丙基双二硫代氨基甲酸锌、N，N′-亚丙基双(硫代氨基甲酰)二硫化物；硝基衍生物，如二硝基(1-甲基庚基)苯基巴豆酸酯、2-叔丁基-4，6-二硝基-苯基3，3-二甲基丙烯酸酯、2-叔丁基-4，6-二硝基-苯基异丙基碳酸酯、5-硝基间苯二甲酸二异丙基酯；杂环物质，如2-十七基-2-咪唑啉乙酸酯、2，4-二氯-6-(邻氯苯胺基)-均三嗪、0，0-二乙基苯二酰亚氨基硫代膦酸酯、5-氨基-1-β-[双-(二甲基氨基)-氧膦基]-3-苯基-1，2，4-三唑、2，3-二氰基-1，4-二硫代蒽醌、2-硫代-1，3-二硫杂戊二烯并(dithiolo)-β-[4，5-b]喹喔啉、1-(丁基氨基甲酰基)-2-苯并咪唑氨基甲酸甲酯、2-甲氧基羰基氨基苯并咪唑、2-(呋喃-2-基)苯并咪唑、2-(噻唑-4-基)苯并咪唑、N-(1，1，2，2-四氯乙硫基)四氢邻苯二甲酰亚胺、N-三氯甲硫基四氢邻苯二甲酰亚胺、N-三氯甲硫基邻苯二甲酰亚胺、N-二氯氟甲硫基-N′，N′-二甲基-N-苯基硫酰胺、5-乙氧基-3-三氯甲基-1，2，3-噻二唑、2-氰硫基甲硫基苯并噻唑、1，4-二氯-2，5-二甲氧基苯、4-(2-氯苯基亚肼基)-3-甲基-5-异恶唑酮、2-硫代吡啶1-氧化物，8-羟基喹啉或其铜盐、2，3-二氢-5-甲酰苯胺基(carboxanilido)-6-甲基-1，4-氧硫杂环己二烯、2，3-二氢-5-甲酰苯胺基-6-甲基-1，4-氧硫杂环己二烯4，4-二氧化物、2-甲基-5，6-二氢-4H-吡喃-3-甲酰苯胺、2-甲基呋喃-3-甲酰苯胺、2，5-二甲基呋喃-3-甲酰苯胺、2，4，5-三甲基呋喃-3-甲酰苯胺、N-环己基-2，5-二甲基呋喃-3-甲酰胺、N-环己基-N-甲氧基-2，5-二甲基呋喃-3-甲酰胺、2-甲基苯甲酰苯胺、2-碘苯甲酰苯胺、N-甲酰-N-吗啉-2，2，2-三氯乙基乙缩醛、哌嗪-1，4-二基双(1-(2，2，2-三氯乙基)甲酰胺、1-(3，4-二氯苯胺基)-1-甲酰氨基-2，2，2-三氯乙烷、2，6-二甲基-N-十三烷基吗啉或其盐、2，6-二甲基-N-环十二烷基吗啉或其盐、N-[3-(对叔丁基苯基)-2-甲基丙基]-顺-2，6-二甲基吗啉、N-[3-(对叔丁基苯基)-2-甲基丙基]哌啶、1-[2-(2，4-二氯苯基)-4-乙基-1，3-二氧戊环-2-基乙基]-1H-1，2，4-三唑、1-[2-(2，4-二氯苯基)-4-正丙基-1，3-二氧戊环-2-基乙基]-1H-1，2，4-三唑、N-(正丙基)-N-(2，4，6-三氯苯氧基乙基)-N′-咪唑基脲、1-(4-氯苯氧基)-3，3-二甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-丁酮、1-(4-氯苯氧基)-3，3-二甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-丁醇、α-(2-氯苯基)-α-(4-氯苯基)-5-嘧啶甲醇、5-丁基-2-二甲基氨基-4-羟基-6-甲基嘧啶、双(对氯苯基)-3-吡啶甲醇、1，2-双(3-乙氧羰基-2-硫脲基)苯、1，2-双(3-甲氧羰基-2-硫脲基)苯；以及各种杀真菌剂，如十二烷基胍乙酸盐、3-[3-(3，5-二甲基-2-氧基环己基)-2-羟乙基]戊二酰亚胺、六氯苯、DL-甲基-N-(2，6-二甲基苯基)-N-2-呋喃甲酰氨基丙酸酯、DL-N-(2，6-二甲基苯基)-N-(2′-甲氧基乙酰基)氨基丙酸甲酯、N-(2，6-二甲基苯基)-N-氯乙酰基-D，L-2-氨基-丁内酯、DL-N-(2，6-二甲基苯基)-N-(苯基乙酰基)氨基丙酸甲酯、5-甲基-5-乙烯基-3-(3，5-二氯苯基)-2，4-二氧代-1，3-恶唑烷、3-[3，5-二氯苯基(-5-甲基-5-甲氧基甲基]-1，3-恶唑烷-2，4二酮、3-(3，5-二氯苯基)-1-异丙基氨基甲酰基乙内酰脲、N-(3，5-二氯苯基)-1，2-二甲基环丙烷-1，2-二甲酰亚胺、2-氰基-[N-(乙基氨基羰基)-2-甲氧亚氨基]-乙酰胺、1-[2-(2，4-二氯苯基)戊基基]-1H-1，2，4-三唑、2，4-二氟-α-(1H-1，2，4-三唑基-1-甲基)-二苯甲基醇、N-(3-氯-2，6-二硝基-4-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-3-氯-2-氨基吡啶、1-((双(4-氟苯基)-甲基-甲硅烷基)甲基)-1H-1，2，4三唑。合成实施例
采用下面的合成实施例中呈示的方法，对原料化合物作适宜的修改，以得到其它的式I化合物。由此得到的化合物与其物理数据一起列于下列表中。实施例15，7-二甲基-2-羟基吡唑并[1，5a]嘧啶
将10克(0.1摩尔)戊-2，4-二酮、9.9克(0.1摩尔)2-氰基乙酰肼和0.5摩尔冰乙酸溶于20毫升乙醇中，并将混合物回流30分钟，冷却至室温后，将悬浮液加入120毫升2N氢氧化钠溶液中，并回流15分钟。将冷却的反应混合物用5N盐酸(冰冷却)调节至pH7，所得的固体抽吸滤出，用水和戊烷/甲基叔丁基醚(1∶5)洗涤，并干燥。
获得11.1克(理论值的68％)所需产物。
熔点＝233℃(文献229-230℃)liebigs Ann.1961，647，116。
1H-NMR(ppm)：2.40(s，3H)；2.55(s，3H)；5.70(s，1H)；6.65(s，1H)；
10.90(m，1H)。实施例2：2-[2-(5，7-二甲基吡唑并[1，5a]嘧啶-2-基氧基甲基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯
将1.25克(7.7毫摩尔)5，7-二甲基-2-羟基吡唑并[1，5a]嘧啶溶于30毫升甲醇中，并与1.4克30％甲醇钠的甲醇溶液(1.1当量)混合。在室温下搅拌10分钟后，真空蒸发溶液，残留物用30毫升二甲基甲酰胺吸收。
将溶于20毫升DMF的0.12克(0.1当量)碘化钾和2.0克(7.0毫摩尔)2-(2-溴甲基苯基)甲氧基亚氨基乙酸甲酯滴加入此溶液中。在室温下搅拌4小时后，将反应混合物加入冰中，所得的沉淀物用抽吸滤出，并用戊烷洗涤。得1.7克标题化合物，熔点：136-139℃。收率：理论值的66％。1H-NMR：2.50(s，3H)；2.63(s，3H)；3.69(s，3H)；3.83(s，3H)；
5.22(s，2H)；5.88(s，1H)；6.41(s，1H)；7.25(m.1H)；7.33
(m，2H)；7.60(s，1H)；7.62(m，1H)。实施例32-[2-(5，7-二甲基吡唑并[1，5a]嘧啶-2-基氧基甲基]苯基]甲氧基亚氨基乙酸甲酯
将3.13克(19.2毫摩尔)5，7-二甲基-2-羟基吡唑并[1，5a]嘧啶溶于50毫升甲醇中，并用3.5克30％甲醇钠的甲醇溶液(1.1当量)处理。在室温下搅拌10分钟后，真空蒸发溶液，残留物用50毫升二甲基甲酰胺吸收。
将溶于30毫升DMF的0.3克(1.1当量)碘化钾和5.0克(17.5毫摩尔)2-(2-溴甲基苯基)甲氧基亚氨基乙酸甲酯滴加入此溶液中。在室温下搅拌4小时后，将反应混合物加入冰中，所得的沉淀物用抽吸滤出，并用戊烷洗涤。得4.8克标题化合物，熔点：123-126℃。收率：理论值的75％。1H-NMR：2.30(s，3H)；2.43(s，3H)；3.86(s，3H)；4.06(s，3H)；
5.24(s，2H)；5.88(s，1H)；6.42(s，1H)；7.20(m.1H)；7.42
(m，2H)；7.64(s，1H)。实施例42-[2-(5，7-二甲基吡唑并[1，5a]嘧啶-2-基氧基甲基]苯基]甲氧基亚氨基乙酸甲酯
将2.5克(6.8毫摩尔)2-[2-(5，7-二甲基-吡唑并[1，5a]嘧啶-2-基氧基甲基)苯基]甲氧基亚氨基乙酸甲酯(出自实施例3)溶于20毫升四氢呋喃中，并加入11.6克40％浓度的甲胺溶液(25当量)。反应混合物在室温下搅拌12小时。
减压蒸发反应溶液后，残留物用乙酸乙酯吸收，用水洗涤二次。有机相用硫酸钠干燥，并真空浓缩。得2.3克棕色晶体，熔点：135-138℃。收率：理论值的95％。1H-NMR：2.48(s，3H)；2.61(s，3H)；2.93(d，3H)；3.96(s，3H)；
5.22(s，2H)；5.88(s，1H)；6.40(s，1H)；6.82(m.1H)；7.25
(m，1H)；7.40(m，2H)；7.60(m，1H)。实施例52-[2-(5，7-二甲基吡唑并[1，5a]嘧啶-2-基氧基甲基]苯基]丁烯酸甲酯
将2.3克(14毫摩尔)5，7-二甲基-2-羟基吡唑并[1，5a]嘧啶溶于30毫升甲醇中，并用2.5克30％甲醇钠的甲醇溶液(1.1当量)处理。在室温下搅拌15分钟后，真空蒸发溶液，残留物用50毫升二甲基甲酰胺吸收。
将溶于30毫升DMF的0.2克(1.1当量)碘化钾和3.2克(12毫摩尔)2-(2-溴甲基苯基)丁烯酸甲酯滴加入此溶液中。在室温下搅拌一天后，将反应混合物加入冰中，所得的沉淀物用抽吸滤出，并用戊酮洗涤。得3.47克标题化合物，熔点：109-110℃。收率：理论值的83％。1H-NMR：1.70(d，3H)；2.52(s，3H)；2.68(s，3H)；3.72(s，3H)；
5.20(s，2H)；5.90(s，1H)；6.43(s，1H)；7.21(m.1H)；7.30
(q，1H)；7.40(m，2H)；7.65(m，1H)。序号 R′ R″m Yn R1 R2 R3 R4 物理数据* 1 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 H CH3 H m.p.＝123°-126℃ 2 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 CH3 H CH3 H m.p.＝134°-137℃ 3 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 H CH3 H m.p.＝135°-138℃ 4 CH3O-CO-●＝NOCH3 h OCH2 CH3 H Ph H m.p.＝161℃ 5 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 CH3 H Ph H m.p.＝182°-184℃ 6 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 H CH3 CH3 m.p.＝111℃ 7 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 CH3 H CH3 CH3 m.p.＝107°-109℃ 8 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 C6H5 H CH3 H m.p.＝128°-131℃ 9 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 C6H5 H CH3 H m.p.＝128°-132℃ 10 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 H CH3 C2H5 m.p.＝110℃ 11 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 CH3 H CH3 C2H5 m.p.＝IR[Cm-1]：1709， 1632，1508，1451，1129. 12 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 H C6H5 C2H5 m.p.＝105°-108℃ 13 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 CH3 H C6H5 C2H5 m.p.＝129°-131℃ 14 CH3NHCO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 H CH3 C2H5 m.p.＝142℃ 15 CH3NHCO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 H C6H5 C2H5 m.p.＝134-137℃ 16 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 C2H5 H C2H5 CH3 m.p.＝114℃ 17 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 C2H5 H C2H5 CH3 m.p.＝IR[Cm-1]：1710， 1633，1512，1256，1129.18 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 H C6H5 CH3 m.p.＝122°-126℃序号 R′ R″m Yn R1 R2 R3 R4 物理数据* 19 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 CH3 H C6H5 CH3 m.p.＝117°-119℃ 20 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 Ph H CH3 CH3 m.p.＝135°-138℃ 21 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 H CH3 CH3 m.p.＝148℃ 22 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 C2H5 H C2H5 CH3 m.p.＝126℃ 23 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 H C6H5 CH3 m.p.＝122°-126℃ 24 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 Ph H CH3 CH3 m.p.＝187℃ 25 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 C2H5 H C2H5 H m.p.＝59°-61℃ 26 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 C2H5 H C2H5 H m.p.＝100°-101℃ 27 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 H C6H5 H m.p.＝162°-164℃ 28 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 C6H5 H CH3 H m.p.＝105-109℃ 29 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 C6H5 H CH3 CH3 m.p.＝167℃ 30 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 C2H5 H C2H5 H m.p.＝62℃ 31 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 CH3 CH3 H m.p.＝145°-147℃ 32 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 CH3 CH3 H m.p.＝128°-129℃ 33 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CH3 CH3 CH3 H m.p.＝126°-128℃ 34 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CH3 H CH3 H m.p.＝109-110℃ 35 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CF3 H CH3 H IR[cm-1]＝1715，1566， 1508，1257，1037. 36 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CH3 C2H5 CH3 H m.p.＝105°-107℃ 37 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 C2H5 CH3 H m.p.＝128°-129℃序号 R′ R″m Yn R1 R2 R3 R4 物理数据* 38 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CH3 C2H5 CH3 H m.p.＝113°-115℃ 39 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 C2H5 CH3 H m.p.＝136°-138℃ 40 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CH3 C3H7 CH3 H m.p.＝103°-105℃ 41 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 C3H7 CH3 H m.p.＝108°-110℃ 42 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CH3 C3H7 CH3 H m.p.＝75°-78℃ 43 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 C3H7 CH3 H m.p.＝119-120℃ 44 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 CH3 CH3 CH3 Hm.p.＝150°-153℃ 45 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 CH3 H CF3 C2H5 m.p.＝92℃ 46 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 H CF3 C2H5 m.p.＝55℃ 47 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CH3 H CF3 C2H5 oil 48 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CF3 H CH3 C2H5 m.p.＝78℃ 49 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CF3 H CH3 C2H5 m.p.＝60℃ 50 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CF3 H CH3 C2H5 m.p.＝167°-170℃ 51 CH3O-CO-●＝NOCH3 h OCH2 CF3 H CF3 C2H5 m.p.＝61℃ 52 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 CF3 H CF3 H IR[cm-1]：1709，1631，1515， 1268，1208. 53 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 CF3 H CF3 C2H5 IR[cm-1]：1711，1632，1516， 1456，1272，1203. 54 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CF3 H CF3 C2H5 m.p.＝135℃ 55 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 CF3 H CF3 CH3 m.p.＝71-73℃ 56 CH3O-CO-●＝NHOCH3 H OCH2 CF3 H CF3 CH3 m.p.＝92℃序号 R′ R″m Yn R1 R2 R3 R4 物理数据* 57 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CF3 H CF3 CH3 IR[cm-1]：1718，1519，1569， 1207，1173. 58 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CF3 H CF3 CH3 m.p.＝111℃ 59 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CF3 H CH3 H m.p.＝107℃ 60 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CF3 H CF3 H m.p.＝109-110℃ 61 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CF3 H CF3 H IR[cm-1]：1717，1577，1515， 1268，1208. 62 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CH3 CO2CH3 CH3 CH3 m.p.＝145℃ 63 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 H CF3 C2H5 m.p.＝138℃ 64 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CF3 H CH3 H IR[cm-1]：1715，1566，1508， 1257，1037. 65 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CF3 H CF3 H m.p.＝108℃ 66 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CH3 CO2CH3 CH3 CH3 m.p.＝118℃ 67 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 CH3 CH3 CH3 C2H5 m.p.＝140℃ 68 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CH3 CH3 CH3 C2H5 m.p.＝142℃ 69 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 CH3 CH3 H IR[cm-1]：1672，1566，1508， 1219，1037. 70 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 CH3 CH3 C2H5 m.p.＝157°-158℃ 71 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CO2CH3 CH3 CH3 CH3 m.p.＝130°-131℃ 72 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 CO2CH3 CH3 CH3 m.p.＝138°-140℃ 73 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 CH3 CH3 CH3 m.p.148°-149℃ 74 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 CH3 CH3 CH3 CH3 m.p.122°-123℃序号 R′ R″m Yn R1 R2 R3 R4 物理数据* 75 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CH3 CH3 CH3 CH3 m.p.172°-173℃ 76 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 CH3 CH3 CH3 m.p.185°-187℃ 77 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 CO2H3 CH3 H m.p.112°-115℃ 78 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CH3 CO2H3 CH3 H m.p.115°-116℃ 79 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 CH3 CO2H3 CH3 C2H5 m.p.90°-94℃ 80 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 CO2H3 CH3 C2H5 m.p.93°-95℃ 81 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 CO2H3 CH3 C2H5 m.p.120°-124℃ 82 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CH3 CO2H3 CH3 C2H5 m.p.92°-93℃ 83 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 C2H5 H C2H5 C2H5 m.p.80°-83℃ 84 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 C2H5 H C2H5 C2H5 m.p.73°-75℃ 85 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 C2H5 H C2H5 C2H5 m.p.83°-84℃ 86 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 C2H5 H C2H5 C2H5 IR[cm-1]：1718，1628，1531， 1507，1252. 87 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 CH3 CH3 C2H5 m.p.165°-166℃ 88 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 CH3 CO2CH3 CH3 H m.p.110°-112℃ 89 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 CO2CH3 CH3 H IR[cm-1]：1723，1671，1617， 1502，10372.[sic] 90 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 CH3 H CF3 H m.p.88℃ 91 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 H CF3 H m.p.107℃ 92 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 H H CH3 CH3 m.p.138℃ 93 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 H H CH3 CH3 m.p.134℃序号 R′ R″m Yn R1 R2 R3 R4 物理数据* 94 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 H H CH3 CH3 m.p.182℃ 95 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 H H CH3 CH3 m.p.128°-130℃ 96 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 H CF3 H m.p.98°- 100℃ 97 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CH3 H CF3 H m.p.92℃ 98 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 CH3 Cl CH3 H m.p.142°-145℃ 99 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 Cl CH3 H m.p.148°-151℃ 100 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CH3 Cl CH3 H m.p.89°-93℃ 101 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 CH3 H CF3 CH3 m.p.107°-109℃ 102 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 H CF3 CH3 m.p.105°-108℃ 103 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CH3 H CF3 CH3 m.p.102°-104℃ 104 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 Cl CH3 H m.p.139°-140℃ 105 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CF3 H CH3 CH3 m.p.120°-121℃ 106 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CF3 H CH3 CH3 m.p.131°-132℃ 107 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CF3 H CF3 CH3 m.p.104°-107℃ 108 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 H CF3 CH3 m.p.162°-164℃ 109 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CF3 H CH3 CH3 m.p.160°-162℃ 110 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CH3 H CH3 CH3 m.p.＝100-102 111 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CH2CH3 H CH2CH3 H m.p.＝70-72 112 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CH2CH3 H CH2CH3 CH3 m.p.＝127-129 113 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 CH3 CH2CH3 CH3 CH3 m.p.＝127-129序号 R′ R″m Yn R1 R2 R3 R4 物理数据* 114 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 CH2CH3 CH3 CH3 m.p.＝133-135 115 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CH3 CH2CH3 CH3 CH3 m.p.＝106-108 116 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 CH3 (CH2)2 CH3 CH3 CH3 m.p.＝112-113 117 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 (CH2)2 CH3 CH3 CH3 m.p.＝126-128 118 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CH3 (CH2)2 CH3 CH3 CH3 m.p.＝95-97 119 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 CH2CH3 CH3 CH3 m.p.＝124-126 120 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 (CH2)2 CH3 CH3 CH3 m.p.＝80-83 121 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 CH3 Cl CH3 CH3 m.p.＝154-156 122 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 Cl CH3 CH3 m.p.＝170-173 123 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CH3 Cl CH3 CH3 m.p.＝148-149 124 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 Cl CH3 CH3 m.p.＝198-200 125 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 CH3 Cl CH3 CH2CH3 m.p.＝122-125 126 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 Cl CH3 CH2CH3 m.p.＝140-143 127 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CH3 Cl CH3 CH2CH3 m.p.＝113-115 128 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 CH3 H 2-吡啶基 H m.p.＝162-164 129 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 H 2-吡啶基 H m.p.＝158-159 130 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 H 2-吡啶基 H m.p.＝140-141 131 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 CF3 H H CH2CH3 m.p.＝90-92 序号 R′ R″m Yn R1 R2 R3 R4 物理数据* 132 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CF3 H H CH2CH3 m.p.＝119-121 133 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CF3 H H CH2CH3 m.p.＝87-88 134 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 CF3 H H CH3 m.p.＝132-133 135 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CF3 H H CH3 m.p.＝158-159 136 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CF3 H H CH3 m.p.＝118-120 137 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 Cl CH3 CH2CH3 m.p.＝180-181 138 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 CH3 H 2-吡啶基 H m.p.＝140-141 139 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CF3 H H CH3 m.p.＝151-153 140 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CF3 H H CH2CH3 m.p.＝155-156 141 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 H H CF3 CH2CH3 m.p.＝87-90 142 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 H H CF3 CH2CH3 m.p.＝112-113 143 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 H H CF3 CH2CH3 m.p.＝106-108 144 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 H H CH3 H m.p.＝109-110 145 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 H H CH3 H m.p.＝88-90 146 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 H CH3 H CH3 m.p.＝136-138 147 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 H CH3 H CH3 m.p.＝148-150 148 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 H CH3 H CH3 m.p.＝78-80 149 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 H H CF3 CH2CH3 m.p.＝154-156 150 CH3O-CO-N-OCH3 H OCH2 H CH3 H CH3 m.p.＝90-93 151 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 H H H CH3 m.p.＝80-83 序号 R′ R″m Yn R1 R2 R3 R4 物理数据* 152 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 H H H CH3 m.p.＝140-142 153 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 H H CH3 H m.p.＝94-100 154 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 H CH3 H CH3 m.p.＝180-181 155 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 H H H CH3 m.p.＝149-150 156 CH3O-CO-N-OCH3 H OCH2 H H H CH3 m.p.＝86-88 157 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 H H H CH3 m.p.＝158-160 158 CH3O-CO-N-OCH3 H OCH2 H H CH3 H IR＝1737，1618，1556， 1443，1355 159 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 H H H CH2CH3 m.p.＝85-87 160 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 H H H CH2CH3 m.p.＝108-110 161 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 H H H CH2CH3 m.p.＝78-79 162 CH3O-CO-N-OCH3 H OCH2 H H H CH2CH3 m.p.＝69-71 163 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 2-吡啶基 H CH3 CH3 m.p.＝136-138 164 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 H H H CH2CH3 m.p.＝115-116 165 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 2-吡啶基 H CH3 CH3 m.p.＝133-135 166 CH3O-CO-N-OCH3 H OCH2 2-吡啶基 H CH3 CH3 m.p.＝150-152 167 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 H CH3 H CH2CH3 IR＝1708，1635，1510， 1256，1130 168 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 H CH3 H CH2CH3 m.p.＝98-100 序号 R′ R″m Yn R1 R2 R3 R4 物理数据* 169 CH3O-CO-●＝CHCH3 H OCH2 H CH3 H CH2CH3 IR＝1716，1635，1365， 1253，1036 170 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 2-吡啶基 H CH3 CH3 m.p.＝200-201 171 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 H CH3 H CH2CH3 m.p.＝133-134 172 CH3O-CO-N-OCH3 H OCH2 H CH3 H CH2CH3 IR＝1738，1635，1510， 1362，1104 173 CH3O-CO-N-OCH3 H OCH2 CF3 H CF3 CH2CH3 m.p.＝62-68 174 CH3O-CO-N-OCH3 H OCH2 CH3 H CF3 CH3 m.p.＝100-101 175 CH3O-CO-N-OCH3 H OCH2 CF3 H CH3 CH3 m.p.＝112-114 176 CH3O-CO-N-OCH3 H OCH2 CH3 CO2CH3 CH3 CH3 m.p.＝108-109 177 CH3O-CO-N-OCH3 H OCH2 CH3 CO2CH3 CH3 CH2CH3 m.p.＝105-108 178 CH3O-CO-N-OCH3 H OCH2 CH3 CH2CH3 CH3 CH3 m.p.＝108-109 179 CH3O-CO-N-OCH3 H OCH2 CH3 Cl CH3 CH3 m.p.＝270-271 180 CH3O-CO-N-OCH3 H OCH2 CH3 (CH2)2 CH3 CH3 CH3 m.p.＝110-112 181 CH3O-CO-N-OCH3 H OCH2 CF3 H H CH3 m.p.＝133-135 182 CH3O-CO-N-OCH3 H OCH2 CF3 H H CH2CH3 m.p.＝111-115 183 CH3O-CO-N-OCH3 H OCH2 CF3 H CF3 H IR＝1742，1515，1269， 1210，1170 184 CH3O-CO-N-OCH3 H OCH2 H H CF3 CH2CH3 m.p.＝91-93 189 CH3O-CO-N-OCH3 H OCH2 CH3 H CF3 H m.p.＝117-120 序号 R′ R″m Yn R1 R2 R3 R4 Physical data* 190 CH3O-CO-N-OCH3 H OCH2 CH2CH3 H CH2CH3 CH2CH3 IR＝1741，1628，1507， 1440，1362 191 CH3O-CO-N-OCH3 H OCH2 CH3 Cl CH3 H m.p.＝110-112 192 CH3O-CO-N-OCH3 H OCH2 CH3 H 3-吡啶基 H m.p.＝99-104 193 CH3O-CO-N-OCH3 H OCH2 CH3 CO2CH3 CH3 H m.p.＝119-120 194 CH3O-CO-N-OCH3 H OCH2 CH3 CH3 CH3 CH3 m.p.＝103-104 195 CH3O-CO-N-OCH3 H OCH2 CH3 H 2-吡啶基 H m.p.＝107-109 196 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 CH(CH3)2 H CH(CH3)2 CH3 m.p.＝102-105 197 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH(CH3)2 H CH(CH3)2 CH3 m.p.＝92-94 198 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 H C6H5 CH3 CH3 m.p.＝135-140 199 CH3O-CO-●＝NOCH3 H OCH2 H C6H5 CH3 CH3 m.p.＝75-78 200 CH3O-CO-●＝CHOCH3 H OCH2 H CH3 CH2CH3 CH3 m.p.＝140-141 201 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 CH(CH3)2 H CH(CH3)2 CH3 m.p.＝100-102 202 CH3NH-CO-●＝NOCH3 H OCH2 H C6H5 CH3 CH3 m.p.＝148-150 203 R′.2-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 H CF3 H m.p.＝135-139 204 R ′.4-●＝NOCH3 H OCH2 CH3 H CF3 H NMR＝2.71；4.11；5.33； 6.04；6.84；7.25- 7.70；8.75*m.p.[℃]；1H-NMR[ppm]；IR[cm-1]对有害真菌作用的实施例通过下列试验可以显示通式I化合物对有害真菌的作用：
将活性化合物制备成在如下混合物中的浓度为20％的乳剂：70％(重量)的环己酮、20％(重量)的Nekanil_LN(Lutensol_AP6，以乙氧基化烷基酚为基础的具有乳化和分散作用的润湿剂)和10％(重量)的Emulphor_EL(Emulan_EL，以乙氧基化脂肪醇为基础的乳化剂)并根据所需浓度用水稀释。对隐匿柄锈菌(Puccinia recondita)的活性
将小麦苗(品种：Kanzler)叶片用隐匿柄锈菌(Puccinia recondita)孢子喷粉。用这种方式处理的植物在20-22℃和相对湿度90-95％下培养24小时，之后用活性化合物的水制剂处理(施用浓度250ppm)。再在20-22℃和相对湿度65-70％下培养8天。测定真菌繁殖的程度。评价用目测进行。
在此试验中，用本发明化合物2、3、7、11、12、14、17、19、21-23、26、30、34-36、39、40、43、47、49、52、53、55、57、58和62处理的植物显示出15％或更低的侵染率，而未处理(对照)植物的真菌侵染率达70％。
在相应的试验中，用250ppm的本发明化合物64、66、68、69、72、74、78、79、81、82、83、85、86、88、89、90、92、94、96、97、98、100、101、102、103、104、105、107、108、109、110、111、113、116、118、119、120、121、125、127、131、166、167、175、176、177、178、180、190、193、194、196、198、201、202和204处理的植物显示出15％或更低的侵染率，而未处理(对照)植物的侵染率达70％。对Pyricularia oryzae(Reisbrand)的活性
将稻秧(品种：Tai Nong 67)用活性化合物制剂(施用浓度63ppm)喷雾直至向下滴流。24小时后，将植物用真菌Pyricularia oryzae的孢子水悬浮液喷雾，并在22-24℃和相对湿度95-99％下保持6天。评价用目测进行。
在此试验中，用本发明化合物2、3、6、7、11、17、21-23、30、35、36、40、43、47-49、52、53、55-58和62处理的植物显示出15％或更低的侵染率，而未处理的植物(对照)的侵染率达65％。
在相应的试验中，用63ppm的本发明化合物66、67、71、72、73、76、77、78、79、80、81、82、86、88、89、90、91、92、94、95、96、97、98、100、101、102、103、104、105、107、109、110、111、116、118、119、125、127、129、130、131、134、135、137、139、174、175、176和178处理的植物显示出15％或更低的侵染率。未处理(对照)植物的侵染率达85％。对动物害虫作用的实施例
通过下列实验可以显示通式I化合物对动物害虫的作用：
将活性化合物制备成：a)活性化合物在丙酮中的浓度为0.1％的溶液：b)活性化合物在如下混合物中的浓度为10％的乳剂：70％(重量)的环己酮、20％(重量)的Nekanil_LN(Lutensol_AP6，以乙氧基化烷基酚为基础的具有乳化和分散作用的润湿剂)和10％(重量)的Emulphor_EL(Emuan_EL，以乙氧基化脂肪醇为基础的乳化剂)并在a)的情况下用丙酮，在b)的情况下用水适当地稀释至所需浓度。
在实验结束时，确定在每一种情况下的最低浓度(活性阀值或最小浓度)，在所述的最低浓度下，与未处理对照实验相比，化合物仍产生80-100％的抑制率或死亡率。甜菜蚜(Aphis fabae)接触作用试验
将长有许多蚜虫的矮菜豆(Vicia faba)用活性化合物的水制剂处理。24小时后，确定死亡率。
在此试验中，化合物25、35、141、193和196和197显示出400ppm或更低的活性阀值。黑尾叶蝉(Nephotettix cincticeps)接触作用试验
将园形滤纸用活性化合物的水制剂处理，之后放上5只叶蝉成虫。24小时后，确定死亡率。
在此试验中，化合物53、83、125、141、193、196、197和201显示出0.4毫克或更低的活性阀值。斜纹夜蛾(Prodenia litura)接触作用试验
将用活性化合物的水制剂处理的滤纸上放上5只毛虫。4小时后进行第一次测评。如果至少有一只毛虫还活着，则加入饲料混合物。24小时后，确定死亡率。
在此试验中，化合物45、46、55、141、196和197显示出0.4毫克或更低的活性阀值。烟芽夜蛾(Heiothis virescens)接触/损害作用试验
将高约10cm的烟草植株用活性化合物的水制剂处理。干燥后，每株放上10只处于第三发育阶段幼虫。48小时后，确定死亡率和损害防止程度。
在此试验中，化合物55、196和197显示出400ppm或更低的活性阀值。棉叶螨(Tetranychus telarius)接触作用试验
将长有大量棉叶螨的具有第二真叶对(Folgeblattpaar)的盆栽矮菜豆用活性化合物的水制剂处理。在温室中5天后，通过双目显微镜确定结果。
在此试验中，化合物17、25、35、46、47、49、51、51、52、54、57、63、66、79、80、82、83、84、85、86、125、127、131、141、150、151、169、173、196、197、198、199和201显示出400ppm或更低的活性阀值。