一种治疗脑血管病的药物 本发明涉及一种治疗脑血管疾病的药物,具体地说是一种以中草药为原料制备的中成药。
脑血管疾病是各种病因使脑血管发生病变引起脑部疾病的总称。最常见的原因是动脉粥样硬化,其次是高血压病伴发的动脉病变及其他各种血液与动静脉血管病变等。临床上按发病情况将脑血管病分为急性与慢性两大类。急性脑血管病最多见,是一组突发性的脑部血液循环障碍,以局灶性神经功能缺失为共性,临床上称为脑血管意外,脑卒中,中医学称之为“中风”。
脑血管疾病是一种遍及世界范围的常见病,多发病,死亡率与致残率均高,尤其对中老年人的健康造成极大危害,它与心脏病、恶性肿瘤构成多数国家的三大致死疾病。据我国近年统计表明,脑血管病在死因顺位中居第二位,仅次于恶性肿瘤,发病率平均为215.8/10万人口,卒中复发率26%。
中、西医学从各自不同角度,对脑血管病做了大量的研究和探索,对其流行规律,病因病理有了充分的认识,积累了丰富的防治经验。西医治疗脑血管病的药物主要为钙拮抗剂、β受体阻断剂、血管紧张素受体拮抗剂等,有一定的疗效,但副作用大,致残率高。中医对脑中风的认识历史悠久,其治法主要为活血化瘀、破血散结、醒脑开窍、养血息风等,对于降低脑中风的复发率,减轻脑中风致残率有肯定的疗效,且副作用小。目前纯中药制剂治疗脑血管病的使用方式,最多是用水煎煮法或水提醇沉法,得到的药液直接使用或加工成所需剂型,原料药中的活性成分易挥发部位或脂溶性部位则很难保留,也就是说原料中的活性成分难以最大程度的提取和保留,从而影响疗效。
本发明的目的是提供一种治疗脑血管疾病的纯中药制剂。
川芎,最早记载于《神农本草经》,配方治瘀,见于甘肃武威县出土公元1~2世纪汉墓中《治百病方》中第五个医方为“瘀方”,其中弓穷即现在川芎。历代医家认为川芎具有活血化瘀行气功能,尤善治中风病,称为治风圣药。据国家中医药管理局《中华本草》编委会编辑出版地《中华本草》(上海科学技术出版社1998年版)记载:川芎,味辛,性温。归肝、胆、心包经。功能为活血祛瘀,行气开郁,祛风止痛。主治胸胁疼痛,头痛眩晕等。
《本经》记载:川芎“主中风入脑,头痛,寒痹,筋挛缓急……”。
《珍珠囊》记载:川芎“散诸经之风,治头痛、颈痛。”“上行头角,助清阳之气,止痛……”。
《主治秘要》云:川药“其用有四:少阳引经一也;诸头痛二也;助清阳之气三也;去湿气在头四也。”
现代药理研究表明,川芎具有降低脑血管外周阻力,改善血液的流变性,增加脑血流量。对血液系统的研究表明,川芎能抗血小板聚集、抗血栓形成、促进纤维蛋白溶解。
本发明的解决方案是基于祖国医学对脑血管疾病的认识及治疗原则,参考现代药理研究成就,从祖国医药宝库中,筛选出活血祛瘀、行气开郁、祛风止痛的川芎用于制成纯中药制剂,采用指纹图谱技术控制制剂质量。经动物实验证明川芎活性成分治疗脑血管疾病,效果显著。
本发明的纯中药制剂,对川芎采用二氧化碳超临界萃取技术,经过提取工艺的筛选,最大限度地提取出川芎中的有效活性成分A、B、C、D、E,并使之达到药效活性的最佳配比,在指纹图谱检测中,各活性成分共有峰面积占总峰面积的优选百分比为:
A:1%~10% B:10%~30%
C:40%~60% D:1%~10%
E:1%~15%
各活性成分共有峰面积占总峰面积的最佳百分比为:
A:2%~7% B:15%~22%
C:45%~55% D:2%~7%
E:5~15%
本发明与现有技术相比具有以下的优点:
1、采用二氧化碳超临界流体萃取优化工艺提取川芎中的有效活性成分并使之达到药效活性的最佳配比(在此配比下药效作用最强),同时提取效率高,无溶剂残留毒性,天然活性成分和热敏成分不易分解破坏,能最大限度地保持提取物天然特征;
2、本发明的制备工艺简单;
3、本发明采用指纹图谱技术控制制剂质量,保证中药制剂质量稳定可靠。
4、实验结果证实本发明的中药制剂活血化瘀,行气止痛效果显著。
实验1改良大白鼠脑血管在位灌流法,当联合给予按所述比例给予A、B、C、D、E五种丁烯基苯酞类活性成分时,能明显增加脑血管的收缩功能,与模型组及不按所述比例组配A、B、C、D、E相比,差异有显著性,表明有显著的收缩脑血管作用。
实验2小鼠实验性不完全性脑缺血模型,当联合给予按所述比例给予A、B、C、D、E五种丁烯基苯酞类活性成分时,能明显减轻脑水肿,与模型组及不按所述比例组配A、B、C、D、E相比,差异有显著性,表明有显著的减轻脑水肿作用。