一种西地碘含片及其制备方法.pdf

本发明涉及一种西地碘含片及其制备方法，该西地碘含片的组分包括西地碘、西地脑、润滑剂和填充剂，按照质量百分比计，各组分的配比为：西地碘0.1～6％；西地脑0.5～5％；润滑剂0～2％；填充剂84.4～98.5％，所述填充剂是下列成分中的一种或几种的组合：甘露醇、乳糖、木糖醇、山梨醇、赤藓糖醇、果糖、异麦芽糖醇、糊精、微晶纤维素、淀粉、预交化淀粉、氯化钠。本发明还提出了制备该含片的方法，步骤如下：制备西地碘和西地脑；按配比称取各组分，将组分制粒并混合；测定混合后的药品中各组分含量并计算产物的重量

1.  一种西地碘含片，其成分包括西地碘、西地脑和润滑剂，其特征在于：还包括填充剂，按照质量百分比计，各组分的配比为：
西地碘：0.1～6％
西地脑：0.5～5％
润滑剂：0～2％
填充剂：84.4～98.5％
其中所述填充剂是下列成分中的一种或几种的组合：
甘露醇、乳糖、木糖醇、山梨醇、赤藓糖醇、果糖、异麦芽糖醇、糊精、微晶纤维素、淀粉、预交化淀粉、氯化钠。

2.  根据权利要求1所述的西地碘含片，其特征在于：按照质量百分比计，所述西地碘含片的组分还包括0～3％的矫味剂，所述矫味剂是下列成分中的一种或几种的组合：
甜叶菊素、阿斯巴甜、糖精、糖精钠、合成香精、柠檬酸、酒石酸、富马酸、马来酸、山梨酸、薄荷油、冰片。

3.  根据权利要求1或2所述的西地碘含片，其特征在于：按照质量百分比计，所述西地碘含片的组分还包括0～0.5％的粘合剂，所述粘合剂是下列成分中的一种或几种的组合：
淀粉浆、饴糖、阿拉伯胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙甲基纤维素、乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮。

4.  根据权利要求1所述的西地碘含片，其特征在于：按照质量百分比计，所述的西地碘各组分的配比为：
碘：3～20％
碘化钾：1.5～15％
环糊精：65～95.5％。

5.  根据权利要求1所述的西地碘含片，其特征在于：按照质量百分比计，所述的西地脑各组分的配比为：
薄荷脑：3～30％
环糊精：70～97％。

6.  根据权利要求4或5所述的西地碘含片，其特征在于：所述环糊精是下列成分中的一种或几种：
α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、环糊精衍生物。

7.  根据权利要求1所述的西地碘含片，其特征在于：所述润滑剂是下列成分中的一种或几种的组合：
硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、精制氢化植物油、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、滑石粉、十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁、己二酸、微粉硅胶。

8.  一种制备权利要求1所述的西地碘含片的方法，其特征在于：该方法包括以下步骤：
1)制备西地碘和西地脑；
2)按照权利要求1所述的配比称取各组分，将组分制粒并混合；
3)测定混合后的药品中各组分的含量并计算产物的重量差异；
4)将混合后的药品压片。

9.  根据权利要求8所述的制备西地碘含片的方法，其特征在于：所述西地碘和西地脑采用环糊精包合技术制备，所述环糊精包合技术可以是饱和水溶液法或研磨法或冷冻干燥法。

10.  根据权利要求8所述的制备西地碘含片的方法，其特征在于：所述组分还包括粘合剂，所述将组分进行制粒并混合具体包括以下步骤：
a.将西地碘和填充剂均匀混合；
b.在西地碘和填充剂的混合物中加入适量的粘合剂的溶液，制成软材；
c.将所述软材制成颗粒，并将颗粒干燥；
d.将粘合剂、润滑剂和西地脑与所述干燥后的颗粒均匀混合。

11.  根据权利要求10所述的制备西地碘含片的方法，其特征在于：所述组分还可以包括矫味剂，在所述步骤d中将矫味剂、西地脑、润滑剂和粘合剂与所述干燥后的颗粒均匀混合。

12.  根据权利要求10或11所述的制备西地碘含片的方法，其特征在于：所述粘合剂的溶液，其溶剂为质量百分比浓度为10～80％的乙醇的水溶液。

13.  根据权利要求10或11所述的制备西地碘含片的方法，其特征在于：所述粘合剂的溶液为质量百分比浓度为3％的羟丙甲基纤维素的水溶液。

14.  根据权利要求10或11所述的制备西地碘含片的方法，其特征在于：所述软材制成的颗粒的尺寸为10目～30目。

15.  根据权利要求10或11所述的制备西地碘含片的方法，其特征在于：将所述软材制成的颗粒在40～60℃的温度下进行干燥。

16.  根据权利要求8所述的制备西地碘含片的方法，其特征在于：所述组分还包括矫味剂、粘合剂中的一种或两种，所述将组分进行制粒并混合具体是指将各组分制成颗粒，并均匀混合。

一种西地碘含片及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种西地碘含片及其制备方法，属于西地碘制品领域。
背景技术
碘作为消毒杀菌剂应用已有100多年的历史，其对细菌、真菌、病毒等均有无选择性的杀灭作用。通过环糊精的包合技术将其制成分子态的碘-西地碘，这种I₂的包合物的物理、化学性质相对稳定，也没有I₂的刺激性和臭味，可制成各种制剂，广泛应用与治疗口腔、咽喉疾病。
我国军事医学科学院毒物药物研究所于1990年8月16日申请了“复方西地碘口含片及其制备方法”的专利(专利号：ZL90106682.6)，该项专利中处方中使用蔗糖作为填充剂，使片剂具有较为良好的成型性，又能很好的调节口感，在临床应用广泛，疗效确切。
然而，随着生活水平的日益提高，肥胖、糖尿病等与饮食有关的病例不断上升，使得人们更加注重饮食、用药的安全。为此，以蔗糖作为填充剂的西地碘口含片增加了患者蔗糖的摄入量，而且不适合肥胖、糖尿病等患者服用，给患者的身体带来潜在的危害。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是提供一种无糖型西地碘含片，在治疗口腔、咽喉疾病的同时，降低服用者摄入的蔗糖量，减少给患者带来的潜在危害。
本发明解决上述技术问题的技术方案如下：一种西地碘含片，其成分包括西地碘、西地脑和润滑剂，其特征在于：还包括填充剂，按照质量百分比计，各组分的配比为：
西地碘：0.1～6％
西地脑：0.5～5％
润滑剂：0～2％
填充剂：84.4～98.5％
其中所述填充剂是下列成分中的一种或几种的组合：
甘露醇、乳糖、木糖醇、山梨醇、赤藓糖醇、果糖、异麦芽糖醇、糊精、微晶纤维素、淀粉、预交化淀粉、氯化钠。
本发明的有益效果是：采用甘露醇等作为填充剂，可以在治疗口腔、咽喉疾病的同时，降低服用者摄入的蔗糖量，减少给患者带来的潜在危害。
在上述技术方案的基础上，本发明还可以做如下改进。
进一步，按照质量百分比计，所述西地碘含片的组分还包括0～3％的矫味剂，所述矫味剂是下列成分中的一种或几种的组合：
甜叶菊素、阿斯巴甜、糖精、糖精钠、合成香精、柠檬酸、酒石酸、富马酸、马来酸、山梨酸、薄荷油、冰片。
进一步，按照质量百分比计，所述西地碘含片的组分还包括0～0.5％的粘合剂，所述粘合剂是下列成分中的一种或几种的组合：
淀粉浆、饴糖、阿拉伯胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮。
进一步，按照质量百分比计，所述的西地碘各组分的配比为：
碘：3～20％
碘化钾：1.5～15％
环糊精：65～95.5％
进一步，按照质量百分比计，所述的西地脑各组分的配比为：
薄荷脑：3～30％
环糊精：70～97％
进一步，所述环糊精是下列成分中的一种或几种：
α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、环糊精衍生物。其中的环糊精衍生物可以为羟丙基α-环糊精、羟丙基β-环糊精、羟丙基γ-环糊精、羟甲基β-环糊精、二甲基β-环糊精、碘丁基醚β-环糊精、麦芽糖β-环糊精等。
进一步，所述润滑剂是下列成分中的一种或几种的组合：
硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、精制氢化植物油、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、滑石粉、十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁、己二酸、微粉硅胶。
采用上述进一步方案的有益效果是：含片中的各组分可以有多种选择，大大增加了原料的来源，使含片的制备更方便的同时也降低了药品成本。
本发明还提出了一种制备权利要求1所述的西地碘含片的方法，该方法包括以下步骤：
1)制备西地碘和西地脑；
2)按照权利要求1所述的配比称取各组分，将组分制粒并混合；
3)测定混合后的药品中各组分的含量并计算产物的重量差异；
4)将混合后的药品压片。
在上述方法的基础上，本发明还可以做如下改进。
进一步，所述西地碘和西地脑采用环糊精包合技术制备，所述环糊精包合技术可以是饱和水溶液法或研磨法或冷冻干燥法。
进一步，所述组分还包括粘合剂，所述将组分进行制粒并混合具体包括以下步骤：
a.将西地碘和填充剂均匀混合；
b.在西地碘和填充剂的混合物中加入适量的粘合剂的溶液，制成软材；
c.将所述软材制成颗粒，并将颗粒干燥；
d.将粘合剂、润滑剂和西地脑与所述干燥后的颗粒均匀混合。
进一步，所述组分还可以包括矫味剂，在所述步骤d中将矫味剂、西地脑、润滑剂和粘合剂与所述干燥后的颗粒均匀混合。
进一步，所述粘合剂的溶液，其溶剂为质量百分比浓度为10～80％的乙醇水溶液。
进一步，所述粘合剂的溶液为质量百分比浓度为3％的羟丙甲基纤维素水溶液。
进一步，所述软材制成的颗粒的尺寸为10目～30目。
进一步，将所述软材制成的颗粒在40～60℃的温度下进行干燥。
进一步，所述组分还包括矫味剂、粘合剂中的一种或两种，所述将组分进行制粒并混合具体是指将各组分制成颗粒，并均匀混合。所述的颗粒大小可以为60目。
采用上述进一步方案的有益效果是：为不同组分的西地碘含片提供了不同的制备方法，是药品的制备更快捷，效果更好。
具体实施方式
以下结合附图对本发明的原理和特征进行描述，所举实例只用于解释本发明，并非用于限定本发明的范围。
实施例1
西地碘含片的各组分及重量为：
西地碘8g、西地脑18g、乳糖400g、硬脂酸镁4g、质量百分比浓度为3％的HPMC(羟丙甲基纤维素)水溶液。
其中，西地碘的组分及重量为：碘6.97g、碘化钾5.06g、β～环糊精35g。西地脑的组分及重量为：薄荷脑5.5g、β-环糊精55g。
西地碘含片的制备方法：
1)制备西地碘和西地脑：所述西地碘和西地脑采用环糊精包合技术制备，所述环糊精包合技术是饱和水溶液法。
2)按组分量将西地碘和乳糖以等量递增法混合均匀后，加入适量质量百分比浓度为3％HPMC水溶液，制成软材；
3)将所述软材制成14目的颗粒，并在60℃温度下干燥；
4)按组分量称取西地脑和硬脂酸镁，并与所述干燥后的颗粒混合均匀；
5)测定混合后的药品中各组分的含量并计算产物的重量差异；
6)用Φ11mm的圆形平斜冲压片将混合后的样品压片。
实施例2
西地碘含片的各组分及重量为：
西地碘8g、甘露醇400g、西地脑18g、阿斯巴甜2g、硬脂酸镁4g、质量百分比浓度为3％HPMC水溶液。
其中，西地碘和西地脑的组分及重量同实施例1。
西地碘含片的制备方法：
1)与实施例1的第1步骤相同；
2)按组分量将西地碘和甘露醇以等量递增法混合均匀后，加入适量质量百分比浓度为3％HPMC水溶液，制成软材；
3)与实施例1的第3步骤相同；
4)按组分量称取西地脑、阿斯巴甜和硬脂酸镁，并与所述干燥后的颗粒混合均匀；
5)以下步骤与实施例1的第5、6步骤相同。
实施例3
西地碘含片的各组分及重量为：
西地碘8g、木糖醇80g、西地脑18g、异麦芽糖醇320g、硬脂酸镁4g。
其中，西地碘和西地脑的组分及重量同实施例1。
西地碘含片的制备方法：
1)与实施例1的第1步骤相同；
2)按量称取各组分并用60目筛进行筛选；
3)将筛选出的60目的组分用等量递增法混合均匀；
4)以下步骤与实施例1的第5、6步骤相同。
实施例4
西地碘含片的各组分及重量为：
西地碘8g、甘露醇400g、阿斯巴甜2g、西地脑18g、硬脂酸镁4g。
其中，西地碘和西地脑的组分及重量同实施例1。
西地碘含片的制备方法与实施例3的制备方法相同。
以上实施例的西地碘含片在不同影响因素下的稳定性比较：
将以上实施例的西地碘含片进行简易铝带包装，然后在不同环境条件下放置10天，考察其碘含量的变化情况。所述不同的环境条件分别为：高湿(90％RH±5％RH)、高温(60℃)、强光(照度为4500Lx±500Lx)。试验研究结果如下表：


试验结果表明本发明西地碘含片在高温、高湿、强光条件下放置10天后，碘含量均合格，其中根据实施例2制备的西地碘含片效果最好。
将实施例2制备的西地碘含片进行长期及加速稳定性试验。
试验条件：
1)加速试验：按市售包装，将西地碘含片放置在温度为40℃±2℃、相对湿度为75％±5％RH的隔水式恒温培养箱中，于第1、2、3、6个月取样，进行碘含量测定；
2)长期试验：按市售包装，将西地碘含片放置在温度为25℃±2℃、相对湿度60％±10％RH的条件下保存。于第0、3、6、9、12个月取样，进行碘含量测定。试验研究结果如下表：
稳定性加速试验结果：


以上试验结果表明，本发明西地碘含片，其稳定性较好，碘含量降低慢。
以上所述仅为本发明的较佳实施例，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。