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1、10申请公布号CN102000023A43申请公布日20110406CN102000023ACN102000023A21申请号201010549407122申请日20101118A61K9/06200601A61K31/58200601A61K47/44200601A61P17/00200601A61P17/0620060171申请人江西三九药业有限公司地址330012江西省南昌市昌东工业区昌东二路16号72发明人李军吴泽榕徐玉琴曹员霞74专利代理机构江西省专利事务所36100代理人杨志宇54发明名称糠酸莫米松乳膏及其制备方法57摘要本发明涉及一种外用制剂药物的技术领域，尤其是一种含有糠酸莫米。
2、松的外用制剂药物。它是由重量配比的原料制成糠酸莫米松15份、十六十八醇45份、单硬质酸甘油酯75份、蜂蜡5份、三乙醇胺8份、轻质液体石蜡35份、十二烷基硫酸钠2份，月桂醇硫酸钠8份、丙二醇25份、羟基乙脂1份、吐温802份、加余量的纯化水至总重量为500份制成的。该乳膏由于采用的是三乙醇胺和丙二醇的保湿剂组合，具有更好的保湿性及稳定性。51INTCL19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书5页CN102000033A1/1页21糠酸莫米松乳膏，由下述重量配比的原料制成糠酸莫米松15份、十六十八醇45份、单硬质酸甘油酯75份、蜂蜡5份、轻质液状石蜡35份、十二烷基硫酸。
3、钠5份、丙二醇25份、羟基乙脂1份、加余量的纯化水至总重量为500份，其特征在于糠酸莫米松乳膏的制备方法为1、油相称取处方量所需的十六十八混合醇、单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、轻质液体石蜡、羟苯乙酯混合加热使熔融，至8085保温半小时后，过150目筛，备用；2、水相称取处方量所需的纯化水加热至80左右时，加入十二烷基硫酸钠搅拌使溶解，过150目筛，至8085保温半小时，备用；3、将糠酸莫米松与少量水和丙二醇混合，搅拌，使混匀，过150目筛，备用；4、当油水相温度均在7580时，将水相缓缓倒入油相内，搅拌至5055时，将糠酸莫米松与少量水与丙二醇混合溶液，缓缓加到正在乳化的乳化液中，继续搅拌冷却至膏体成。
4、形。2糠酸莫米松乳膏，由下述重量配比的原料制成糠酸莫米松15份、十六十八醇45份、单硬质酸甘油酯75份、蜂蜡5份、三乙醇胺8份、轻质液体石蜡35份、十二烷基硫酸钠2份，月桂醇硫酸钠8份、丙二醇25份、羟基乙脂1份、吐温802份、加余量的纯化水至总重量为500份。其特征在于糠酸莫米松乳膏的制备方法为1、油相称取处方量所需的十六十八混合醇、单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、轻质液体石蜡、羟苯乙酯混合加热使熔融，至8085保温半小时后，过150目筛，备用；2、水相称取处方量所需的纯化水加热至80左右时，加入十二烷基硫酸钠、月桂醇硫酸钠与、吐温80搅拌使溶解，过150目筛，至8085保温半小时，备用；3、将糠酸莫。
5、米松与少量水、丙二醇与三乙醇胺混合，搅拌，使混匀，过150目筛，备用；4、当油水相温度均在7580时，将水相缓缓倒入油相内，搅拌至5055时，将糠酸莫米松与少量水、丙二醇与三乙醇胺混合溶液，缓缓加到正在乳化的乳化液中，继续搅拌冷却至膏体成形。3根据权利要求2所述的糠酸莫米松乳膏，其特征在于制得的糠酸莫米松乳膏具有很好的保湿和耐寒、耐热性能。权利要求书CN102000023ACN102000033A1/5页3糠酸莫米松乳膏及其制备方法技术领域0001本发明涉及一种外用制剂药物的技术领域，尤其是一种含有糠酸莫米松的外用制剂药物，该乳膏由于采用的是三乙醇胺和丙二醇的保湿剂组合，具有更好的保湿性及稳定。
6、性。背景技术0002糠酸莫米松是人工合成的局部糖皮质激素药，具有疗效强肾上皮质功能抑制低的特点。糠酸莫米松乳膏，有减轻炎症和瘙痒的作用，适用于对糖皮质激素有效的皮肤病如皮炎接触性皮炎、脂溢性皮炎、异位性皮炎、神经性皮炎，急性、亚急性、慢性湿疹、盘状红斑狼疮，扁平苔藓，皮肤淀粉样变苔藓，环状肉芽肿，小面积银屑病，胫前粘液水肿等。0003目前，市场销售的糠酸莫米松乳膏，稳定性普遍较差，使用开口后乳膏容易硬化，产品质量变化，使用效果反应不良。更有甚者，有相关报道已经指出某些糠酸莫米松乳膏系列产品还具有一定的副作用，如对HAP轴的抑制、长期大量使用造成的柯兴氏综合症，如会引起皮肤变薄，皮肤表面毛细血管。
7、扩张，以及会造成皮肤松弛、诱发痤疮、造成头发毛囊感染，毛发过度生长，皮肤过敏反应，以及有可能造成生理周期紊乱等。0004因此研究开发一款保湿性及稳定性更好，以及具有低副作用的糠酸莫米松乳膏产品具有重要的意义。0005本发明提供的是含有糠酸莫米松脂质体的外用制剂药物，该乳膏由于采用的是三乙醇胺和丙二醇的保湿剂组合，具有更好的保湿性及稳定性。保湿剂的选择添加能更好的保持膏体不失水、不萎缩，使膏体在有效期内保持稳定。同时该乳膏还具有很好的耐热耐寒性能。发明内容0006本发明的目的是提供一种糠酸莫米松乳膏，尤其是一种含有糠酸莫米松的外用制剂药物，该乳膏由于采用的是三乙醇胺和丙二醇的保湿剂组合，因而具有。
8、更好的保湿性及稳定性。0007本发明所提供的糠酸莫米松乳膏是通过以下技术方案实现的0008糠酸莫米松乳膏，由下述重量配比的原料制成糠酸莫米松15份、十六十八醇45份、单硬质酸甘油酯75份、蜂蜡5份、轻质液状石蜡35份、十二烷基硫酸钠5份、丙二醇25份、羟基乙脂1份、加余量的纯化水至总重量为500份，其中糠酸莫米松乳膏的制备方法为1、油相称取处方量所需的十六十八混合醇、单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、轻质液体石蜡、羟苯乙酯混合加热使熔融，至8085保温半小时后，过150目筛，备用；2、水相称取处方量所需的纯化水加热至80左右时，加入十二烷基硫酸钠搅拌使溶解，过150目筛，至8085保温半小时，备用；3、将。
9、糠酸莫米松与少量水和丙二醇混合，搅拌，使混匀，过150目筛，备用；4、当油水相温度均在7580时，将水相缓缓倒入油相内，搅拌至5055时，将糠酸莫米松与少量水与丙二醇混合溶液，缓缓加到正在乳化的乳化液中，继续搅拌冷却说明书CN102000023ACN102000033A2/5页4至膏体成形。0009糠酸莫米松乳膏，由下述重量配比的原料制成糠酸莫米松15份、十六十八醇45份、单硬质酸甘油酯75份、蜂蜡5份、三乙醇胺8份、轻质液状石蜡35份、十二烷基硫酸钠2份，月桂醇硫酸钠8份、丙二醇25份、羟基乙脂1份、吐温802份、加余量的纯化水至总重量为500份，其中糠酸莫米松乳膏的制备方法为1、油相称取处。
10、方量所需的十六十八混合醇、单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、轻质液体石蜡、羟苯乙酯混合加热使熔融，至8085保温半小时后，过150目筛，备用；2、水相称取处方量所需的纯化水加热至80左右时，加入十二烷基硫酸钠、月桂醇硫酸钠与、吐温80搅拌使溶解，过150目筛，至8085保温半小时，备用；3、将糠酸莫米松与少量水、丙二醇与三乙醇胺混合，搅拌，使混匀，过150目筛，备用；4、当油水相温度均在7580时，将水相缓缓倒入油相内，搅拌至5055时，将糠酸莫米松与少量水、丙二醇与三乙醇胺混合溶液，缓缓加到正在乳化的乳化液中，继续搅拌冷却至膏体成形。0010本发明的目的是提供一种糠酸莫米松乳膏，其辅料选择恰当，可以使得。
11、糠酸莫米松乳膏保湿性能更突出。本发明除了选择保湿剂之外，原料中还添加了非保湿剂月桂醇硫酸钠，但是经过试验证明糠酸莫米松乳膏原料中十二烷基硫酸钠、月桂醇硫酸钠、吐温80的添加以及三乙醇胺和丙二醇的保湿剂组合，使得膏体的保湿性能更好，因而本发明所提供的糠酸莫米松乳膏具有更好的保湿性及稳定性。0011本发明的优点用硬脂酸做成的乳膏基质，外观光滑细腻美观，且易于涂抹于皮肤，水份蒸发后留有一层硬脂酸薄膜而具有保护性，其中硬脂酸的添加量的情况还需根据季节、气候等因素作适当调整；蜂蜡、轻质液状石蜡的添加能更好的调节膏体的稠度与增加光泽；水相中使用十二烷基硫酸钠作为乳化剂，使得油水两相在一定条件下，能够紧密地。
12、结合并使膏体成形；添加三乙醇胺和丙二醇作为保湿剂组合，能很好的保持膏体不失水，不萎缩，使膏体在有效期内保持稳定状态。具体实施方式0012每克艾洛松乳膏含有01糠酸莫米松，其它非活性成分有白凡士林、白蜡、硬脂酸丙烯乙二醇、二氧化钛、水和磷酸溶液。0013实施例1、糠酸莫米松乳膏，由下述重量配比的原料制成糠酸莫米松15份、十六十八醇45份、单硬质酸甘油酯75份、蜂蜡5份、轻质液状石蜡35份、十二烷基硫酸钠5份、丙二醇25份、尼泊金乙酯1份、加余量的纯化水至总重量为500份，0014其中糠酸莫米松乳膏的制备方法为1、油相称取处方量所需的十六十八混合醇、单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、轻质液体石蜡、尼泊金乙酯混。
13、合加热使熔融，至8085保温半小时后，过150目筛，备用；2、水相称取处方量所需的纯化水加热至80左右时，加入十二烷基硫酸钠搅拌使溶解，过150目筛，至8085保温半小时，备用；3、将糠酸莫米松与少量水和丙二醇混合，搅拌，使混匀，过150目筛，备用；4、当油水相温度均在7580时，将水相缓缓倒入油相内，搅拌至5055时，将糠酸莫米松与少量水与丙二醇混合溶液，缓缓加到正在乳化的乳化液中，继续搅拌冷却至膏体成形。0015实施例2、糠酸莫米松乳膏，由下述重量配比的原料制成糠酸莫米松15份、十六十八醇45份、单硬质酸甘油酯75份、蜂蜡5份、轻质液状石蜡35份、十二烷基硫酸说明书CN102000023A。
14、CN102000033A3/5页5钠5份、丙二醇25份、羟基乙脂1份、加余量的纯化水至总重量为500份，0016其中糠酸莫米松乳膏的制备方法为1、油相称取处方量所需的十六十八混合醇、单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、轻质液体石蜡、羟苯乙酯混合加热使熔融，至8085保温半小时后，过150目筛，备用；2、水相称取处方量所需的纯化水加热至80左右时，加入十二烷基硫酸钠搅拌使溶解，过150目筛，至8085保温半小时，备用；3、将糠酸莫米松与少量水和丙二醇混合，搅拌，使混匀，过150目筛，备用；4、当油水相温度均在7580时，将水相缓缓倒入油相内，搅拌至5055时，将糠酸莫米松与少量水与丙二醇混合溶液，缓缓加到正在。
15、乳化的乳化液中，继续搅拌冷却至膏体成形。0017实施例3、糠酸莫米松乳膏，由下述重量配比的原料制成糠酸莫米松15份、十六十八醇45份、单硬质酸甘油酯75份、蜂蜡5份、三乙醇胺8份、轻质液体石蜡35份、十二烷基硫酸钠2份，月桂醇硫酸钠8份、丙二醇25份、羟基乙脂1份、吐温802份、加余量的纯化水至总重量为500份。0018其中糠酸莫米松乳膏的制备方法为1、油相称取处方量所需的十六十八混合醇、单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、轻质液体石蜡、羟苯乙酯混合加热使熔融，至8085保温半小时后，过150目筛，备用；2、水相称取处方量所需的纯化水加热至80左右时，加入十二烷基硫酸钠、月桂醇硫酸钠与、吐温80搅拌使溶解，。
16、过150目筛，至8085保温半小时，备用；3、将糠酸莫米松与少量水、丙二醇与三乙醇胺混合，搅拌，使混匀，过150目筛，备用；4、当油水相温度均在7580时，将水相缓缓倒入油相内，搅拌至5055时，将糠酸莫米松与少量水、丙二醇与三乙醇胺混合溶液，缓缓加到正在乳化的乳化液中，继续搅拌冷却至膏体成形。0019实施例31、糠酸莫米松乳膏的制备方法为1、油相称取处方量所需的十六十八混合醇、单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、轻质液体石蜡、羟苯乙酯混合加热使熔融，至80保温半小时后，过150目筛，备用；2、水相称取处方量所需的纯化水加热至80左右时，加入十二烷基硫酸钠、月桂醇硫酸钠与、吐温80搅拌使溶解，过150目筛，。
17、至80保温半小时，备用；3、将糠酸莫米松与少量水、丙二醇与三乙醇胺混合，搅拌，使混匀，过150目筛，备用；4、当油水相温度均在75时，将水相缓缓倒入油相内，搅拌至50时，将糠酸莫米松与少量水、丙二醇与三乙醇胺混合溶液，缓缓加到正在乳化的乳化液中，继续搅拌冷却至膏体成形。其余同实施例3。0020实施例32、糠酸莫米松乳膏的制备方法为1、油相称取处方量所需的十六十八混合醇、单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、轻质液体石蜡、羟苯乙酯混合加热使熔融，至85保温半小时后，过150目筛，备用；2、水相称取处方量所需的纯化水加热至80左右时，加入十二烷基硫酸钠、月桂醇硫酸钠与、吐温80搅拌使溶解，过150目筛，至85保温。
18、半小时，备用；3、将糠酸莫米松与少量水、丙二醇与三乙醇胺混合，搅拌，使混匀，过150目筛，备用；4、当油水相温度均在80时，将水相缓缓倒入油相内，搅拌至55时，将糠酸莫米松与少量水、丙二醇与三乙醇胺混合溶液，缓缓加到正在乳化的乳化液中，继续搅拌冷却至膏体成形。其余同实施例3。0021实施例33、糠酸莫米松乳膏的制备方法为1、油相称取处方量所需的十六十八混合醇、单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、轻质液体石蜡、羟苯乙酯混合加热使熔融，至82保温半小时后，过150目筛，备用；2、水相称取处方量所需的纯化水加热至80左右说明书CN102000023ACN102000033A4/5页6时，加入十二烷基硫酸钠、月桂醇。
19、硫酸钠与、吐温80搅拌使溶解，过150目筛，至82保温半小时，备用；3、将糠酸莫米松与少量水、丙二醇与三乙醇胺混合，搅拌，使混匀，过150目筛，备用；4、当油水相温度均在78时，将水相缓缓倒入油相内，搅拌至53时，将糠酸莫米松与少量水、丙二醇与三乙醇胺混合溶液，缓缓加到正在乳化的乳化液中，继续搅拌冷却至膏体成形。其余同实施例3。0022实施例4、糠酸莫米松乳膏，由实施例13的制得糠酸莫米松乳膏效果同实施例3制得糠酸莫米松乳膏。0023对由实施例1、实施例2、实施例3制得的糠酸莫米松乳膏进行保湿性试验、稳定性试验实施例以及稳定性试验。0024保湿性试验实施例0025将由实施例1、实施例2、实施例。
20、3制得的糠酸莫米松乳膏分成A、B、C三组，另设置第四组D其中第四组提供的样品是由市场上获得的普通糠酸莫米松乳膏。0026保湿性试验实施例0027取白色蜡光纸，剪成1CM2CM，2CM4CM，3CM6CM大小，精密沉重后，均匀涂上一层样品每个样品不同大小纸张各做2份，称重，放入恒温箱251保温4H后，取出称重，计算单位面积水份蒸发量，结果4组处方水份蒸发量分别为18023，9314，8713，19712MGCM2。0028稳定性试验实施例00291、加速试验考察结果0030我们按照中国药典2005年版二部附录药物稳定性试验指导原则中加速试验的要求，将A、B、C、D处方基质各15G盛于乳膏盒内，放。
21、置于温度为302，相对湿度在655的留样橱内，于1、2、3、4、5、6个月取样，以药物稳定性试验指导原则中，药物制剂稳定性重点考察项目的各项要求对本品进行了性状、含量、均匀性、降解产物、粒度、分层现象的考察。00310032结果经温度302，相对湿度在655的环境下放置6个月，可以明显看出实施例3制得的糠酸莫米松乳膏各项指标均无明显变化。结论本品在温度302，相对湿度在655的环境下放置6个月，本品稳定。00332、长期留样考察结果0034我们按照中国药典2005年版二部附录药物稳定性试验指导原则长期试验的要求，将A、B、C、D处方基质各15G盛于乳膏盒内，放置于温度为252，相对湿度在说明书。
22、CN102000023ACN102000033A5/5页7605的留样橱内，于3、6个月取样，以药物稳定性试验指导原则中药物制剂稳定性重点考察项目的各项要求对本品进行了性状、含量、均匀性、降解产物、粒度、分层现象的考察。003500360037结果长期留样6个月，各项指标与0月相比，无明显变化。长期留样试验仍在进行中。0038低温与热恒温试验实施例0039取A、B、C、D处方基质15G盛于乳膏盒内，分别置于已恒定温度的冰箱和培养箱中，在不同温度下储存24H，取出，待回复至室温后，在载玻片上涂一薄层，观察分层现象，结果见下表格。00400041注“”无变化，“”变粗，“/”分层0042试验结论根据稳定性试验实施例结果得知由实施例3制得的糠酸莫米松乳膏具有更好的耐温性，耐寒与耐热性能最佳，可以在1040下保持相对稳定的状态；根据保湿性试验实施例结果得知由实施例3制得的糠酸莫米松乳膏的失水率最小，具有更好的保湿性。0043综合以上结论可以知道由实施例3制得的糠酸莫米松乳膏最佳。说明书CN102000023A。