溃结松栓.pdf

本发明属治疗慢性结肠炎、溃疡性直肠炎、直乙结肠炎的外用药，是以氢化可的松为主药的栓剂。
    影响人类健康的常见病、多发病-慢性结肠炎，尤其是慢性溃疡性直肠炎、直乙结肠炎发病率万分之八至十，就全世界范围内发病率变化的趋势还会随生活水平的提高，生活方式的变化而逐渐增加，慢性溃疡性结肠炎有病程长和自发发作等特点，且病因欠清，治疗缺乏特异性。目前对该病的治愈措施主要以控制症状，防止复发为目的。常用药物有水杨酸类，皮质类固醇等，这类药存在如下缺点：全身用药要达到局部高浓度，需用药量大，用药时间长，往往导致全身不同程度的副作用，而且治疗效果不好。国外尚有氢化可的松的复方制剂，但仍是全身用药，该药处方复杂，主药含量少，患部药物浓度不高，疗效不清，故未被广泛使用。

    本发明的目的是提供一种使用方便，病人易接受、价格低廉，对慢性结肠炎、溃疡性直肠炎、直乙结肠炎等治疗效果好的溃结松栓。

    本发明以氢化可的松的抗炎、抗过敏等作用为基础，考虑此病病程长，全身用药达不到局部高浓度，且该病治疗作用主要依靠药物在局部活化的形式及局部的高浓度，而与血浆药物水平无关。结肠炎的局部用药，药物直接作用于局部组织，促使病变组织修复缓解症状。

    根据氢化可的松的结构和化学性质使用要求来看，选用与它配伍的基质应有阻碍药物释放作用，减慢药物从基质中释放的速度，从而达到持久的局部作用，由于氢化可的松不溶于水，当从油溶性基质中缓缓释放后，也不易向肠道的水性分泌液中转移，使主药吸收更慢，从而达到氢化可的松作为局部用药地要求。由核素扫描实验证实，该药每粒栓重1.37克，足以覆盖60厘米以下的直结肠病变组织，由此设计了本发明的剂型和处方组成。

    本发明采用栓剂剂型。处方组成是：以单一氢化可的松为主药，油溶性半合成脂肪酸甘油酯为赋形剂，焦亚硫酸钠和/或乙二胺四乙酸二钠为稳定剂。

    溃结松栓配方是：

    氢化可的松        10～30克，

    半合成脂肪酸甘油酯        1200～2000克，

    焦亚硫酸钠

    （和/或乙二胺四乙酸二钠）〉占基质量0.1%～0.8%，

    制成1000粒

    主要优点是：该栓剂局部给药，药物直接作用于局部组织，患部药物浓度大，促使病变组织修复缓解，无副作用，治疗效果好。该制剂使用方便，患者易接受，克服了灌肠剂使用不便，口服副作用大的缺点，价格低廉，有很好的使用前景和社会效益。

    工艺流程如下：

    氢化可的松原料细粉→抗氧剂（）→搅匀→加入已熔化过滤的半合成脂肪酸甘油酯→搅匀→注模→刮模→冷却→脱模→质量检查→包装。

    实施例：溃结松栓采用

    氢化可的松        20克，

    乙二胺四乙酸二钠        1.37克，

    焦亚硫酸钠        1.37克，

    半合成脂肪酸甘油酯        1370克，

    制成1000粒