一种具有治疗肝炎活性的茵栀黄冻干粉针剂及制备方法 【技术领域】
本发明涉及一种具有清热解毒、利湿退黄功效的冻干粉针剂及制备方法。
背景技术
茵栀黄注射液有传统中医古方“茵陈蒿汤”衍生而来，经多年临床使用，证明是一种具有清热、解毒、利湿和退黄的功能。用于肝胆湿热，面目悉黄，胸胁胀痛，恶心呕吐，小便黄赤急性、迁延性、慢性、肝炎，属上述证候者。茵栀黄注射液还有健肝的作用，是治疗肝炎的特效药。
但目前使用的注射剂型为液体，色泽较深，经常是不到保质期就出现色泽变深甚至浑浊至沉淀，导致静脉输液无法使用，注射时有一定程度的疼痛与刺激，甚至疗效降低。这也就是这样一个疗效确切的中药品种难以在临床上广泛使用的根本原因。本发明的目的是克服现有技术上存在的缺点，提供一种稳定性好、有效期长、运输方便的茵栀黄冻干粉针剂。
【发明内容】
本发明的目的主要通过以下技术方案实现：茵陈提取物4～10g、栀子提取物1～8g g、黄芩甙3～20g、金银花提取物(以绿原酸计)2～10g、注射用骨架剂5～50g、其它添加剂1～20g。黄芩甙用稀碱溶液溶解，茵陈提取物、栀子提取物、金银花提取物分别加水溶解，加入注射用骨架剂，充分溶解，调节PH值为6.0～8.0。再加入0.1％～1％(w/w)的针用活性碳，微孔滤膜过滤，滤液分装于西林瓶中，低温冷冻干燥在无菌条件下封装即成。
提取工艺如下：
1、茵陈提取物为茵陈的90％乙醇渗漉提取物，除去叶绿素等油状物，经减压干燥制得的固体提取物。
2、栀子提取物为栀子的70％乙醇回流提取液，用95％乙醇沉淀，经减压干燥制得的固体提取物。
3、黄芩甙为黄芩的水煎液，经盐酸后复酸析精制而得，含黄芩甙应为90％以上。
4、金银花提取物取金银花加水煎煮二次；每次2小时，合并煎液，滤过，滤液加入石灰乳调节PH值至10-12，静置，滤取沉淀，加适量水，加硫酸调节PH值至6～7。搅匀，滤过，滤液浓缩至稠膏状，减压干燥即得。绿原酸含量应为18％以上。
实施例1
处方1①茵陈提取物6g、栀子提取物3.2g、黄芩甙20g、金银花提取物(以绿原酸计)4g、甘露醇20g、葡甲胺5g、亚硫酸钠5g。注射用水加至300-1000ml，灌装成100瓶或200瓶或500瓶，冷冻干燥压盖即得。
处方②茵陈提取物6g、栀子提取物3.2g、黄芩甙20g、金银花提取物(以绿原酸计)4g、甘露醇40g、葡甲胺10g、亚硫酸钠5g。加注射用水加至300-1000ml，灌装成100瓶或200瓶或500瓶，冷冻干燥压盖既得。
实施例2
取实施例1所得的茵栀黄冻干粉针剂及未经冻干的注射液，用加速稳定性实验方法考察比较两者的稳定性，条件：温度40℃，相对湿度75％，时间三个月，每隔一个月抽样检测一次。结果见下表：剂型 批 号 0个月 1个月2个月 3个月 色 泽 澄明 度 水 溶 性 PH 值 色 泽 澄 明 度 水 溶 性 PH 值色泽 澄 明 度 水 溶 性 PH 值 色 泽 澄 明 度 水 溶 性 PH 值粉针 I 淡 黄 澄明 (溶后) 易 溶 7.0 淡 黄 澄 明 易 溶 7.0 淡 黄 澄 明 易 溶 7.0 淡 黄 澄 明 易 溶 7.0 II 淡 黄 澄明 (溶后) 易 溶 7.1 淡 黄 澄 明 易 溶 7.1 淡 黄 澄 明 易 溶 7.1 淡 黄 澄 明 易 溶 7.1 III 淡 黄 澄明 (溶后) 易 溶 7.0 淡 黄 澄 明 易 溶 7.0 淡 黄 澄 明 易 溶 7.0 淡 黄 澄 明 易 溶 7.0水针 I 淡 黄 澄明 无 此 项 7.1 淡 黄 澄 明 无 此 项 7.1 黄 红 少 许 沉 淀 无 此 项 7.0 深 黄 沉 淀 无 此 项 6.9 II 淡 黄 澄明 7.0 淡 黄 浑 浊 7.0 黄 色 沉 淀 6.8 深 黄 沉 淀 6.7 III 淡 黄 澄明 7.2 淡 黄 澄 明 7.1 黄 红 浑 浊 6.9 黄 红 沉 淀 6.8
本实施例表明粉针地稳定性(色泽、澄明度、PH值)优于水针，因此粉针的有效期更长。
实施例3
取上述茵栀黄冻干粉针按《中国药典》规定的方法进行安全试验，热源检查，无菌检查，结果均符合规定。
本发明的茵栀黄冻干粉针，经检测，各项指标均符合规定，与现有技术相比，稳定性好，可延长有效期，提高疗效，减少对人体的刺激，便于运输和储存，具有较大的实施价值。