丹香冠心滴丸 【技术领域】
本发明涉及一种具有活血化瘀，理气开窍作用，用于治疗心绞痛、心肌梗塞等疾病的药物组合物，特别涉及以中药成方丹香冠心注射液的处方为基础，经剂型改制而成的一种口服制剂。
背景技术
根据国家药品标准WS-11489(ZD-1489)-2002中给出的配方和提取工艺制备而成的丹香冠心注射液，是一种用于治疗心绞痛、心肌梗塞等疾病的纯中药注射用制剂，经多年临床验证，质量稳定，疗效确切，是临床上用于治疗心绞痛、心肌梗塞的常用药物。
由于制备技术等原因，大多数药物的口服制剂，服用后均存在着溶散时限长、溶出度低、吸收较差、肝肠首过效应和生物利用度较低等问题，从而影响药效的发挥，也直接影响着治疗效果。而注射液又往往容易产生过敏反应或不良反应等，同时也还存在着操作难度大，患者痛苦也大，制造和医疗成本高，患者经济负担重，不宜家庭使用的缺点。因此，有必要寻求更好的丹香冠心药物的口服剂型以满足临床治疗和家庭使用的需要。
【发明内容】
本发明的目的，在于补充现有用于治疗心绞痛、心肌梗塞等疾病的口服药物制剂之不足，提供一种生物利用度高，快速释药，快速显效，毒副作用小，制造和医疗成本低，价格便宜，宜于家庭使用的丹香冠心滴丸。
本发明所涉及的丹香冠心滴丸，是在中药成方丹香冠心注射液提取工艺的基础上，再经特定的滴丸制备工艺制备而成。采用以下技术方案进行制备，即可得到本发明所涉及的丹香冠心滴丸：
[中药提取物的制备]
以g或kg为单位，按照重量称取10份丹参和1份降香，先将降香加水浸润后，再加水蒸馏，并收集蒸馏液，减压至0.1Mpa，60℃的条件下浓缩成相对密度为1.3～1.35的稠膏A，或将稠膏经低温减压干燥，粉碎，即得干粉A；
将前水煎液冷藏24小时，分去油层，滤过，水溶液另器收集；丹参加水煎煮三次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至密度为1.1～1.3，加入乙醇使含醇量达75％，冷藏48小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至密度为1.3～1.6的稠膏B；或将稠膏经低温减压干燥，粉碎，即得干粉B；
将稠膏A、B或干粉A、B合并使均匀，即得含有药物活性成分的稠膏或干粉(以下统称为药物提取物)。
[滴丸配方]
1.原料——经以上工艺制备而得地含有药物活性成分的稠膏或干粉；
2.基质——聚乙二醇(2000、4000、6000、8000、10000、20000)、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体中的一种或两种以上的混合物；
3.配比——以g或kg为单位，按重量份计，药物提取物∶基质＝1∶1～1∶9。
[制备方法]
1.按照配方所给出的比例，准确称取药物提取物和基质，将其置于加热容器内边搅拌边加热，直至得到含有药物提取物和基质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液备用；
2.采用自制的或通用的滴丸机(如北京长征天民高科技有限公司生产的TZDW-1型滴丸机)，并调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头温度加热并保持在(50～90)℃，冷凝剂的温度冷却并保持在(40～-5)℃；
3.待滴丸机滴头和冷凝柱内冷凝剂的温度分别稳定处于以上第2步所要求的温度状态时，将含有药物提取物和基质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液，在保温的状态下置于滴丸机的滴头储料桶内，通过滴头滴入冷凝剂中。
冷凝剂可以是液体石蜡、甲基硅油、植物油中的任意一种；
4.由滴丸机出口将收缩成型的滴丸取出，去掉表面冷凝剂，干燥即得。
有益效果
根据国家药品标准WS-11489(ZD-1489)-2002中给出的配方和提取工艺制备而成的丹香冠心注射液，是一种用于治疗心绞痛、心肌梗塞等疾病的纯中药注射用制剂，经多年临床验证，质量稳定，疗效确切，是临床上用于治疗心绞痛、心肌梗塞的常用药物。
由于制备技术等原因，大多数药物的口服制剂，服用后均存在着溶散时限长、溶出度低、吸收较差、肝肠首过效应和生物利用度较低等问题，从而影响药效的发挥，也直接影响着治疗效果。而注射液又往往容易产生过敏反应或不良反应等，同时也还存在着操作难度大，患者痛苦也大，制造和医疗成本高，患者经济负担重，不宜家庭使用的缺点。因此，有必要寻求更好的丹香冠心药物的口服剂型以满足临床治疗和家庭使用的需要。
本发明所涉及的丹香冠心滴丸与丹香冠心注射液相比，有以下有益效果；
1.本发明所涉及的丹香冠心滴丸，利用表面活性剂为基质，与含有药物活性成分的浸膏或干粉一起制成固体分散剂，使药物呈分子、胶体或微晶状态分散于基质中，药物的总表面积增大，且基质为亲水性，对药物具有润湿作用，能使药物迅速溶散成微粒或溶液，因而使药物的溶解和吸收加快。从而提高了生物利用度，发挥高效、速效作用等。
与传统口服制剂的给药方式相比，存在着本质区别。用固体分散技术制备的滴丸，可采用口服和舌下给药，能使药物有效成分与粘膜表面充分接触，通过粘膜上皮细胞吸收，直接进入循环系统。由于不经胃肠道和肝脏而直接进入循环系统，有效地避免了首过效应，也避免了胃肠道刺激症状，从而具有起效迅速，生物利用度高，副作用小，用药方便等特点。
与丹香冠心注射液相比，避免了药物及其溶剂和辅料直接进入血液循环的过程，可有效地减少急性毒副作用和过敏反应的发生，使用安全，作用持久、应用范围广；同时注射液也还存在着操作难度大，患者痛苦也大，制造和医疗成本高，患者经济负担重的缺点。
2.本发明所涉及的丹香冠心滴丸，与唾液接触即迅速溶化，并由口腔黏膜吸收，不仅起效快，而且不受进食的影响，即饭前饭后均可含化服用。
3.本发明所涉及的丹香冠心滴丸把含有药物活性成分的提取物与熔融的基质相混合，滴入不相混溶的冷凝液中制成。因此，药物的稳定性高，不易水解、氧化，且操作是在液态下进行，无粉尘污染，不易受晶型的影响，从而保证了药品的质量，增加了稳定性。
综上所述，使本发明所涉及的丹香冠心滴丸具有三效(速效、高效、长效)、三小(服用剂量小、毒性小、副作用小)、五方便(生产方便、贮存方便、运输方便、携带方便、使用方便)的优点。
【具体实施方式】
现以几组具体实施例的试验及其结果，就本发明所述丹香冠心滴丸的制备方法作进一步说明。
第一组：单一基质的试验
[制备实验]
1.按照[中药提取物的制备]一节先制得药物提取物干粉备用；
2.基质——聚乙二醇(2000、4000、6000、8000、10000、20000)、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体；
3.配比(以g或kg为单位，按重量份计)——药物提取物∶基质＝1∶1～1∶9；
4.再按照[制备方法]一节进行制备，即可制得不同规格的丹香冠心滴丸。
[试验结果]
试验1：为了观察药物提取物与不同基质在1∶1的配比时所制得的丹香冠心滴丸在质量上的差异，按照1∶1的比例，将药物提取物分别与聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、聚乙二醇10000、聚乙二醇20000、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体相配合，采用自制的滴丸机，按照制备方法中规定的步骤进行制备，可得到15个含有药物提取物与不同基质的药物组合物实验，并得到15组不同的实验结果见表1。
试验2：为了观察药物提取物与不同基质在1∶3的配比时所制得的丹香冠心滴丸在质量上的差异，按照1∶3的比例，将药物提取物分别与聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、聚乙二醇10000、聚乙二醇20000、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体相配合，采用自制的滴丸机，按照制备方法中规定的步骤进行制备，可得到15个药物提取物与不同基质所构成的药物组合物实验，并得到15组不同的实验结果见表2。
试验3：为了观察药物提取物与不同基质在1∶9的配比时所制得的丹香冠心滴丸在质量上的差异，按照1∶9的比例，将药物提取物分别与聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、聚乙二醇10000、聚乙二醇20000、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体相配合，采用自制的滴丸机，按照制备方法中规定的步骤进行制备，可得到15个药物提取物与不同基质所构成的药物组合物实验，并得到15组不同的实验结果见表3。
表1 药物提取物与单一基质的组合实验
(药物提取物∶基质＝1∶1) 基质名称有效成分(％)圆整率(％)溶散时限(分钟)丸重差异(％)硬度聚乙二醇2000 50.0 62 ＜30 ＞10+聚乙二醇4000 50.0 71 ＜30 ＞10++聚乙二醇6000 50.0 78 ＜30 ＞10++聚乙二醇8000 50.0 80 ＜30 ＞10++聚乙二醇10000 50.0 85 ＜30 ＜10++聚乙二醇20000 50.0 86 ＜30 ＜10++硬脂酸聚烃氧40酯 50.0 69 ＜30 ＞10++倍他环糊精 50.0 63 ＜30 ＞10+泊洛沙姆 50.0 65 ＜30 ＞10++羧甲基淀粉钠 50.0 61 ＜30 ＞10++十二烷基硫酸钠 50.0 60 ＜30 ＞10+硬脂酸 50.0 59 ＜30 ＞10+硬脂酸钠 50.0 55 ＜30 ＞10+甘油明胶 50.0 55 ＜30 ＞10++虫胶 50.0 52 ＞30 ＞10++
表2 药物提取物与单一基质的组合实验
(药物提取物∶基质＝1∶3) 基质名称有效成分(％)圆整率(％)溶散时限(分钟)丸重差异(％)硬度聚乙二醇2000 25.0 81 ＜30 ＞10++聚乙二醇4000 25.0 90 ＜30 ＜10++聚乙二醇6000 25.0 92 ＜30 ＜10+++聚乙二醇8000 25.0 93 ＜30 ＜10+++聚乙二醇10000 25.0 93 ＜30 ＜10+++聚乙二醇20000 25.0 92 ＜30 ＜10+++硬脂酸聚烃氧40酯 25.0 91 ＜30 ＜10+++倍他环糊精 25.0 79 ＜30 ＞10++泊洛沙姆 25.0 88 ＜30 ＜10+++羧甲基淀粉钠 25.0 83 ＜30 ＞10++十二烷基硫酸钠 25.0 79 ＜30 ＞10++硬脂酸 25.0 72 ＞30 ＞10++硬脂酸钠 25.0 73 ＞30 ＞10+甘油明胶 25.0 69 ＞30 ＞10++虫胶 25.0 68 ＞30 ＞10++
表3 药物提取物与单一基质的组合实验
(药物提取物∶基质＝1∶9) 基质名称有效成分(％)圆整率(％)溶散时限(分钟)丸重差异(％)硬度聚乙二醇2000 10.0 86 ＜30 ＜10++聚乙二醇4000 10.0 91 ＜30 ＜10+++聚乙二醇6000 10.0 93 ＜30 ＜10+++聚乙二醇8000 10.0 92 ＜30 ＜10+++聚乙二醇10000 10.0 93 ＜30 ＜10+++聚乙二醇20000 10.0 94 ＜30 ＜10+++硬脂酸聚烃氧40酯 10.0 92 ＜30 ＜10+++倍他环糊精 10.0 80 ＜30 ＞10++泊洛沙姆 10.0 91 ＜30 ＜10+++羧甲基淀粉钠 10.0 82 ＜30 ＞10+++十二烷基硫酸钠 10.0 81 ＜30 ＞10+++硬脂酸 10.0 76 ＞30 ＞10+++硬脂酸钠 10.0 76 ＞30 ＞10+++甘油明胶 10.0 74 ＞30 ＞10+++虫胶 10.0 72 ＞30 ＞10+++
第二组：混合基质的试验
1.按照[中药提取物的制备]一节先制得药物提取物干粉备用；
2.基质：
2.1聚乙二醇——英文名Macrogol，
2.2硬脂酸聚烃氧40酯——英文名Polyoxyl(40)Stearate，
分子式以C17H35COO(CH2CH2O)nH表示，n约为40，
2.3泊洛沙姆——英文名Poloxamer，聚氧乙烯聚氧丙烯醚，
分子式HO(C2H4O)a(C3H6O)b(C2H4O)cH，
2.4羧甲基淀粉钠——英文名Carboxymethylstach Sodium，淀粉在碱性条件
下与氯乙酸作用生成的淀粉羧甲基醚的钠盐，
2.5倍他环糊精——英文名Betacyclodextrin，分子式C6H10O5，本品为环状糊精葡萄糖基转移酶作用于淀粉而生成的7个葡萄糖以α-1，4-糖苷键结合的环状低聚糖；
3.配比(以g或kg为单位，按重量份计)
3.1复合基质的比例——硬脂酸聚烃氧40酯∶聚乙二醇或泊洛沙姆∶聚乙二醇或羧甲基淀粉钠∶聚乙二醇或倍他环糊精∶聚乙二醇＝1∶1～1∶10，
3.2药物提取物∶混合基质重量和＝1∶1～1∶9。
[试验结果]
试验4：为了观察药物提取物与混合基质在1∶1的配比时所制得的丹香冠心滴丸在质量上的差异，将硬脂酸聚烃氧40酯、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、倍他环糊精等4种载体分别和聚乙二醇以1∶1的比例混合均匀作为混合基质，再按照1∶1的比例将药物提取物与4种不同的混合基质相混合并使均匀，采用自制的滴丸机，按照制备方法中规定的步骤进行制备，可得到4个药物提取物与混合基质所构成的药物组合物实验，并得到4组不同的实验结果见表4。
试验5：为了观察药物提取物与混合基质在1∶3的配比时所制得的丹香冠心滴丸在质量上的差异，将硬脂酸聚烃氧40酯、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、倍他环糊精等4种载体分别和聚乙二醇以1∶1的比例混合均匀作为混合基质，再按照1∶3的比例将药物提取物与4种不同的混合基质相混合并使均匀，采用自制的滴丸机，按照制备方法中规定的步骤进行制备，可得到4个药物提取物与混合基质所构成的药物组合物实验，并得到4组不同的实验结果见表5。
试验6：为了观察药物提取物与混合基质在1∶9的配比时所制得的丹香冠心滴丸在质量上的差异，将硬脂酸聚烃氧40酯、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、倍他环糊精等4种载体分别和聚乙二醇以1∶1的比例混合均匀作为混合基质，再按照1∶9的比例将药物提取物与4种不同的混合基质相混合并使均匀，采用自制的滴丸机，按照制备方法中规定的步骤进行制备，可得到4个药物提取物与混合基质所构成的药物组合物实验，并得到4组不同的实验结果见表6。
试验7：为了观察药物提取物与混合基质在1∶1的配比时所制得的丹香冠心滴丸在质量上的差异，将硬脂酸聚烃氧40酯、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、倍他环糊精等4种载体分别和聚乙二醇以1∶5的比例混合均匀作为混合基质，再按照1∶1的比例将药物提取物与4种不同的混合基质相混合并使均匀，采用自制的滴丸机，按照制备方法中规定的步骤进行制备，可得到4个药物提取物与混合基质所构成的药物组合物实验，并得到4组不同的实验结果见表7。
试验8：为了观察药物提取物与混合基质在1∶3的配比时所制得的丹香冠心滴丸在质量上的差异，将硬脂酸聚烃氧40酯、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、倍他环糊精等4种载体分别和聚乙二醇以1∶5的比例混合均匀作为混合基质，再按照1∶3的比例将药物提取物与4种不同的混合基质相混合并使均匀，采用自制的滴丸机，按照制备方法中规定的步骤进行制备，可得到4个药物提取物与混合基质所构成的药物组合物实验，并得到4组不同的实验结果见表8。
试验9：为了观察药物提取物与混合基质在1∶9的配比时所制得的丹香冠心滴丸在质量上的差异，将硬脂酸聚烃氧40酯、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、倍他环糊精等4种载体分别和聚乙二醇以1∶5的比例混合均匀作为混合基质，再按照1∶9的比例将药物提取物与4种不同的混合基质相混合并使均匀，采用自制的滴丸机，按照制备方法中规定的步骤进行制备，可得到4个药物提取物与混合基质所构成的药物组合物实验，并得到4组不同的实验结果见表9。
试验10：为了观察药物提取物与混合基质在1∶1的配比时所制得的丹香冠心滴丸在质量上的差异，将硬脂酸聚烃氧40酯、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、倍他环糊精等4种载体分别和聚乙二醇以1∶10的比例混合均匀作为混合基质，再按照1∶1的比例将药物提取物与4种不同的混合基质相混合并使均匀，采用自制的滴丸机，按照制备方法中规定的步骤进行制备，可得到4个药物提取物与混合基质所构成的药物组合物实验，并得到4组不同的实验结果见表10。
试验11：为了观察药物提取物与混合基质在1∶3的配比时所制得的丹香冠心滴丸在质量上的差异，将硬脂酸聚烃氧40酯、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、倍他环糊精等4种载体分别和聚乙二醇以1∶10的比例混合均匀作为混合基质，再按照1∶3的比例将药物提取物与4种不同的混合基质相混合并使均匀，采用自制的滴丸机，按照制备方法中规定的步骤进行制备，可得到4个药物提取物与混合基质所构成的药物组合物实验，并得到4组不同的实验结果见表11。
试验12：为了观察药物提取物与混合基质在1∶9的配比时所制得的丹香冠心滴丸在质量上的差异，将硬脂酸聚烃氧40酯、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、倍他环糊精等4种载体分别和聚乙二醇以1∶10的比例混合均匀作为混合基质，再按照1∶9的比例将药物提取物与4种不同的混合基质相混合并使均匀，采用自制的滴丸机，按照制备方法中规定的步骤进行制备，可得到4个药物提取物与混合基质所构成的药物组合物实验，并得到4组不同的实验结果见表12。
表4 药物提取物与混合基质的组合实验
(药物提取物∶混合基质＝1∶1) 基质名称有效成分(％)圆整率(％)溶散时限(分钟)丸重差异(％)硬度硬脂酸聚烃氧40酯∶聚乙二醇＝1∶1 50 79 ＜30 ＞10++泊洛沙姆∶聚乙二醇＝1∶1 50 76 ＜30 ＞10++羧甲基淀粉钠∶聚乙二醇＝1∶1 50 72 ＜30 ＞10++倍他环糊精∶聚乙二醇＝1∶1 50 68 ＜30 ＞10+
表5 药物提取物与混合基质的组合实验
(药物提取物∶混合基质＝1∶3) 基质名称有效成分(％)圆整率(％)溶散时限(分钟)丸重差异(％)硬度硬脂酸聚烃氧40酯∶聚乙二醇＝1∶1 25 84 ＜30 ＜10+++泊洛沙姆∶聚乙二醇＝1∶1 25 83 ＜30 ＜10+++羧甲基淀粉钠∶聚乙二醇＝1∶1 25 78 ＜30 ＞10++倍他环糊精∶聚乙二醇＝1∶1 25 76 ＜30 ＞10++
表6 药物提取物与混合基质的组合实验
(药物提取物∶混合基质＝1∶9) 基质名称有效成分(％)圆整率(％)溶散时限(分钟)丸重差异(％)硬度硬脂酸聚烃氧40酯∶聚乙二醇＝1∶1 10 89 ＜30 ＜10+++泊洛沙姆∶聚乙二醇＝1∶1 10 88 ＜30 ＜10+++羧甲基淀粉钠∶聚乙二醇＝1∶1 10 83 ＜30 ＞10++倍他环糊精∶聚乙二醇＝1∶1 10 80 ＜30 ＞10++
表7 药物提取物与混合基质的组合实验
(药物提取物∶混合基质＝1∶1) 基质名称有效成分(％)圆整率(％)溶散时限(分钟)丸重差异(％)硬度硬脂酸聚烃氧40酯∶聚乙二醇＝1∶5 50 90 ＜30 ＜10+++泊洛沙姆∶聚乙二醇＝1∶5 50 91 ＜30 ＜10+++羧甲基淀粉钠∶聚乙二醇＝1∶5 50 88 ＜30 ＜10++倍他环糊精∶聚乙二醇＝1∶5 50 85 ＜30 ＞10++
表8 药物提取物与混合基质的组合实验
(药物提取物∶混合基质＝1∶3) 基质名称有效成分(％)圆整率(％)溶散时限(分钟)丸重差异(％)硬度硬脂酸聚烃氧40酯∶聚乙二醇＝1∶5 25 91 ＜30 ＜10+++泊洛沙姆∶聚乙二醇＝1∶5 25 91 ＜30 ＜10+++羧甲基淀粉钠∶聚乙二醇＝1∶5 25 89 ＜30 ＜10+++倍他环糊精∶聚乙二醇＝1∶5 25 86 ＜30 ＜10++
表9 药物提取物与混合基质的组合实验
(药物提取物∶混合基质＝1∶9) 基质名称有效成分(％)圆整率(％)溶散时限(分钟)丸重差异(％)硬度硬脂酸聚烃氧40酯∶聚乙二醇＝1∶5 10 92 ＜30 ＜10+++泊洛沙姆∶聚乙二醇＝1∶5 10 92 ＜30 ＜10+++羧甲基淀粉钠∶聚乙二醇＝1∶5 10 90 ＜30 ＜10+++倍他环糊精∶聚乙二醇＝1∶5 10 88 ＜30 ＜10+++
表10 药物提取物与混合基质的组合实验
(药物提取物∶混合基质＝1∶1) 基质名称有效成分(％)圆整率(％)溶散时限(分钟)丸重差异(％)硬度硬脂酸聚烃氧40酯∶聚乙二醇＝1∶10 50 91 ＜30 ＜10+++泊洛沙姆∶聚乙二醇＝1∶10 50 91 ＜30 ＜10+++羧甲基淀粉钠∶聚乙二醇＝1∶10 50 85 ＜30 ＜10+++倍他环糊精∶聚乙二醇＝1∶10 50 82 ＜30 ＞10+++
表11 药物提取物与混合基质的组合实验
(药物提取物∶混合基质＝1∶3) 基质名称有效成分(％)圆整率(％)溶散时限(分钟)丸重差异(％)硬度硬脂酸聚烃氧40酯∶聚乙二醇＝1∶10 25 92 ＜30 ＜10+++泊洛沙姆∶聚乙二醇＝1∶10 25 92 ＜30 ＜10+++羧甲基淀粉钠∶聚乙二醇＝1∶10 25 89 ＜30 ＜10+++倍他环糊精∶聚乙二醇＝1∶10 25 87 ＜30 ＜10+++
表12 药物提取物与混合基质的组合实验
(药物提取物∶混合基质＝1∶9) 基质名称有效成分(％)圆整率(％)溶散时限(分钟)丸重差异(％)硬度硬脂酸聚烃氧40酯∶聚乙二醇＝1∶10 10 93 ＜30 ＜10+++泊洛沙姆∶聚乙二醇＝1∶10 10 92 ＜30 ＜10+++羧甲基淀粉钠∶聚乙二醇＝1∶10 10 90 ＜30 ＜10+++倍他环糊精∶聚乙二醇＝1∶10 10 86 ＜30 ＜10+++
1.由表中的结果可以看到：当药物提取物与基质的比例为1∶1时，其圆整率、丸重差异和硬度等指标均不理想，而溶散时限所受影响不明显。
2.当药物提取物与基质的比例为1∶3时，圆整率、丸重差异和硬度等指标稍均开始进入较佳的状态。
3.当药物提取物与基质的比例为1∶9时，圆整率、丸重差异和硬度等指标虽有提高，但已不明显。
4.复合基质的总体效果优于单一基质。
5.附表中的硬度表示方法，采用将滴丸置于玻璃板上，用手指按之，观察其形态变化。“+”表示轻按即变形，“++”表示用力按之变形，“+++”表示按之不变形。