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1、10申请公布号CN102085357A43申请公布日20110608CN102085357ACN102085357A21申请号201110007643522申请日20110114A61K38/58200601A61K9/20200601A61K9/48200601A61K9/16200601A61P1/16200601A61K38/36200601A61K38/4720060171申请人重庆时珍阁普生药业有限公司地址400802重庆市万盛区东林清溪桥曹家店72发明人甘奇志张海燕54发明名称原料含有水蛭素、纤溶素的药物的用途57摘要本发明属于中药技术领域，本发明公开了原料为水蛭素、透明质酸酶和纤。
2、溶素的药物在制备治疗脂肪肝的药物中的应用。我们通过“对乙硫氨酸诱发大鼠脂肪肝的防治作用”、“对高脂饲料和酒精诱发大鼠脂肪肝的治疗作用”等试验，证明了水蛭素、纤溶素和透明质酸酶制备的药物对脂肪肝，特别是单纯性脂肪肝具有非常好的药理作用。51INTCL19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书6页CN102085360A1/1页21原料为水蛭素、透明质酸酶和纤溶素的药物在制备治疗脂肪肝的药物中的应用。2根据权利要求1所述的应用，其中脂肪肝是指单纯性脂肪肝。3根据权利要求1所述的应用，其中水蛭素011重量份，透明质酸酶15重量份，纤溶素0105重量份。4根据权利要求1所述的。
3、应用，其中药物为肠溶制剂。5根据权利要求4所述的应用，其中肠溶制剂为肠溶片。6根据权利要求4所述的应用，其中肠溶制剂为肠溶胶囊。7根据权利要求4所述的应用，其中肠溶制剂为肠溶微丸。权利要求书CN102085357ACN102085360A1/6页3原料含有水蛭素、纤溶素的药物的用途技术领域0001本发明属于中药技术领域，具体涉及一种原料为水蛭素、透明质酸酶和纤溶素的药物的新用途。背景技术0002脂肪肝，是指由于各种原因引起的肝细胞内脂肪堆积过多的病变。脂肪性肝病正严重威胁国人的健康，成为仅次于病毒性肝炎的第二大肝病，已被公认为隐蔽性肝硬化的常见原因。脂肪肝是一种常见的临床现象，而非一种独立的疾。
4、病。其临床表现轻者无症状，重者病情凶猛。一般而言，脂肪肝属可逆性疾病，早期诊断并及时治疗常可恢复正常。0003随着人们生活水平的提高，饮食营养的改善，嗜食肥甘厚味，醇酒琼浆，营养过剩，体态肥胖，以及糖尿病、慢性肝炎等调治不当，或长期服用损肝药物，导致脂肪代谢紊乱，脂肪肝患者日益增多。近年流行病学调查发现，长期嗜酒，每天饮酒超过100毫升、10年以上者，脂肪肝发生率为90；肥胖者体重超过标准体重20者脂肪肝发生率为3040；超过30者发生率为50；超过50者几乎均有脂肪肝。形体肥胖又嗜酒者，脂肪肝发生率更高。中老年糖尿病患者中，脂肪肝发生率为5060。由此可见，脂肪肝有很高的患病率。患脂肪肝以后。
5、，轻者无不适表现，能在B型超声检查时发现。重者多有肝区疼痛，食欲不振，恶心呕吐，脘腹痞满，大便不调，神疲体倦，肝脏肿大，肝功能异常等症征。某些患者如酒精性脂肪肝医治不当可发展为肝硬化。0004目前治疗肝病尤其针对乙型肝炎的中西药剂较多，尚无理想的抗脂肪肝药品。虽有些降血脂药，但疗效并不令人满意。发明内容0005基于上述原因，我们研究确定，原料为水蛭素、纤溶素和透明质酸酶的药物具有治疗脂肪肝的新用途，我们通过“对乙硫氨酸诱发大鼠脂肪肝的防治作用”、“对高脂饲料和酒精诱发大鼠脂肪肝的治疗作用”等试验，证明了水蛭素、纤溶素和透明质酸酶制备的药物对脂肪肝，特别是单纯性脂肪肝具有非常好的药理作用。000。
6、6本发明通过下述技术方案实现的。0007原料为水蛭素、透明质酸酶和纤溶素的药物在制备治疗脂肪肝的药物中的应用。0008其中心血管疾病是指单纯性脂肪肝。0009其中水蛭素011重量份，透明质酸酶15重量份，纤溶素0105重量份。0010上述所述药物包括但不限于肠溶制剂。0011上述所述肠溶制剂为肠溶片。0012上述所述肠溶制剂为肠溶胶囊。0013上述所述肠溶制剂为肠溶微丸。0014药理试验例0015试验1对乙硫氨酸诱发大鼠脂肪肝的防治作用说明书CN102085357ACN102085360A2/6页40016试验动物健康雄性大鼠，体重200240G。0017试验药物0018试验1组水蛭素。001。
7、9试验2组水蛭素01G，纤溶素02G。0020试验3组水蛭素01G，透明质酸酶1G，纤溶素02G。0021试验4组水蛭素1G，透明质酸酶1G，纤溶素01G。0022试验5组水蛭素03G，透明质酸酶45G，纤溶素03G。0023试验方法取健康雄性大鼠，正常喂养1周后，按体重随机分组，模型对照组、不同试验组。各组均灌肠给药，给药量为05MG/KG，模型组给予蒸馏水，等容不等量。每日一次，连续2周。第13天给药后1H，各组均灌胃给予乙硫氨酸300MG/KG。第14天继续给药，晚上禁食。第15天取血，分离血清，用德国EPPENDORFECOMF6124半自动生化仪测定血清甘油三酯TG和高密度脂蛋白胆固。
8、醇HDLC水平。0024脱臼处死动物，称体重，取肝组织，称湿重，计算肝/体比。取肝脏最大叶距边缘5MM处一小块肝组织，常规固定，包埋，切片，HE染色，进行病理组织学检查。另取肝组织100MG，加氯仿甲醇11提取液2ML，以电动匀浆器18000R/MIN，匀浆30秒钟，再补加提取液3ML，混匀，经富华SHZ82恒温振荡器抽提24小时，4000R/MIN离心10分钟，取上清测甘油三酯含量。0025试验结果见表1。0026表1对乙硫氨酸诱发脂肪肝的预防作用002700280029注与模型组比较P001，P005；与试验1组比较P005；与试验2组比较P005。0030试验2对高脂饲料和酒精诱发大鼠脂。
9、肪肝的治疗作用0031试验动物健康SD大鼠，雌雄各半，体重130160G。0032试验药物说明书CN102085357ACN102085360A3/6页50033试验1组水蛭素。0034试验2组水蛭素01G，透明质酸酶1G。0035试验3组水蛭素01G，透明质酸酶1G，纤溶素01G。0036试验4组水蛭素1G，透明质酸酶1G，纤溶素05G。0037试验5组水蛭素08G，透明质酸酶15G，纤溶素02G。0038试验方法取大鼠，雌雄各半，体重130160G。正常喂养1周后，喂饲高脂饲料88基础饲料10猪油2胆固醇，并每天灌胃30酒精1ML/KG，连续30天，以造成脂肪肝模型。在此期间，对意外死亡动。
10、物进行肝脏病理组织学检查，看模型是否已成功。造模30天后，眼眶取血05ML，测定血清总胆固醇TC含量，按体重和血清TC含量将模型组大鼠随机分为6组模型对照组和试验药物组各10只，给药组灌肠给药，给药量为05MG/KG，每日一次，模型组给予蒸馏水，等容不等量，灌肠给药。连续30天。末次给药后第2天，取血分离血清，用德国EPPENDORFECOMF6124半自动生化仪测定TC、TG和HDLC水平。0039脱臼处死动物，称体重，取肝组织，称湿重，计算肝/体比。取肝组织100MG，加氯仿甲醇11提取液2ML，以电动匀浆器18000R/MIN，匀浆30秒钟，再补加提取液3ML，混匀，经富华SHZ82恒温。
11、振荡器抽提24小时，4000R/MIN离心10分钟，取上清测TC和TG含量。0040试验结果见表2和表3。0041表2对高脂饲料和酒精诱发脂肪肝大鼠血脂的影响00420043注与模型组比较P001，P005；与试验1组比较P005；与试验2组比较P005。0044表3对高脂饲料和酒精诱发脂肪肝大鼠脂肪含量的影响0045说明书CN102085357ACN102085360A4/6页60046注与模型组比较P001，P005；与试验1组比较P005。0047试验结论上述试验表明，原料为水蛭素、纤溶素和透明质酸酶的药物具有很好的治疗脂肪肝的作用。0048实施例0049实施例10050原料为水蛭素、透。
12、明质酸酶和纤溶素的药物在制备治疗脂肪肝的药物中的应用，其中水蛭素01G，透明质酸酶1G，纤溶素01G。0051所述药物为肠溶片、肠溶胶囊或肠溶微丸。0052实施例20053原料为水蛭素、透明质酸酶和纤溶素的药物在制备治疗脂肪肝的药物中的应用，其中水蛭素1G，透明质酸酶5G，纤溶素01G。0054所述药物为肠溶片、肠溶胶囊或肠溶微丸。0055实施例30056原料为水蛭素、透明质酸酶和纤溶素的药物在制备治疗脂肪肝的药物中的应用，其中水蛭素01G，透明质酸酶5G，纤溶素02G。0057所述药物为肠溶片、肠溶胶囊或肠溶微丸。0058实施例40059原料为水蛭素、透明质酸酶和纤溶素的药物在制备治疗脂肪肝。
13、的药物中的应用，其中水蛭素025G，透明质酸酶48G，纤溶素04G。0060所述药物为肠溶片、肠溶胶囊或肠溶微丸。0061实施例50062原料为水蛭素、透明质酸酶和纤溶素的药物在制备治疗脂肪肝的药物中的应用，其中水蛭素02G，透明质酸酶3G，纤溶素01G。0063所述药物为肠溶片、肠溶胶囊或肠溶微丸。0064实施例60065原料为水蛭素、透明质酸酶和纤溶素的药物在制备治疗脂肪肝的药物中的应用，其中水蛭素01G，透明质酸酶1G，纤溶素01G。0066所述药物为肠溶片、肠溶胶囊或肠溶微丸。0067实施例70068原料为水蛭素、透明质酸酶和纤溶素的药物在制备治疗单纯性脂肪肝的药物中的应用，其中水蛭素。
14、1G，透明质酸酶5G，纤溶素1G。说明书CN102085357ACN102085360A5/6页70069所述药物为肠溶片、肠溶胶囊或肠溶微丸。0070实施例80071原料为水蛭素、透明质酸酶和纤溶素的药物在制备治疗脂肪肝的药物中的应用，其中水蛭素1G，透明质酸酶5G，纤溶素01G。0072所述药物为肠溶片、肠溶胶囊或肠溶微丸。0073实施例90074原料为水蛭素、透明质酸酶和纤溶素的药物在制备治疗单纯性脂肪肝的药物中的应用，其中水蛭素09G，透明质酸酶2G，纤溶素01G。0075所述药物为肠溶片、肠溶胶囊或肠溶微丸。0076实施例100077原料为水蛭素、透明质酸酶和纤溶素的药物在制备治疗脂。
15、肪肝的药物中的应用，其中水蛭素085G，透明质酸酶15G，纤溶素04G。0078所述药物为肠溶片、肠溶胶囊或肠溶微丸。0079实施例110080原料为水蛭素、透明质酸酶和纤溶素的药物在制备治疗单纯性脂肪肝疾病的药物中的应用，其中水蛭素01G，透明质酸酶05G，纤溶素01G。0081所述药物为肠溶片、肠溶胶囊或肠溶微丸。0082实施例120083原料为水蛭素、透明质酸酶和纤溶素的药物在制备治疗脂肪肝的药物中的应用，其中水蛭素1G，透明质酸酶5G，纤溶素05G。0084所述药物为肠溶片、肠溶胶囊或肠溶微丸。0085实施例130086原料为水蛭素、透明质酸酶和纤溶素的药物在制备治疗脂肪肝的药物中的应。
16、用，其中水蛭素01G，透明质酸酶1G，纤溶素01G。0087所述药物为肠溶片、肠溶胶囊或肠溶微丸。0088实施例140089原料为水蛭素、透明质酸酶和纤溶素的药物在制备治疗脂肪肝的药物中的应用，其中水蛭素07G，透明质酸酶41G，纤溶素04G。0090所述药物为肠溶片、肠溶胶囊或肠溶微丸。0091实施例150092原料为水蛭素、透明质酸酶和纤溶素的药物在制备治疗单纯性脂肪肝的药物中的应用，其中水蛭素02G，透明质酸酶3G，纤溶素01G。0093所述药物为肠溶片、肠溶胶囊或肠溶微丸。0094实施例160095原料为水蛭素、透明质酸酶和纤溶素的药物在制备治疗单纯性脂肪肝的药物中的应用，其中水蛭素01G，透明质酸酶5G，纤溶素025G。0096所述药物为肠溶片、肠溶胶囊或肠溶微丸。0097实施例170098原料为水蛭素、透明质酸酶和纤溶素的药物在制备治疗单纯性脂肪肝的药物中的说明书CN102085357ACN102085360A6/6页8应用，其中水蛭素075G，透明质酸酶1G，纤溶素05G。0099所述药物为肠溶片、肠溶胶囊或肠溶微丸。0100实施例180101原料为水蛭素、透明质酸酶和纤溶素的药物在制备治疗脂肪肝的药物中的应用，其中水蛭素02G，透明质酸酶02G，纤溶素04G。0102所述药物为肠溶片、肠溶胶囊或肠溶微丸。说明书CN102085357A。