《用于退热的药用组合物.pdf》由会员分享，可在线阅读，更多相关《用于退热的药用组合物.pdf（5页完整版）》请在专利查询网上搜索。
1、10申请公布号CN102038746A43申请公布日20110504CN102038746ACN102038746A21申请号200910201704422申请日20091022A61K36/634200601A61P29/0020060171申请人上海中邦斯瑞生物药业技术有限公司地址201200上海市浦东新区川沙路4019号72发明人丁杰54发明名称用于退热的药用组合物57摘要本发明提供一种用于退热的药用组合物，以薄荷提取物、连翘提取物、荆芥提取物、防风提取物为活性成分，加以适宜的药用基质，制备为搽剂、凝胶剂等外用制剂形式，具有明显的发散风寒、风湿、风热表邪的作用，本发明用于退热的外用组合物。
2、临床可用于发热病人的退热治疗，尤其适用于小儿发热的退热处理，具有退热效果可靠，使用安全、方便，患者顺应性高的优点。51INTCL19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书3页CN102038748A1/1页21一种用于退热的药用组合物，其特征在于，其由活性成分和药学上适宜于外用的基质所组成，所述活性成分包含薄荷提取物、连翘提取物、荆芥提取物及防风提取物，所述活性成分与赋形剂的体积比为1501100。2如权利要求1所述的用于退热的药用组合物，其特征在于，所述活性成分是由下述体积份数的原料配比而成薄荷提取物35份，连翘提取物35份，荆芥提取物24份、防风提取物24份。3如。
3、权利要求1所述的用于退热的药用组合物，其特征在于，所述组合物采用搽剂形式，基质主要选自乙醇、植物油、液体石蜡。4如权利要求1所述的用于退热的药用组合物，其特征在于，所述组合物采用凝胶形式，基质主要由固体基质卡波姆、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、甲壳素中之一种或几种与1050乙醇/水，V/V浓度的乙醇水溶液混合组成，以及基质还含有PH值调整剂、防腐剂。5如权利要求4所述的用于退热的药用组合物，其特征在于，所述PH值调整剂，选自三乙醇胺、碳酸氢钠、碳酸氢钾，其用量占基质的005015W/V。6如权利要求4任一所述的用于退热的外用组合物，其特征在于，所述防腐剂选自羟苯乙酯，其用量占基质的005015W。
4、/V。7如权利要求1所述的用于退热的药用组合物，其特征在于，薄荷提取物、连翘提取物、荆芥提取物、防风提取物可采用下述方法从药材中提取得到水蒸气蒸馏法、有机溶剂回流提取法、超临界二氧化碳萃取法。权利要求书CN102038746ACN102038748A1/3页3用于退热的药用组合物技术领域0001本发明属生物医药领域，具体涉及一种由薄荷提取物、连翘提取物、荆芥提取物、防风提取物作为活性成分的药用组合物，以及这种药用组合物的制备方法。本发明药用组合物具有退热功效，尤其适用于幼儿的退热治疗。背景技术0002发热是临床常见症状，也是很多疾病的表现形式，临床上尤其是幼儿的高发病。目前临床上用于退热的化学。
5、药物有复方阿司匹林、布洛芬、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、吡罗昔康等；中成药制剂，如感冒冲剂、九味羌活丸、川芎茶调丸口服液、冲剂等。这些药物对处于身体发育期、免疫和代谢系统尚不完善的幼儿患者而言，存在诸多缺陷与不足。口服或注射的化学类退热药物，常会带来预期之外的副作用或不良反应，并且存在较明显的患者使用的顺应性的问题，常因患儿的不配合而造成给药困难。对中成药制剂而言，目前多数中成药制剂提取工艺粗糙，易造成有效成分的损失；质量标准不明确，疗效难以得到保证，此外，大多数可用于退热的口服中成药制剂体积大，口味欠佳，服用不方便，即使是对于成年患者，也存在服用顺应性不足，对于年幼的患儿，服用困难更加明显。00。
6、03对于发热的高发群体幼儿患者而言，临床上使用的脐贴、肛门栓等非口服制剂显示出一定的优势，但在使用过程中，需要患儿的配合，仍存在一定的使用顺应性的问题。0004因此，如能提供一种使用方便、疗效确切，并且克服使用障碍的制剂供临床尤其是年幼患儿使用，将具有重要意义。发明内容0005本发明目的在于提供一种具有退热功效的药用组合物，这种药用组合物组成明确，制备方法简单，药理作用确定，且无常用退热药物的副作用与不良反应；克服常用内服或腔道使用的退热制剂在使用上的不足，提高了患者尤其是幼儿患者使用的顺应性和安全性。0006本发明还提供这种组合物的制备方法。0007本发明用于退热的药用组合物，由活性成分和药。
7、学上适宜于外用的基质所组成，所述活性成分是由下述体积份数的原料配比而成薄荷提取物35份，连翘提取物35份，荆芥提取物24份、防风提取物24份，所述活性成分与基质的体积比为1501100。0008本发明采用的薄荷提取物、连翘提取物、荆芥提取物、防风提取物可采用下述方法从药材中提取得到水蒸气蒸馏法、有机溶剂回流提取法、超临界二氧化碳萃取法。0009其中，薄荷提取物为唇形科植物薄荷的鲜茎叶经蒸馏或其他方式而得的芳香性液体，为无色至淡黄色或绿黄色的油状液体，具有纯馥的薄荷香气，带辛辣而清凉，有强烈的窜透性，具有疏风，清热的功效。用于治疗外感风热，头痛目赤，咽痛，齿痛，皮肤风痒。油中主要成分为薄荷醇，薄。
8、荷酮，还含有乙酸薄荷酯、莰烯、柠檬烯、异薄荷酮、蒎烯薄荷烯酮等。说明书CN102038746ACN102038748A2/3页4薄荷油内服通过兴奋中枢神经系统，使皮肤毛细血管扩张，促进汗腺分泌，增加散热，而起到发汗解热作用。0010连翘提取物为木犀科植物连翘的干燥果实经蒸馏或其他方式而得的芳香性液体，具有清热解毒、消肿散结之功效。连翘主要含苯乙醇苷类、木脂体及其苷类、五环三萜类、挥发油类等化合物，其具有抗菌、抗炎、解热、镇吐、利尿强心等作用。0011荆芥提取物为唇形科一年生草本植物荆芥的地上部分经蒸馏或其他方式而得的芳香性液体，其主要成分为右旋薄荷酮、消旋薄荷酮及少量右旋柠檬烯。荆芥水煎剂可增。
9、强皮肤血液循环，增加汗腺分泌，有微弱解热作用。0012防风提取物为伞形科植物防风的根经蒸馏或其他方式而得的芳香性液体，具有发表散风，胜湿止痛等功效，主治感冒头痛，风湿痹痛，风疹瘙痒，破伤风症，腹痛泄泻，肠风下血。0013本发明人经过深入研究，创造性地将上述四种提取物以特定配比组合，综合其解热、醒脑、开窍的作用，利用其偏行肌表，具发散风寒、风湿、风热表邪之功效，将其用于临床上退热的治疗。使用时搽于太阳穴及/或手、足心，循经而走，充分发挥其解热开窍之功效。0014本发明所述活性成分的一个优选配比为薄荷提取物3份，连翘提取物5份，荆芥提取物2份、防风提取物4份。0015所述活性成分的另一个优选配比为。
10、薄荷提取物5份，连翘提取物3份，荆芥提取物4份、防风提取物2份。0016所述活性成分的另一个优选配比为薄荷提取物4份，连翘提取物4份，荆芥提取物3份、防风提取物3份。0017本发明用于退热的药用组合物，可采用搽剂形式，基质主要选自下述成分之一种或几种乙醇、植物油、液体石蜡。0018本发明所述的用于退热的外用组合物，优选采用凝胶形式，克服这些药材提取物不易与水溶性基质相混合的技术难题，采用下述基质组合固体基质卡波姆、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、甲壳素中之一种或几种与1050乙醇/水，V/V浓度的乙醇水溶液混合组成，从而得到混合均匀、粘度适中、易于涂覆的凝胶；此外，作为优选方案，基质还含有PH值调。
11、整剂和防腐剂。PH值调整剂选自三乙醇胺、碳酸氢钠、碳酸氢钾，其用量占基质的005015W/V。防腐剂选自羟苯乙酯，其用量占基质的005015W/V。0019本发明用于退热的外用组合物制备为凝胶形式时，其制备方法包括以下步骤00201取处方量固体基质溶于部分乙醇水溶液，搅拌加热，使其充分溶胀；00212将乙醇水溶液分次加入至适宜粘度，搅拌均匀，作为基质；00223取处方量提取物加入到适量乙醇中，搅拌均匀；00234在3中制备的乙醇溶液中加入PH值调整剂，使PH值约为7，再加入防腐剂，搅拌均匀；00245将4中制备的乙醇溶液加入到2中制备的基质中，以乙醇水溶液调整体积至处方规定量，搅拌均匀，分装，。
12、即得。0025将本发明凝胶涂覆于皮肤表面，涂覆均匀，不产生油污，易于被患者接受。尤其对于幼儿患者而言，克服了使用贴剂、栓剂所产生的不适，几乎不产生不适的感觉。药理和临床试验结果证明，本发明具有明显的退热作用。说明书CN102038746ACN102038748A3/3页5具体实施方式0026实施例10027处方薄荷提取物3ML连翘提取物5ML荆芥提取物2ML防风提取物4ML花生油加至1000ML0028工艺将处方量薄荷提取物、连翘提取物、荆芥提取物、防风提取物溶于等体积花生油中，搅拌均匀，加入余量花生油，搅拌均匀，即得。0029实施例20030处方薄荷提取物3ML连翘提取物5ML荆芥提取物2M。
13、L防风提取物4ML卡波姆3G三乙醇胺约1G羟苯乙酯1G乙醇适量0031工艺取3G卡波姆用30乙醇200ML水浴加热，使其充分溶胀；然后将300ML的30乙醇分次加入，边加边搅拌，使均匀，作为基质。另取薄荷提取物、连翘提取物、荆芥提取物、防风提取物加入到10ML乙醇中，搅拌均匀，然后加入三乙醇胺、羟苯乙酯，使均匀，加入到上述基质中，搅拌均匀，制成500ML，分装，即得。0032实施例30033处方薄荷提取物5ML连翘提取物3ML荆芥提取物4ML防风提取物2ML卡波姆3G三乙醇胺约1G羟苯乙酯1G乙醇适量0034工艺取3G卡波姆用30乙醇300ML水浴加热，搅拌，使其充分溶胀；然后将450ML的3。
14、0乙醇分次加入，边加边搅拌，使均匀，作为基质。另取薄荷提取物、连翘提取物、荆芥提取物、防风提取物加入到10ML乙醇中，搅拌均匀，然后加入三乙醇胺、羟苯乙酯，使均匀，加入到上述基质中，搅拌均匀，制成750ML，分装，即得。0035实施例40036处方薄荷提取物4ML连翘提取物4ML荆芥提取物3ML防风提取物3ML卡波姆3G三乙醇胺约1G羟苯乙酯1G乙醇适量0037工艺取3G卡波姆用30乙醇300ML水浴加热，搅拌，使其充分溶胀；然后将700ML的30醇分次加入，边加边搅拌，使均匀，作为基质。另取薄荷提取物、连翘提取物、荆芥提取物、防风提取物加入到10ML乙醇中，搅拌均匀，然后加入三乙醇胺、羟苯乙酯，使均匀，加入到上述基质中，搅拌均匀，制成1000ML，分装，即得。说明书CN102038746A。