1、(10)授权公告号 CN 101804175 B (45)授权公告日 2011.11.30 CN 101804175 B *CN101804175B* (21)申请号 201010125701.X (22)申请日 2010.03.10 A61K 36/9066(2006.01) A61K 9/14(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61K 35/58(2006.01) (73)专利权人 滕树财 地址 158222 黑龙江省鸡东县鸡东镇东风街 四委 (72)发明人 滕树财 CN 1394646 A,2003.02.05, 全文 . CN 1846780A A,2006.
2、10.18, 全文 . CN 1399976 A,2003.03.05, 全文 . 诸葛纯英等 . 几种抗癌延缓衰老中药微量元 素研究 .世界元素医学 .2004, 第 11 卷 ( 第 2 期 ),49-51. (54) 发明名称 一种抗癌中药散剂及其制备方法 (57) 摘要 本发明涉及一种抗癌中药散剂及其制备方 法， 属医药技术领域， 本发明由下述药材组成 ： 蛇 毒微晶纤维素包合物、 绿茶 CO2超临界萃取物、 绞 股蓝CO2超临界萃取物、 淫羊藿CO2超临界萃取物、 五味子 CO2超临界萃取物、 高良姜 CO2超临界萃取 物、 赤灵芝精粉、 灵芝破壁孢子粉、 莪术精粉、 半枝 莲精粉、
3、 两面针精粉、 白屈菜精粉、 薏苡仁精粉、 大 枣精粉、 板蓝根精粉、 熟地精粉、 黄芪精粉， 将上述 分别制备好的药材粉剂， 按药剂组方混合均匀封 装。 视其患者个体的体重， 每次3.5-4.5g， 饭前30 分钟温水冲服。 禁用于内脏大手术一个月之内者。 该中药散剂能有效的治疗实体瘤， 以肺癌为主， 对 消化系统的实体瘤也有较好疗效。 (51)Int.Cl. (56)对比文件 审查员 谢京晶 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 权利要求书 1 页 说明书 4 页 CN 101804175 B1/1 页 2 1. 一种抗癌中药散剂， 其特征在于 ： 它是由以下各重量组分配
4、比组成 ： 蛇毒微晶纤维素包合物 5-7g 绿茶 CO2超临界萃取物 70-90g 绞股蓝 CO2超临界萃取物 70-90g 淫羊藿 CO2超临界萃取物 70-90g 五味子 CO2超临界萃取物 10-30g 高良姜 CO2超临界萃取物 10-30g 赤灵芝精粉 110-130g 灵芝破壁孢子粉 12-15g 莪术精粉 30-50g 半枝莲精粉 70-90g 两面针精粉 10-30g 白屈菜精粉 10-30g 薏苡仁精粉 70-90g 大枣精粉 100-130g 板蓝根精粉 30-50g 熟地精粉 63-90g 黄芪精粉 103-115g ； 上述中药具体成分和制备方法的步骤是 ： a. 蛇毒
5、微晶纤维素包合物的制备 ： 取眼镜蛇毒 3g， 蝮蛇毒 3g， 加肠溶型微晶纤维素 122g， 经混合均匀后研磨制成包合物 ； b. 绿茶、 绞股蓝、 淫羊藿、 五味子、 高良姜的制备 ： 取绿茶、 绞股蓝、 淫羊藿、 五味子、 高 良姜分别进行 CO2超临界加工工艺方法萃取， 经干燥后取得成品粉剂 ； 每 100Kg 生药萃取 2.5Kg 成品粉剂 ； c. 灵芝破壁孢子粉的制备 ： 灵芝孢子粉经机械加工后， 将灵芝孢子粉壁打碎， 破壁率 应在 90以上 ； d. 赤灵芝、 黄芪、 莪术、 半枝莲、 两面针、 白屈菜、 板蓝根、 熟地、 大枣、 薏苡仁精粉的制 备 ： 取赤灵芝、 黄芪、 莪
6、术、 半枝莲、 两面针、 白屈菜、 板蓝根、 熟地、 大枣、 薏苡仁， 分别进行高 温高压萃取 ； 每种药加十倍重量的水， 温度 90-100， 两个大气压， 三次提取药物成分 ： 第 一次二小时， 第二次一个半小时， 第三次一小时 ； 每次提取后取出提取液， 将三次提取液混 合， 经干燥后制成精粉 ； 每 100kg 生药， 制成精粉 2.5kg ； e. 药剂制备 ： 将以上 a-d 分别制备好的药材粉剂， 按前述药剂组方的重量组分配比混 合均匀封装、 备用。 权 利 要 求 书 CN 101804175 B1/4 页 3 一种抗癌中药散剂及其制备方法 技术领域 0001 本发明涉及一种抗
7、癌中药散剂及其制备方法， 属于医药技术领域。 背景技术 0002 癌症是当代人类当中较难治愈的一种疾病， 我国每年发病人数 230 万以上， 死亡 人数达 170 万以上。目前治疗癌症的药物及辅助治疗方法有很多种， 但是效果不太理想。 0003 本 发 明 人 于 2001 年 7 月 30 日 申 报 了 “一 种 抗 癌 中 药 散 剂 及 其 制 备 方 法” (01123530.6)， 并于 2005 年 1 月 12 日获得授权 (CN1183928C)。在其后的近十年的临 床治疗实践中， 总结研制出了新的组方， 其配方组成、 加工工艺、 临床疗效比原专利的药物 有了重大进步， 治疗
8、效果更好。 发明内容 0004 本发明的目的是提供一种抗癌中药散剂及其制备方法， 该中药散剂能有效的治疗 实体瘤， 以肺癌为主， 对消化系统的实体瘤也有较好疗效。在实践中证明由于配方科学、 工 艺先进， 无明显副作用， 并可结合放疗、 化疗疗效更佳。 0005 本发明一种抗癌中药散剂， 由以下各重量组分配比组成 ： 0006 蛇毒微晶纤维素包合物 5-7g 0007 绿茶 CO2超临界萃取物 70-90g 0008 绞股蓝 CO2超临界萃取物 70-90g 0009 淫羊藿 CO2超临界萃取物 70-90g 0010 五味子 CO2超临界萃取物 10-30g 0011 高良姜 CO2超临界萃取
9、物 10-30g 0012 赤灵芝精粉 110-130g 灵芝破壁孢子粉 12-15g 0013 莪术精粉 30-50g 半枝莲精粉 70-90g 0014 两面针精粉 10-30g 白屈菜精粉 10-30g 0015 薏苡仁精粉 70-90g 大枣精粉 100-130g 0016 板蓝根精粉 30-50g 熟地精粉 63-90g 0017 黄芪精粉 103-115g 0018 本发明一种抗癌中药散剂的制备方法 ： 0019 a. 蛇毒微晶纤维素包合物的制备 ： 取眼镜蛇毒 3g， 蝮蛇毒 3g， 加肠溶型微晶纤维 素 122g， 经混合均匀后研磨制成包合物。 0020 b. 绿茶、 绞股蓝、
10、 淫羊藿、 五味子、 高良姜的制备 ： 取绿茶、 绞股蓝、 淫羊藿、 五味 子、 高良姜分别进行 CO2超临界加工工艺方法萃取， 经干燥后取得成品粉剂。每 100Kg 生药 萃取 2.5Kg 成品粉剂。 0021 c. 灵芝破壁孢子粉的制备 ： 灵芝孢子粉经机械加工后， 将灵芝孢子粉壁打碎， 破 壁率应在 90以上。 说 明 书 CN 101804175 B2/4 页 4 0022 d. 赤灵芝、 黄芪、 莪术、 半枝莲、 两面针、 白屈菜、 板蓝根、 熟地、 大枣、 薏苡仁精粉的 制备 ： 取赤灵芝、 黄芪、 莪术、 半枝莲、 两面针、 白屈菜、 板蓝根、 熟地、 大枣、 薏苡仁， 分别进行
11、 高温高压萃取。每种药每次加十倍重量的水， 温度 90-100， 两个大气压， 三次提取药物成 分 ： 第一次二小时， 第二次一个半小时， 第三次一小时。 每次提取后取出提取液， 将三次提取 液混合， 经干燥后制成精粉。每 100kg 生药， 制成精粉 2.5kg。 0023 e. 药剂制备 ： 将以上 a-d 分别制备好的药材粉剂， 按前述药剂组方的重量组分配 比混合均匀封装、 备用。 0024 方解 0025 一 . 本发明是在组合中药学的理论指导下， 依据中药功效分子族的组方原则， 按 照本中药发明人 - 中西医结合主任医师创建的治疗癌症五靶点理论而配置的。 0026 其治疗癌症的五个作
12、用靶点分别是 ： 0027 第一靶点 ： 作用于 T.B 淋巴细胞， 增强机体免疫力 0028 这组药物主要是 ： 赤灵芝， 黄芪， 淫羊藿， 半枝莲等。其功效是促进 T 淋巴细胞增 殖， 转化， 促进 B 淋巴细胞增强生成抗体功能。 0029 第二靶点 ： 作用于细胞膜， 细胞核直接杀伤或引起肿瘤细胞凋亡。 主要药物是蛇毒 等蛇毒的膜毒素蛋白， 溶解癌细胞膜， 引起细胞溶解 ； 或作用于细胞核， 抑制 DNA 合成导致 核凝固， 引起肿瘤细胞凋亡。 0030 第三靶点 ： 抑制端粒酶， 拓扑酶 ： 0031 癌细胞端粒酶， 拓扑酶活跃， 导致癌细胞急剧增殖， 赤灵芝及破壁孢子粉， 可显著 抑
13、制端粒酶活性 ； 绿茶， 淫羊藿更有抑制端粒酶活性功能 ； 两面针所含的天然两面针碱及 白屈菜所含的白屈菜生物碱， 均能捕获拓扑酶复合物， 抑制其活性， 抑制癌细胞生长。 0032 第四靶点 ： 作用于血管内皮生长因子， 抑制癌症组织血管新生， 饿死癌细胞。绞股 蓝含有大量的元素硒。其可以抑制肿瘤组织血管新生。使肿瘤组织缺少血液营养物质供应 而凋亡。 0033 第五靶点 ： 作用于癌细胞膜上的 P-8P 运转蛋白， 克服肿瘤细胞耐药性。主要药物 是五味子所含的五味子乙素， 它能抑制膜蛋白 P-8P 活性， 从而增加癌细胞内的抗癌药物活 性。从而克服了肿瘤细胞的耐药性并能增加放疗化疗药物的疗效。
14、 0034 二 . 本发明符合传统中医药治 “瘤” 药的基本理论 ： 扶正固本， 清热解毒， 活血化 瘀， 软坚散结。所选用的药物可分为主药， 佐药， 使药三类。 0035 1. 主药 ： 扶正固本为主 0036 赤灵芝 ： 味甘微苦， 性平， 补元气， 养血安神。 0037 淫羊藿 ： 辛、 甘、 温， 归肝肾经， 补肾阳， 祛风湿。 0038 黄芪 ： 甘、 温， 归肝脾经， 补气固表。 0039 绞股蓝 ： 味苦、 性寒， 补元气， 生津固精， 健脾安神。 0040 2. 佐药 ： 祛邪为主 0041 眼镜蛇、 蝮蛇， 均性温、 甘， 有毒， 祛风通络 ； 而其蛇毒则更具有活血通络， 祛
15、邪之功 效。 0042 莪术 ： 味辛、 性温， 归肝脾经， 行瘀破血， 消瘀止痛。 0043 半枝莲 ： 味甘、 淡， 性微温。祛风除湿， 舒筋活血。 说 明 书 CN 101804175 B3/4 页 5 0044 3. 使药 0045 五味子 ： 味酸， 性温， 归肺心经。 本发明主治肺癌， 五味子引药入肺经， 确保其疗效。 0046 板蓝根 ： 味苦， 性寒， 清热解毒， 清肝而明目， 引药入肝经者。 0047 三 . 本发明配方合理， 符合克莱门特抗癌理论， 即抑制肿瘤的三个基本方法 ： 0048 1. 抑制癌细胞 DNA 合成 ： 使癌细胞处于休眠状态， 不能生长。本发明中应用蛇毒
16、， 就具备抑制癌细胞 DNA 合成的功效。而赤灵芝中所含的有机锗， 是很强的氧化剂， 也去起到 了抑制癌细胞 DNA 合成的作用。 0049 2.切断癌细胞的能量供应， 使其能量枯竭而凋亡。 本发明中的黄芪， 绞股蓝中均含 有丰富的元素硒 - 西方世界号称抗癌之王， 它抑制肿瘤组织血管升生， 从而切断了血液营 养供应， 导致肿瘤细胞死亡。 0050 3. 破坏细胞端粒酶， 使癌细胞无法分裂。本发明中的绿茶， 含有茶多酚， 以及淫羊 藿， 均是端粒酶的抑制剂。 0051 本发明一种抗癌中药散剂， 曾在 10 多家医疗科研协作单位广泛应用， 累计治疗各 种恶性肿瘤 1700 多例， 疗效较为满意。
17、其中肝癌 245 例， 胃癌 160 例， 食道癌 83 例， 肠癌 76 例， 肺癌 157 例。 0052 疗效标准 ： 0053 完全缓解 (CR) ： 通过每期不少于 4 周且相互分开的二期观察， 证实所有的肿瘤参 数消失。 0054 部分缓解 (PR) ： 通过每期不少于 4 周且相互分开的二期观察， 证实所有的可测量 肿瘤参数缩小 50或以上， 且无临床新病灶出现。 0055 肿瘤稳定不变 (NC) ： 一个或多个可测量的肿瘤病灶未缩小到 50或未增加到 25。 0056 进展或恶化 (PD) ： 肿瘤的测量值增大超过 25或出现新病灶。 0057 有效率完全缓解 + 部分缓解 +
18、 稳定不变 0058 疗效评价 ： 疗程 12 周 0059 本组 87 例患者治疗后， 完全缓解者 6 例， 占 6.89 ； 部分缓解 26 例， 占 29.89 ； 肿瘤稳定不变 30 例， 占 34.48 ； 进展或恶化 25 例， 占 28.74， 有效率达 71.26。 0060 服用方法 ： 0061 本发明一种抗癌中药散剂， 视其患者个体的体重， 每次 3.5-4.5g， 饭前 30 分钟温 水冲服。 0062 禁用于内脏大手术一个月之内者。 具体实施方式 0063 实施例 1 ： 0064 本发明一种抗癌中药散剂， 由以下各重量组分配比组成 ： 0065 蛇毒微晶包合物 5g
19、， 绿茶萃取物 70g， 绞股蓝萃取物 90g， 淫羊藿萃取物 70g， 赤灵 芝萃取物 110g， 灵芝破壁孢子粉 12g， 莪术萃取物 30g， 半枝莲萃取物 90g， 五味子萃取物 10g， 两面针萃取物30kg， 白屈菜萃取物10g， 薏苡仁萃取物70g， 大枣萃取物130g， 高良姜萃 取物 30g， 板蓝根萃取物 50g， 熟地萃取物 90g， 黄芪萃取物 103g。 说 明 书 CN 101804175 B4/4 页 6 0066 实施例 2 0067 蛇毒微晶包合物 7g， 绿茶萃取物 90g， 绞股蓝萃取物 70g， 淫羊藿萃取物 90g， 赤灵 芝萃取物 130g， 灵芝破
20、壁孢子粉 15g， 莪术萃取物 50g， 半枝莲萃取物 70g， 五味子萃取物 30g， 两面针萃取物 10g， 白屈菜萃取物 30g， 薏苡仁萃取物 90g， 大枣萃取物 100g， 高良姜萃 取物 10g， 板蓝根萃取物 30g， 熟地萃取物 63g， 黄芪萃取物 115g。 0068 实施例 3 0069 蛇毒微晶包合物 6g， 绿茶萃取物 80g， 绞股蓝萃取物 80g， 淫羊藿萃取物 80g， 赤灵 芝萃取物 120g， 灵芝破壁孢子粉 13g， 莪术萃取物 40g， 半枝莲萃取物 80g， 五味子萃取物 25g， 两面针萃取物 20g， 白屈菜萃取物 30g， 薏苡仁萃取物 80g
21、， 大枣萃取物 100g， 高良姜萃 取物 20g， 板蓝根萃取物 40g， 熟地萃取物 80g， 黄芪萃取物 106g。 0070 实施例 4 0071 本发明一种抗癌中药散剂的制备方法 ： 实施例 1-3 中的各药原料的制备方法的步 骤 ： 0072 a. 蛇毒微晶纤维素包合物的制备 ： 取眼镜蛇毒 3g， 蝮蛇毒 3g， 加肠溶型微晶纤维 素 122g， 经混合均匀后研磨制成包合物。 0073 b. 绿茶、 绞股蓝、 淫羊藿、 五味子、 高良姜的制备 ： 取绿茶、 绞股蓝、 淫羊藿、 五味 子、 高良姜分别进行 CO2超临界加工工艺方法萃取， 经干燥后取得成品粉剂。每 100Kg 生药
22、萃取 2.5Kg 成品粉剂。 0074 c. 灵芝破壁孢子粉的制备 ： 灵芝孢子粉经机械加工后， 将灵芝孢子粉壁打碎， 破 壁率应在 90以上。 0075 d. 赤灵芝、 黄芪、 莪术、 半枝莲、 两面针、 白屈菜、 板蓝根、 熟地、 大枣、 薏苡仁精粉的 制备 ： 取赤灵芝、 黄芪、 莪术、 半枝莲、 两面针、 白屈菜、 板蓝根、 熟地、 大枣、 薏苡仁， 分别进行 高温高压萃取。每种药每次加十倍重量的水， 温度 90-100， 两个大气压， 三次提取药物成 分 ： 第一次二小时， 第二次一个半小时， 第三次一小时。 每次提取后取出提取液， 将三次提取 液混合， 经干燥后制成精粉。每 100kg 生药， 制成精粉 2.5kg。 0076 e. 药剂制备 ： 将以上 a-d 分别制备好的药材粉剂， 按前述药剂组方的重量组分配 比混合均匀封装、 备用。 说 明 书
个人主页