1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201610964478.5 (22)申请日 2016.10.28 (71)申请人 广西圣保堂健康产业股份有限公司 地址 530007 广西壮族自治区南宁市高新 区创新西路13号 (72)发明人 黄爱强 钟文 黄爱毅 (74)专利代理机构 深圳新创友知识产权代理有 限公司 44223 代理人 梁月钊 (51)Int.Cl. A61K 9/20(2006.01) A61K 31/375(2006.01) A61K 47/38(2006.01) A23L 33/15(2016.01)
2、 A23L 33/10(2016.01) A23L 29/30(2016.01) A61P 3/02(2006.01) A61P 31/04(2006.01) A61P 7/04(2006.01) A61P 21/00(2006.01) A61P 25/00(2006.01) A61P 9/06(2006.01) A61P 13/12(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 9/00(2006.01) A61P 37/02(2006.01) (54)发明名称 一种含维生素C钠的咀嚼片及其制备方法 (57)摘要 本发明公开了一种含维生素C钠的咀嚼片， 该咀嚼片包括以下
3、重量份的组分： 维生素C钠20- 100份、 淀粉100-500份、 甜味剂10-30份、 甘露醇 5-20份、 微晶纤维素30-100份、 聚维酮K-30 5-20 份、 羧甲基淀粉钠20-60份、 十二烷基硫酸钠5-20 份、 硬脂酸镁1-5份、 薄荷香精0.1-0.5份。 本发明 针对现有维生素C咀嚼片溶解后酸性大、 对口腔、 咽喉食道以及胃粘膜刺激较大、 不宜长期服用， 及存储过程中维生素C容易氧化失效、 咀嚼片易 受潮吸湿等问题， 提供一种含维生素C钠的咀嚼 片， 制剂简便， 口感香甜， 质量稳定。 权利要求书1页 说明书5页 CN 106420643 A 2017.02.22 CN
4、 106420643 A 1.一种含维生素C钠的咀嚼片， 其特征在于， 包括以下重量份的组分： 维生素C钠20-100 份、 淀粉200-500份、 甘露醇5-20份、 微晶纤维素30-100份、 聚维酮K-30 5-20份、 羧甲基淀粉 钠10-60份、 十二烷基硫酸钠5-20份、 硬脂酸镁1-5份、 甜味剂10-30份、 薄荷香精0.1-0.5份。 2.如权利要求1所述的含维生素C钠的咀嚼片， 其特征在于， 包括以下重量份的组分： 维 生素C钠30份、 淀粉361.75份、 甘露醇10份、 微晶纤维素60份、 聚维酮K-30 10份、 羧甲基淀粉 钠40份、 十二烷基硫酸钠10份、 硬脂酸
5、镁3份、 甜味剂20份、 薄荷香精0.25份。 3.一种如权利要求1-2中任一所述含维生素C钠的咀嚼片的制备方法， 其特征在于， 包 括如下步骤： S1.分别取维生素C钠、 淀粉、 甘露醇、 微晶纤维素、 聚维酮K-30、 羧甲基淀粉钠、 十二烷 基硫酸钠、 甜味剂， 粉碎， 过100目筛， 备用； S2.分别按配方量称取S1项下各原辅料， 以等量递增法混合均匀， 得混合粉； S3.取S2项下的混合粉， 一边搅拌一边加70-80乙醇溶液制软材、 制粒、 过筛， 干燥4小 时， 控制水分为2-4， 整粒， 得颗粒； S4.按配方量称取硬脂酸镁、 薄荷香精， 与S3项下颗粒混合均匀， 压片， 即得
6、。 4.如权利要求3所述含维生素C钠的咀嚼片的制备方法， 其特征在于， 步骤S3项下所述 的干燥的温度为60-65。 5.如权利要求3所述含维生素C钠的咀嚼片的制备方法， 其特征在于， 步骤S3项下所述 的过筛步骤所用的筛网为14-30目。 6.如权利要求1-3中任一所述的含维生素C钠的咀嚼片， 其特征在于， 所述甜味剂为阿 斯巴甜、 纽甜、 罗汉果甜苷。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 106420643 A 2 一种含维生素C钠的咀嚼片及其制备方法 技术领域 0001 本发明属于药品、 保健食品、 食品领域， 涉及一种组合物制剂及其制备方法， 特别 是涉及一种含维生素C钠的咀嚼片
7、及其制备方法。 背景技术 0002 维生素C是临床基本常用药物或营养补充剂， 是抗氧化维生素当中的一种， 它参与 体内羟化反应， 为形成骨骼、 牙齿、 结缔组织及非上皮组织细胞间粘物所必需， 可维持牙齿、 骨骼、 血管的正常功能， 增加对疾病的抵抗能力， 为人体必需的营养元素之一， 广泛应用于 多种疾病预防和治疗。 0003 片剂质量稳定、 服用方便， 是一种最基本、 最常用的制剂形式。 然而， 对于儿童、 老 人以及吞咽困难的患者， 普通片剂往往服用困难， 长期服药甚至会使其产生心理上的拒药 现象， 咀嚼片则可弥补这种不足。 咀嚼片是一类可在口腔内嚼碎后咽下的片剂， 大小一般与 普通片剂相同
8、， 可根据需要制成不同形状的异形片。 药片经嚼碎后便于吞服， 药片表面积增 大， 可促进药物在体内的溶解、 吸收。 对于难崩解的药物， 制成咀嚼片可加速其崩解， 提高药 效。 咀嚼片服用方便， 即使在缺水的条件下也可以按时用药， 特别适用于小儿、 老人、 吞咽困 难或胃肠功能较差的患者， 可减少药物对胃肠道的负担。 因此， 咀嚼片剂应用逐渐广泛起 来。 0004 由于维生素C是维持人体正常生理功能所必需的重要营养素之一， 近年来维生素C 咀嚼片受到了人们的青睐， 然而， 由于维生素C易氧化失效等问题， 导致维生素C咀嚼片的使 用效果及保质期受到很大影响。 且维生素C咀嚼片溶解后酸性较大， 对口
9、腔、 咽喉食道以及 胃粘膜刺激较大， 不宜长期服用， 也不适合与酸性药物同时服用， 在日常作为营养剂的使用 或作为临床疾病的治疗或预防应用均受到一定限制。 0005 维生素C钠是维生素C的钠盐， 水溶液pH值接近中性， 它的作用与维生素C相同， 但 由于是钠盐， 所以性能更稳定， 同时不再有维生素C的强酸性， 可以长期与多种药物同时服 用， 更优于维生素C。 维生素C钠属于国内外广泛使用的维生素C强化剂， 已逐步替代维生素C 使用。 本发明直接将维生素C钠制成咀嚼片， 经临床试用， 制剂安全有效， 且制剂简便， 口感 香甜适口， 质量稳定。 发明内容 0006 本发明针对现有维生素C咀嚼片溶解
10、后酸性大、 对口腔、 咽喉食道以及胃粘膜刺激 较大、 不宜长期服用， 及生产、 存储过程中维生素C容易氧化失效等问题， 提供一种含维生素 C钠的咀嚼片及其制备方法， 解决了临床上应用维生素C存在的质量不稳定、 不易长期服用 的问题。 本发明含维生素C钠的咀嚼片， 香甜适口， 生物利用度高， 制剂简便， 质量稳定， 可长 期用于治疗坏血病、 传染性疾病、 紫癜兼有肌肉无力、 瘫痪、 心律失常或肾功能障碍疾病， 或 用于恶性肿瘤、 心脑血管疾病、 感染性疾病或自身免疫性疾病等的防治和辅助治疗； 或作为 营养补充剂长期服用。 说 明 书 1/5 页 3 CN 106420643 A 3 0007 为
11、解决上述技术问题， 本发明是通过以下技术方案实现的： 0008 一种含维生素C钠的咀嚼片， 包括以下重量份的组分： 维生素C钠20-100份、 淀粉 200-500份、 甘露醇5-20份、 微晶纤维素30-100份、 聚维酮K-30 5-20份、 羧甲基淀粉钠10-60 份、 十二烷基硫酸钠5-20份、 硬脂酸镁1-5份、 甜味剂10-30份、 薄荷香精0.1-0.5份。 0009 以上所述的含维生素C钠的咀嚼片， 最佳优选包括以下重量份的组分： 维生素C钠 30份、 淀粉361.75份、 甘露醇10份、 微晶纤维素60份、 聚维酮K-30 10份、 羧甲基淀粉钠40份、 十二烷基硫酸钠10份
12、、 硬脂酸镁3份、 甜味剂20份、 薄荷香精0.25份。 0010 以上所述含维生素C钠的咀嚼片， 所述甜味剂优选为阿斯巴甜、 纽甜、 罗汉果甜苷。 0011 一种以上所述含维生素C钠的咀嚼片的制备方法， 包括如下步骤： 0012 S1.分别取维生素C钠、 淀粉、 甘露醇、 微晶纤维素、 聚维酮K-30、 羧甲基淀粉钠、 十 二烷基硫酸钠、 甜味剂， 粉碎， 过100目筛， 备用； 0013 S2.分别按配方量称取S1项下各原辅料， 以等量递增法混合均匀， 得混合粉； 0014 S3.取S2项下的混合粉， 一边搅拌一边加70-80乙醇溶液制软材、 制粒、 过筛， 干 燥4小时， 控制水分为2-
13、4， 整粒， 得颗粒； 0015 S4.按配方量称取硬脂酸镁、 薄荷香精， 与S3项下颗粒混合均匀， 压片， 即得。 0016 进一步的， 步骤S3项下所述的干燥的温度为60-65， 这样得到的颗粒硬度适中， 更有利于压片； 所述的过筛步骤所用的筛网优选为14-30目。 0017 本发明的有益效果是： 0018 1.本发明克服现有维生素C咀嚼片溶解后酸性大、 对口腔、 咽喉食道以及胃粘膜刺 激较大、 不宜长期服用， 及生产、 存储过程中维生素C容易氧化失效等问题， 使产品稳定性更 好， 疗效更确切， 适用于消费者或患者长期服用， 无副作用。 0019 2.本发明可用于治疗坏血病、 传染性疾病、
14、 紫癜等兼有肌肉无力、 瘫痪、 心律失常 或肾功能障碍等疾病， 也可用于恶性肿瘤、 心脑血管疾病、 感染性疾病、 自身免疫性疾病等 重大疑难病症防治和辅助治疗； 或作为营养补充剂长期服用。 0020 3.本发明含维生素C钠的咀嚼片， 制剂简便， 颗粒流动性好， 压片不粘冲， 所制得的 片剂外观光洁、 色泽均匀， 硬度适中， 香甜适口， 质量稳定， 利地携带， 方便食用， 尤其适用于 儿童、 老年人， 生物利用度高， 使用更安全有效。 具体实施方式 0021 虽然本说明书通过特别指出并清楚要求保护本发明的权利要求书作出结论， 但应 该相信下列说明将更好地理解本发明。 0022 如本文所用， 单词
15、 “优选” 及变体是指在特定环境下能够提供特定有益效果的本发 明的实施方案。 然而， 其它的实施方案在相同或其它的环境下也可以是优选的。 此外， 一个 或多个优选实施方案的详述并不表示其它实施方案是无用的， 并且不旨在从本发明的范畴 排除其它的实施方案。 0023 一、 制剂条件筛选 0024 1.润湿剂选择 0025 润湿剂能使粉粒润湿， 呈现粘性， 以利于制备颗粒， 压成片剂。 本发明对比了干法 压片、 湿法制粒再压片， 干法压片采用普通压片机效果不好， 对设备要求高， 故本发明采用 说 明 书 2/5 页 4 CN 106420643 A 4 湿法制粒再压片。 试验中对比了20麦芽糊精、
16、 30淀粉浆、 40蔗糖糖浆、 5羟丙甲纤维 素水溶液、 80乙醇做润湿剂， 结果见表1。 0026 表1润湿剂考察结果表 0027 0028 从表1中的试验结果可知:本发明使用80乙醇制粒情况效果最好， 故本发明润湿 剂选择乙醇。 为进一步优化乙醇浓度， 本发明继续优化乙醇浓度， 试验结果见表2。 0029 表2乙醇浓度考察结果表 0030 序号湿润剂制粒情况颗粒外观 150乙醇成团， 制粒困难颗粒紧 260乙醇成团， 制粒困难颗粒紧 370乙醇成团， 制粒不结块颗粒松紧合适 480乙醇成团， 制粒不结块颗粒松紧合适 590乙醇不成团， 制粒困难颗粒松 0031 从表2中的试验结果可知:本发
17、明使用70-80乙醇制粒情况效果较好， 浓度低 太紧， 浓度高太松， 均影响制粒， 故本发明润湿剂选择70-80乙醇。 0032 2.润滑剂的选择 0033 压片时为增加颗粒的流动性， 使填充良好、 片剂密度分布均匀， 需加入一定的润滑 剂， 以解决压片时出现颗粒流动性差、 易粘冲等现象。 本发明试验中对比了硬脂酸镁、 微粉 硅胶、 滑石粉、 十二烷基硫酸钠、 甘露醇做润滑剂时的压片情况， 结果见表3。 0034 表3润滑剂试用结果表 0035 0036 从表3中的试验结果可知:加入硬脂酸镁、 十二烷基硫酸钠、 甘露醇， 流动性均较 好， 且压片不粘冲， 压出来的片硬度合适， 片面光滑美观，
18、加入微粉硅胶， 流动性好， 压片时 说 明 书 3/5 页 5 CN 106420643 A 5 不粘冲， 但压出来的片硬度低， 加入滑石粉， 流动性不好， 压片时粘冲， 压出来的片硬度大。 故本发明选用硬脂酸镁、 十二烷基硫酸钠、 甘露醇作为润滑剂。 为了调节咀嚼片的口感以及 基于对生产成本的考虑， 本发明试验中还对比了硬脂酸镁、 十二烷基硫酸钠、 甘露醇三者的 比例， 结果表明： 硬脂酸镁、 十二烷基硫酸钠、 甘露醇三者的比例为3:3:1或者4:4:1其口感 达到最佳。 0037 4.矫味剂的选择 0038 只有具有良好口感的咀嚼片才易被人们接受， 因此， 风味、 口感非常重要， 而此往
19、往通过甜味剂、 香精等矫味剂的选择来实现。 本发明试验中对比如下甜味剂： 蔗糖、 乳糖、 葡 萄糖、 甜菊糖、 甘草酸二钠、 阿斯巴甜、 糖精钠、 环己基氨基磺酸钠、 罗汉果甜苷、 纽甜、 阿力 甜， 结果表明： 上述甜味剂中阿斯巴甜、 罗汉果甜苷、 纽甜， 在组分中比例为 “甜味剂10-30 份” 的范围内与薄荷香精配合使用， 口感风味好， 甜度适中， 没有不适感， 其中阿斯巴甜口感 最佳。 故本发明选用阿斯巴甜、 罗汉果甜苷、 纽甜为甜味剂， 并规定其加入量为10-30份。 0039 二、 含维生素C钠的咀嚼片的制备方法 0040 实施例1 0041 含维生素C钠的咀嚼片的制备方法， 包括
20、如下步骤： 0042 S1.分别取维生素C钠、 淀粉、 甘露醇、 微晶纤维素、 聚维酮K-30、 羧甲基淀粉钠、 十 二烷基硫酸钠、 纽甜， 粉碎， 过100目筛， 备用； 0043 S2.分别按以下重量份称取S1项下各原辅料： 维生素C钠30kg、 淀粉361.75kg、 甘露 醇10kg、 微晶纤维素60kg、 聚维酮K-30 10kg、 羧甲基淀粉钠40kg、 十二烷基硫酸钠10kg、 纽 甜20kg， 以等量递增法混合均匀， 得混合粉； 0044 S3.取S2项下的混合粉， 一边搅拌一边加80乙醇溶液制软材、 过20目筛制粒， 62 干燥4小时， 控制水分为2-4， 过20目筛整粒，
21、得颗粒； 0045 S4.按以下重量份称取： 硬脂酸镁3kg、 薄荷香精0.25kg， 与S3项下颗粒混合均匀， 压片， 即得。 0046 实施例2 0047 含维生素C钠的咀嚼片的制备方法， 包括如下步骤： 0048 S1.分别取维生素C钠、 淀粉、 甘露醇、 微晶纤维素、 聚维酮K-30、 羧甲基淀粉钠、 十 二烷基硫酸钠、 阿斯巴甜， 粉碎， 过100目筛， 备用； 0049 S2.分别按以下重量份称取S1项下各原辅料： 维生素C钠20kg、 淀粉200kg、 甘露醇 5kg、 微晶纤维素30kg、 聚维酮K-30 5kg、 羧甲基淀粉钠10kg、 十二烷基硫酸钠5kg、 阿斯巴甜 10
22、kg， 以等量递增法混合均匀， 得混合粉； 0050 S3.取S2项下的混合粉， 一边搅拌一边加70乙醇溶液制软材、 过30目筛制粒， 60 干燥4小时， 控制水分为2-4， 过30目筛整粒， 得颗粒； 0051 S4.按以下重量份称取： 硬脂酸镁1kg、 薄荷香精0.1kg， 与S3项下颗粒混合均匀， 压 片， 即得。 0052 实施例3 0053 含维生素C钠的咀嚼片的制备方法， 包括如下步骤： 0054 S1.分别取维生素C钠、 淀粉、 甘露醇、 微晶纤维素、 聚维酮K-30、 羧甲基淀粉钠、 十 二烷基硫酸钠、 罗汉果甜苷， 粉碎， 过100目筛， 备用； 说 明 书 4/5 页 6
23、CN 106420643 A 6 0055 S2.分别按以下重量份称取S1项下各原辅料： 维生素C钠100kg、 淀粉500kg、 甘露醇 20kg、 微晶纤维素100kg、 聚维酮K-30 20kg、 羧甲基淀粉钠60kg、 十二烷基硫酸钠20kg、 罗汉 果甜苷30kg， 以等量递增法混合均匀， 得混合粉； 0056 S3.取S2项下的混合粉， 一边搅拌一边加75乙醇溶液制软材、 过14目筛制粒， 65 干燥4小时， 控制水分为2-4， 过14目筛整粒， 得颗粒； 0057 S4.按以下重量份称取： 硬脂酸镁5kg、 薄荷香精0.5kg， 与S3项下颗粒混合均匀， 压 片， 即得。 0058 三、 稳定性试验 0059 将上述实施例1-3样品分别用铝塑复合膜包装好， 置稳定性加速试验箱内试验:温 度： 402， 相对湿度： 755， 加速试验3个月， 结果实施例1-3样品的外观性状、 口感、 硬 度、 脆碎度、 主要成分含量等稳定性重点考察指标与0时样品测定结果比较， 均无明显变化， 口感风味也没有变化， 说明本发明实施例1-3样品质量较为稳定， 可满足贮存、 运输、 使用的 稳定性要求。 试验结果见表4。 0060 表4维生素C钠的咀嚼片稳定性试验结果表 0061 说 明 书 5/5 页 7 CN 106420643 A 7
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