用于预防与治疗前列腺增生的药物及其制备方法.pdf

1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201711189259.5 (22)申请日 2017.11.24 (71)申请人 菏泽大树孵化基地有限公司 地址 274000 山东省菏泽市牡丹区吕陵镇 菏东路东段 (72)发明人 文毅 薛冰 刘艳飞 (74)专利代理机构 济南泉城专利商标事务所 37218 代理人 张贵宾 (51)Int.Cl. A61K 36/55(2006.01) A61K 9/50(2006.01) A61K 47/42(2017.01) A61K 47/36(2006.01) A61K 47/24(2

2、006.01) A61P 13/08(2006.01) A23L 33/10(2016.01) A23L 33/105(2016.01) A23L 33/115(2016.01) A61K 31/01(2006.01) A61K 31/12(2006.01) A61K 31/355(2006.01) (54)发明名称 用于预防与治疗前列腺增生的药物及其制 备方法 (57)摘要 本发明公开了一种预防与治疗前列腺增生 的药物及其制备方法， 该药物由以下重量份数的 原料制成： 姜黄素2-4份、 卵磷脂4-6份、 番茄红素 0.5-2份、 南瓜籽油25-35份、 稳定剂1-3份； 将姜 黄素与卵磷脂结

3、合， 将番茄红素溶于油中， 加入 其余原料， 通过混合、 乳化、 杀菌、 均质、 干燥工艺 制成微胶囊化产品， 粒径小至纳米级。 本发明能 保证有效成分顺利穿透前列腺的三层脂质包膜 包膜， 直达病灶。 本发明从健康的饮食入手， 通过 强化配方食品的营养、 增进营养成分的透膜吸 收， 从而达到预防与治疗前列腺疾病的目的， 可 长期保质、 运输方便、 使用方便等在常温下保存。 权利要求书1页 说明书6页 附图1页 CN 107714770 A 2018.02.23 CN 107714770 A 1.一种用于预防与治疗前列腺增生的药物， 其特征在于， 由以下重量份数的原料制成： 姜黄素2-4份、 卵

4、磷脂4-6份、 番茄红素0.5-2份、 南瓜籽油25-35份、 蛋白质1-5份、 稳定剂1-5 份、 糖浆64-68份； 将姜黄素与卵磷脂结合， 将番茄红素溶于油中， 加入其余原料， 经过混合、 乳化、 杀菌、 均质， 制备而成。 2.根据权利要求1所述的用于预防与治疗前列腺增生的药物， 其特征在于， 还包括以下 重量份数的原料： 花粉3-5份、 维生素E 0.1-0.5份， 以及， 亚麻籽油8-12份、 核桃油8-12份、 牡丹籽油8-12份三者之中的一种或几种； 稳定剂采用甘油脂肪酸酯； 蛋白质采用酪蛋白酸 钠或大米蛋白； 糖浆采用重量浓度为68-72%的葡萄糖糖浆溶液。 3.根据权利要求

5、2所述的用于预防与治疗前列腺增生的药物， 其特征在于， 还包括以下 重量份数的原料： 椰子油8-12份； 花粉采用菊花粉、 玉米花粉、 百花粉中的一种， 或此三种按 重量比例1:1:1的混合物。 4.一种权利要求1所述的用于预防与治疗前列腺增生的药物的制备方法， 其特征在于， 包括以下步骤： （1） 将糖浆打入糖浆罐中， 加热升温至一定温度后完全溶化； （2） 将番茄红素、 南瓜籽油、 部分稳定剂结合打入油相配料罐内充分混匀升温， 将姜黄 素、 卵磷脂、 蛋白质、 剩余稳定剂结合打入水相配料罐内充分混匀升温； （3） 将步骤 （2） 获得的水相混合物、 油相混合物、 步骤 （1） 获得的糖浆，

6、 以及其余原料， 混 合后加入乳化罐内， 充分混匀； （4） ： 将上述料液进行乳化、 杀菌， 然后进行均质。 5.根据权利要求4所述的用于预防与治疗前列腺增生的药物的制备方法， 其特征在于， 步骤 （4） 后面还包括以下步骤：（5） ： 将料液制成软胶囊； 或者将料液进行喷雾干燥， 得到药 物粉末， 冷却， 包装； 或者， 将药物粉末制备成片剂。 6.根据权利要求4所述的用于预防与治疗前列腺增生的药物的制备方法， 其特征在于， 步骤 （1） 中， 糖浆升温至55-65。 7.根据权利要求4所述的用于预防与治疗前列腺增生的药物的制备方法， 其特征在于， 步骤 （2） 中， 油相混匀后升温至70

7、-80， 水相混匀后升温至70-80； 步骤 （3） 中， 混匀后温 度控制在70-80。 8.根据权利要求4所述的用于预防与治疗前列腺增生的药物的制备方法， 其特征在于， 步骤 （4） 中， 乳化是过一遍胶体磨， 杀菌温度为110-125， 杀菌时间为10-20分钟， 乳化杀菌 后物料温度在70-80。 9.根据权利要求4所述的用于预防与治疗前列腺增生的药物的制备方法， 其特征在于， 步骤 （4） 中， 均质进行2次， 一次均质压力压强在16-20MPa； 二次均质压强在23-27Mpa。 10.根据权利要求5所述的用于预防与治疗前列腺增生的药物的制备方法， 其特征在 于， 步骤 （5） 中

8、， 通过喷雾塔进行喷雾干燥， 喷雾干燥进风温度120-140， 塔内温度68-72 ， 出风温度70-80； 通过流化床进行冷却， 冷却到26-32得到药物粉末。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 107714770 A 2 用于预防与治疗前列腺增生的药物及其制备方法 技术领域 0001 本发明属于食品特膳领域， 涉及一种用于预防与治疗前列腺增生的药物及其制备 方法。 背景技术 0002 前列腺疾病是一种中老年男性易患的慢性病， 据统计， 五十岁有百分之五十患有 前列腺疾病， 六十岁有百分之六十患有前列腺疾病， 七十岁百分之七十患有前列腺疾病， 这 说明了前列腺疾病在中老年男性的普及率

9、之高。 0003 现代医学研究认为， 前列腺增生是中老年男子体内性激素代谢紊乱的结果。 前列 腺增生症状严重时可引起尿潴留、 泌尿系结石、 慢性肾衰(尿毒症)等， 严重危害中老年人的 身体健康。 0004 前列腺增生是一种常见的男科疾病， 它给男性带来的困扰也很多， 对男性造成的 伤害虽然不是很大， 但是如果长期不治疗则会引发各种疾病， 造成伤害， 所以应该在前列腺 增生早期就要进行预防和治疗。 0005 一直以来， 治疗前列腺疾病都是医学界的一大难题， 实际上无论是中药还是西药， 都难以穿越前列腺上皮的脂膜， 进入前列腺腺泡中达到冶疗作用， 长期服用这些药物， 就会 导致药物的残渣和毒素遗留

10、前列腺内， 长此以往， 无疑会给前列腺打来更大的伤害。 发明内容 0006 本发明为了弥补现有技术的不足， 提供了一种疗效好、 见效快、 无毒副作用、 安全 可靠的用于预防与治疗前列腺增生的药物及其制备方法。 0007 本发明是通过如下技术方案实现的： 本发明的用于预防与治疗前列腺增生的药物， 其特征在于， 由以下重量份数的原料制 成： 姜黄素2-4份、 卵磷脂4-6份、 番茄红素0.5-2份、 南瓜籽油25-35份、 蛋白质1-5份、 稳定剂 1-5份、 糖浆64-68份； 将姜黄素与卵磷脂结合， 将番茄红素溶于油中， 加入其余原料， 经过混 合、 乳化、 杀菌、 均质， 制备而成， 粒径小

11、至纳米级。 0008 本发明的用于预防与治疗前列腺增生的药物， 还包括以下重量份数的原料： 花粉 3-5份、 维生素E 0.1-0.5份， 以及， 亚麻籽油8-12份、 核桃油8-12份、 牡丹籽油8-12份三者之 中的一种或几种； 稳定剂采用单甘油脂肪酸酯与双甘油脂肪酸酯二者按重量1:1的混合物； 蛋白质采用酪蛋白酸钠或大米蛋白； 糖浆采用重量浓度为68-72%的葡萄糖糖浆溶液。 0009 本发明的用于预防与治疗前列腺增生的药物， 还包括以下重量份数的原料： 椰子 油8-12份。 花粉采用菊花粉、 玉米花粉、 百花粉中的一种， 或此三种按重量比例1:1:1的混合 物。 0010 本发明的用于

12、预防与治疗前列腺增生的药物的制备方法， 其特征在于， 包括以下 步骤： （1） 将糖浆打入糖浆罐中， 加热升温至一定温度后完全溶化； 说 明 书 1/6 页 3 CN 107714770 A 3 （2） 将番茄红素、 南瓜籽油、 部分稳定剂结合打入油相配料罐内充分混匀升温， 将姜黄 素、 卵磷脂、 蛋白质、 剩余稳定剂结合打入水相配料罐内充分混匀升温； （3） 将步骤 （2） 获得的水相混合物、 油相混合物、 步骤 （1） 获得的糖浆， 以及其余原料， 混 合后加入乳化罐内， 充分混匀； （4） ： 将上述料液进行乳化、 杀菌， 然后进行均质。 0011 步骤 （4） 后面还包括以下步骤：（5

13、） ： 按照现有技术将料液制成1克/粒的软胶囊； 或 者将料液进行喷雾干燥， 得到药物粉末， 冷却， 包装； 或者， 按照现有技术将药物粉末制备成 1克/片的片剂。 0012 步骤 （1） 中， 糖浆升温至55-65。 0013 步骤 （2） 中， 油相混匀后升温至70-80， 水相混匀后升温至70-80； 步骤 （3） 中， 混匀后温度控制在70-80。 0014 步骤 （4） 中， 乳化是过一遍胶体磨， 杀菌温度为110-125， 杀菌时间为10-20分钟。 乳化杀菌后物料温度在70-80。 0015 步骤 （4） 中， 均质进行2次， 一次均质压力压强在16-20MPa； 二次均质压强在

14、23- 27Mpa。 0016 步骤 （5） 中， 通过喷雾塔进行喷雾干燥， 喷雾干燥进风温度120-140， 塔内温度 68-72， 出风温度70-80， 通过流化床进行冷却， 冷却到26-32得到药物粉末。 0017 本文中浓度为70%的葡萄糖糖浆， 葡萄糖干基占总重量的70%。 糖浆干基是糖浆与 赋形剂(如玉米淀粉、 胶粉等)混合制成的颗粒， 属于现有产品。 糖浆干基是整个液态糖浆干 物质含量， 如100kg液态糖浆干基为70， 水30， 水不算入干基中。 喷雾干燥中水分会蒸发掉。 0018 用法用量： 制成软胶囊时， 每日2次， 每次1-2粒。 制成粉剂时， 每日2次， 每次1-2克，

15、 用水冲泡服用。 制成片剂时， 每日2次， 每次1-2片。 用于预防服用少量， 用于治疗服用多量。 0019 姜黄素： 姜黄素是姜黄中提取的一种植物多酚,也是姜黄发挥药理作用最重要的 活性成分.近年的研究不仅证明了姜黄的传统作用,而且还揭示出一些新的药理作用,如抗 炎、 抗氧化、 清除氧自由基、 抗人类免疫缺陷病毒、 保护肝脏和肾脏、 抗纤维化以及防癌抗癌 等作用,可能与其抑制核因子- B和激活蛋白-1等转录因子的激活及表达有关,而且无明显 的毒副作用. 姜黄素， 初步研究发现它有辅助化学治疗、 打击前列腺癌细胞的功效 番茄红素： 番茄红素是人体最常见和最有力的类胡萝 卜素抗氧剂之一。 有证据

16、证明常吃 含茄红素产品可减少心血管疾病、 癌症(特别是前列腺癌)、 糖尿病、 骨质疏松症和男性不育 的风险。 0020 南瓜籽油： 南瓜籽油含丰富的锌及其它营养物质， 是目前世界公认最优秀的药食 两用植物油， 由于其对男性具有多方面的保健作用， 被人们誉为 “男性的守护神” 。 对肿大的 前列腺作用明显， 能减少发炎、 缓解疼痛， 并促使膀胱变空， 增强排尿的流畅， 减少残余； 含 有天然荷尔蒙南瓜素， 其具有人体荷尔蒙的作用， 能有效增强男性能力， 保护前列腺的 健康； 花粉：“花粉是一种营养最全面的食疗佳品， 具有强体力、 增精神、 迅速消除疲劳、 美容 和抗衰老等作用， 花粉对慢性前列腺

17、炎有显著的疗效， 并能防止前列腺肥大、 前列腺功能紊 乱。 0021 姜黄素和番茄红素的固体 （粉末） 很难被吸收， 寻找一种无毒， 可以服用的溶剂， 将 说 明 书 2/6 页 4 CN 107714770 A 4 姜黄素和番茄红素溶解， 并做成微胶囊化的制剂， 以提高姜黄素和番茄红素的口服吸收率 是技术工艺研究的重点。 0022 制作姜黄素粉末与卵磷脂的结合物： 卵磷脂是一种表面活性剂， 表面活性剂有着 既能与水亲近又能与油亲近的特性， 所以表面活性剂往往能帮助有些难吸收的物质被身体 吸收。 这个剂型的原理就是将姜黄素粉末与卵磷脂做成一种结合物， 从而来增加姜黄素的 吸收率。 0023 制

18、作番茄红素粉末与南瓜籽油的结合物： 将番茄红素溶于油中。 0024 亚麻籽油、 核桃油、 牡丹籽油能够增加药物中的亚麻酸， 有益于前列腺。 椰子油能 够提香。 0025 本发明的有益效果是， 由姜黄素、 番茄红素、 南瓜籽油、 花粉、 核桃油、 亚麻籽油、 维 生素E等组成， 添加卵磷脂、 蛋白质、 麦芽糊精， 通过乳化、 均质、 干燥等工艺制成的微胶囊化 产品。 本发明研究采用姜黄素与卵磷脂结合技术， 同时将其他有效成分微胶囊化， 粒径小至 纳米级， 保证有效成分能顺利穿透前列腺的三层脂质包膜， 直达病灶。 运用独特的配方与工 艺将营养食品运用于前列腺的康复， 集疏通腺管、 清腺排毒、 修复

19、腺泡组织三大功效于一 体， 从根本上彻底解决前列腺问题。 本发明从健康的饮食入手， 安全有效， 通过强化配方食 品的营养、 增进营养成分的透膜吸收， 从而达到预防与治疗前列腺疾病的目的。 本发明的药 物可以加工成软胶囊、 药粉、 硬胶囊， 也可后续加工为口含片食用， 可长期保质、 运输方便、 使用方便等在常温下保存。 附图说明 0026 图1为本发明的流程示意图。 具体实施方式 0027 实施例1 本发明的用于预防与治疗前列腺增生的药物， 由以下重量的原料制成： 姜黄素3千克、 卵磷脂5千克、 番茄红素1千克、 南瓜籽油30千克、 蛋白质3千克、 稳定剂1千克、 糖浆66千克； 将姜黄素与卵磷

20、脂结合， 将番茄红素溶于油中， 加入其余原料， 经过混合、 乳化、 杀菌、 均质， 粒径小至纳米级。 0028 稳定剂采用单甘油脂肪酸酯、 双甘油脂肪酸酯按重量1:1的混合物； 蛋白质采用酪 蛋白酸钠或大米蛋白； 糖浆采用重量浓度为70%的葡萄糖糖浆溶液。 0029 该药物的制备方法， 包括以下步骤： （1） 将糖浆打入糖浆罐中， 加热升温至60完全融化； （2） 将番茄红素、 南瓜籽油、 部分稳定剂结合打入油相配料罐内充分混匀升温， 将姜黄 素、 卵磷脂、 剩余稳定剂结合打入水相配料罐内充分混匀升温； 油相混匀后升温至77， 水 相混匀后升温至77； （3） 将步骤 （2） 获得的水相混合物

21、、 油相混合物、 步骤 （1） 获得的糖浆， 以及其余原料， 混 合后加入乳化罐内， 充分混匀； 混匀后温度控制在77。 0030 （4） ： 将上述料液进行乳化、 杀菌， 然后泵入均质机进行一次和二次均质。 乳化是过 一遍胶体磨， 杀菌温度为117， 杀菌时间为15分钟， 乳化杀菌后物料温度在77。 一次均质 说 明 书 3/6 页 5 CN 107714770 A 5 压力压强在18MPa； 二次均质压强在25Mpa。 0031 （5） ： 将料液按照现有技术制成软胶囊； 或者将料液进行喷雾干燥， 得到药物粉末， 冷却， 包装； 或者， 将药物粉末制备成片剂。 通过喷雾塔进行喷雾干燥， 喷

22、雾干燥进风温度 130， 塔内温度70， 出风温度77， 通过流化床进行冷却， 冷却到30得到淡黄色药物粉 末。 或者， 将药物粉末按照现有技术制成片剂。 0032 实施例2 本发明的用于预防与治疗前列腺增生的药物， 由以下重量的原料制成： 姜黄素2千克、 卵磷脂4千克、 番茄红素0.5千克、 南瓜籽油25千克、 蛋白质1千克、 稳定剂3千克、 糖浆64千 克； 将姜黄素与卵磷脂结合， 将番茄红素溶于油中， 加入其余原料， 经过混合、 乳化、 杀菌、 均 质， 粒径小至纳米级。 0033 稳定剂采用单甘油脂肪酸酯、 双甘油脂肪酸酯按重量1:1的混合物； 蛋白质采用酪 蛋白酸钠或大米蛋白； 糖浆

23、采用重量浓度为72%的葡萄糖糖浆溶液。 0034 该药物的制备方法， 包括以下步骤： （1） 将糖浆打入糖浆罐中， 加热升温至55完全融化； （2） 将番茄红素、 南瓜籽油、 部分稳定剂结合打入油相配料罐内充分混匀升温， 将姜黄 素、 卵磷脂、 剩余稳定剂结合打入水相配料罐内充分混匀升温； 油相混匀后升温至70， 水 相混匀后升温至70； （3） 将步骤 （2） 获得的水相混合物、 油相混合物、 步骤 （1） 获得的糖浆， 以及其余原料， 混 合后加入乳化罐内， 充分混匀； 混匀后温度控制在70。 0035 （4） ： 将上述料液进行乳化、 杀菌， 然后泵入均质机进行一次和二次均质。 乳化是过

24、 一遍胶体磨， 杀菌温度为110， 杀菌时间为20分钟， 乳化杀菌后物料温度在70， 一次均质 压力压强在16MPa； 二次均质压强在23Mpa。 0036 （5） ： 将料液按照现有技术制成软胶囊； 或者将料液进行喷雾干燥， 得到药物粉末， 冷却， 包装； 或者， 将药物粉末制备成片剂。 通过喷雾塔进行喷雾干燥， 喷雾干燥进风温度 120， 塔内温度68， 出风温度70， 通过流化床进行冷却， 冷却到26得到淡黄色药物粉 末。 或者， 将药物粉末按照现有技术制成片剂。 0037 实施例3 本发明的用于预防与治疗前列腺增生的药物， 由以下重量的原料制成： 姜黄素4千克、 卵磷脂6千克、 番茄红

25、素2千克、 南瓜籽油35千克、 蛋白质5千克、 稳定剂5千克、 糖浆68千克； 将姜黄素与卵磷脂结合， 将番茄红素溶于油中， 加入其余原料， 经过混合、 乳化、 杀菌、 均质， 粒径小至纳米级。 0038 稳定剂采用单甘油脂肪酸酯、 双甘油脂肪酸酯按重量1:1的混合物； 蛋白质采用酪 蛋白酸钠或大米蛋白； 糖浆采用重量浓度为68%的葡萄糖糖浆。 0039 该药物的制备方法， 包括以下步骤： （1） 将糖浆打入糖浆罐中， 加热升温至65完全融化； （2） 将番茄红素、 南瓜籽油、 部分稳定剂结合打入油相配料罐内充分混匀升温， 将姜黄 素、 卵磷脂、 剩余稳定剂结合打入水相配料罐内充分混匀升温；

26、油相混匀后升温至80， 水 相混匀后升温至80； （3） 将步骤 （2） 获得的水相混合物、 油相混合物、 步骤 （1） 获得的糖浆， 以及其余原料， 混 说 明 书 4/6 页 6 CN 107714770 A 6 合后加入乳化罐内， 充分混匀； 混匀后温度控制在80。 0040 （4） ： 将上述料液进行乳化、 杀菌， 然后泵入均质机进行一次和二次均质。 乳化是过 一遍胶体磨， 杀菌温度为125， 杀菌时间为10分钟， 乳化杀菌后物料温度在80， 一次均质 压力压强在20MPa； 二次均质压强在27Mpa。 0041 （5） ： 将料液按照现有技术制成软胶囊； 或者将料液进行喷雾干燥， 得

27、到药物粉末， 冷却， 包装； 或者， 将药物粉末制备成片剂。 通过喷雾塔进行喷雾干燥， 喷雾干燥进风温度 140， 塔内温度72， 出风温度80， 通过流化床进行冷却， 冷却到32得到淡黄色药物粉 末。 或者， 将药物粉末按照现有技术制成片剂。 0042 实施例4 临床研究总结资料 本发明经过对200例患者进行临床观察治疗， 服用实施例1、 2或3的药物， 年龄50至80 岁， 均为前列腺增生， 症状为尿频、 夜尿增多、 尿急、 尿失禁、 排尿困难、 小便分叉、 尿不尽、 残 余尿等。 0043 （1） 治疗方法： 用法用量： 制成软胶囊时， 每日2次， 每次2粒。 制成粉剂时， 每日2次，

28、每次2克， 用水冲泡 服用。 制成片剂时， 每日2次， 每次2片。 0044 （2） 疗效评定标准： 治愈： 尿频、 夜尿多、 尿急、 尿失禁、 排尿困难等症状和体征完全消失， 功能活动恢复正 常。 0045 有效： 临床症状明显好转或大部消失。 0046 无效： 临床症状体征无改善。 0047 （3） 治疗效果： 临床治愈192例， 占96%； 有效8例， 占4%； 无效0例； 总有效率100%。 0048 实施5-7配方 （按重量百分比） 如下， 制备方法依次采用实施例1、 2、 3的方法制备成 粉剂。 说 明 书 5/6 页 7 CN 107714770 A 7 0049。 0050 实施例8临床研究总结资料 本发明经过对200例前列腺增生患者进行临床观察治疗， 服用实施例5、 6或7的药物。 临 床治愈196例， 占98%； 有效4例， 占2%； 无效0例； 总有效率100%。 说 明 书 6/6 页 8 CN 107714770 A 8 图1 说 明 书 附 图 1/1 页 9 CN 107714770 A 9